Name: Альминда таблетки по 90 мг, 56 шт.
Brand: Астра Зенека Швеція
SKU: 4501.6820
Price: 794.89 UAH
Availability: InStock

Форма выпуска

Астра Зенека Великобританія

Брилинта таблетки по 90 мг, 56 шт.

Есть в наличии

тикагрелор

Полные аналоги

Аналоги в других формах выпуска

Аналоги со сходным терапевтическим эффектом

Действующее вещество

Торговое название

Категория

GTIN

Страна производитель

Импортный

Дозировка

Первичная упаковка

Температура хранения

Хранить это средство необходимо при комнатной температуре от 5 до 25 &deg;С.

Срок годности

Код Морион

Упаковка

Код Optima

Рецептурный отпуск

Препарат отпускается только по рецепту. При приобретении в аптеке медикаментозного средства необходимо иметь при себе рецепт или выписку с назначением врача на данный препарат, которые фармацевт обязан потребовать у вас для его отпуска. Применяться такие препараты должны строго по назначению врача.

Рецептурный отпуск только с рецептом

Кол-во в упаковке

Способ введения

Производитель

Основные

Аллергикам

Положение &laquo;С осторожностью&raquo; подразумевает, что это средство имеет некие риски для здоровья у данной категории людей. Использовать этот медикамент можно в случае, если польза превышает возможные риски и только после предварительной консультации с врачом.

Аллергикам с осторожностью

Водителям

Водителям с осторожностью

Беременным

Положення &laquo;Заборонено&raquo; передбачає, що користь від застосування цього препарату для цієї категорії людей набагато нижча від можливих ризиків. Використовувати такий препарат не рекомендується, оскільки це може завдати істотної шкоди здоров'ю.

Беременным запрещено

Кормящим матерям

Кормящим матерям с осторожностью

Детям

Это средство можно применять детям с указанного возраста. Однако в любом случае, перед применением рекомендуется консультация врача. Для детей младше 2 лет любые медикаменты должны применяться только по назначению врача.

Детям запрещено

Кому можна

Основные свойства

Астра Зенека Швеція

Альмінда

Альминда таблетки по 90 мг, 56 шт.

Состав

действующее вещество: тикагрелор (ticagrelor); 1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит 90 мг тикагрелора; другие составляющие: маннит (Е 421), кальция гидрофосфат, натрия крахмальгликолят (тип А), гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, гипромелоза 2910, титана диоксид (Е 171), тальк, полиэтиленгликоль 400, железа оксид желтый (Е 172).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые, желтые, покрытые пленочной оболочкой таблетки с гравировкой с одной стороны и гладкие с другой.

Фармакотерапевтическая группа

Антитромботическое средство. Ингибиторы агрегации тромбоцитов, кроме гепарина. Код ATX B01A C24.

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Фармакокинетика тикагрелора носит линейный характер, а экспозиция тикагрелора и его активного метаболита (AR-C124910XX) примерно пропорциональна дозе 1260 мг. Абсорбция Тикагрелор быстро всасывается с медианой tmax примерно 1,5 часа. Образование основного циркулирующего метаболита тикагрелора AR-C124910XX (также активного) происходит быстро, медиана tmax &ndash; примерно 2,5 часа. После перорального применения разовой дозы 90 мг тикагрелора натощак здоровыми добровольцами Cmax составляла 529 нг/мл, а AUC &ndash; 3451 нг*часа/мл. Соотношение метаболита и исходного соединения равно 0,28 для Cmax и 0,42 для AUC. Фармакокинетика тикагрелора и AR-C124910XX у пациентов с ИМ в анамнезе была в целом похожа на наблюдавшуюся в популяции пациентов с ОКС. По результатам популяционного фармакокинетического анализа PEGASUS медиана Cmax тикагрелора составляла 391 нг/мл, а AUC &ndash; 3801 нг*часа/мл в равновесном состоянии при применении в дозе 60 мг. Для тикагрелора в дозе 90 мг Cmax составляла 627 нг/мл, а AUC &ndash; 6255 нг*часа/мл в равновесном состоянии. Рассчитано, что абсолютная средняя биодоступность тикагрелора составляет 36%. Потребление богатой жирами пищи приводило к росту AUC тикагрелора на 21% и снижению Cmax активного метаболита на 22%, но не влияло на Cmax тикагрелора или AUC активного метаболита. Эти изменения имеют минимальное клиническое значение, поэтому тикагрелор можно применять независимо от еды. Тикагрелор и его активный метаболит являются субстратами P-gp. Тикагрелор в виде измельченных таблеток, смешанных с водой, в случае его перорального применения или введения через назогастральный зонд в желудок имеет биодоступность, сравнимую с таковой у тикагрелора в виде целых таблеток в отношении AUC и Cmax тикагрелора и его активного метаболита. Начальная экспозиция (через 0,5 и 1 ч после применения дозы) в случае приема измельченных и смешанных с водой таблеток тикагрелора была выше, чем начальная экспозиция при приеме целых таблеток, с, как правило, одинаковым профилем концентраций в дальнейшем (через 2&ndash;48 часов ). Распределение Равновесный объем распределения тикагрелора составляет 87,5 л. Тикагрелор и его активный метаболит значительно связываются с белками плазмы крови человека (&gt; 99,0%). Биотрансформация CYP3A4 является основным ферментом, отвечающим за метаболизм тикагрелора и образование активного метаболита, а их взаимодействие с другими субстратами CYP3A колеблется от активации к угнетению. Основным метаболитом тикагрелора является AR-C124910XX, также активный, о чем свидетельствует связывание in vitro с тромбоцитарными АДФ-рецепторами P2Y12. Системная экспозиция активного метаболита составляет около 30-40% от системной экспозиции тикагрелора. Вывод Основным путем выведения тикагрелора является печеночный метаболизм. При применении меченого радиоактивным изотопом тикагрелора средний уровень выведенной радиоактивной метки составляет примерно 84% (57,8% в кале и 26,5% в моче). Содержание тикагрелора и активного метаболита в моче составляло менее 1% дозы. Основным путем выведения активного метаболита, наиболее вероятно, есть секреция с желчью. Средний t1/2 тикагрелора составил примерно 7 часов, активного метаболита &ndash; 8,5 часов. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста По данным популяционного фармакокинетического анализа у пациентов пожилого возраста (в возрасте &ge; 75 лет) с ОКС наблюдались более высокие показатели экспозиции тикагрелора (приблизительно на 25% как для Cmax, так и для AUC) и активного метаболита, чем у пациентов младшего возраста. Эти отличия не считаются клинически значимыми (см. &laquo;Способ применения и дозы&raquo;). Дети Данные о применении тикагрелора детям с серповидноклеточной анемией ограничены (см. раздел &laquo;Способ применения и дозы&raquo; и &laquo;Фармакодинамика&raquo;). В исследовании HESTIA 3 пациенты в возрасте от 2 до 18 лет с массой тела от &ge; 12 до &le; 24 кг, от &gt; 24 до &le; 48 кг и &gt; 48 кг получали тикагрелор в форме детских таблеток для рассасывания по 15 мг в дозах соответственно 15, 30 и 45 мг два раза в день. По результатам фармакокинетического анализа в указанной популяции среднее значение AUC тикагрелора колебалось в диапазоне от 1095 нг*часов/мл до 1458 нг*часов/мл, а среднее значение Cmax &ndash; от 143 нг/мл до 206 нг/мл в равновесном состоянии. Пол У женщин отмечались более высокие экспозиции тикагрелора и активного метаболита, чем у мужчин. Эти отличия не считаются клинически значимыми. Нарушение функции почек Экспозиция тикагрелора была примерно на 20% ниже, а экспозиция активного метаболита приблизительно на 17% выше у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина &lt; 30 мл/мин), чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с терминальной стадией НН, проходящих гемодиализ, значения AUC и Cmax тикагрелора, 90 мг, в случае применения лекарственного средства в день, когда гемодиализ не проводился, были на 38% и 51% выше по сравнению с таковыми у пациентов с нормальной функцией. почек. Подобное увеличение экспозиции наблюдалось при применении тикагрелора непосредственно перед диализом (49% и 61% соответственно), что свидетельствует о том, что тикагрелор не выводится из организма с помощью диализа. Экспозиция активного метаболита увеличивалась в меньшей степени (AUC 13&ndash;14% и Cmax 17&ndash;36%). Ингибирование агрегации тромбоцитов (ИАГ) тикагрелором не зависело от диализа у пациентов с терминальной стадией почечной болезни и было сходным у пациентов с нормальной функцией почек (см. способ применения и дозы). Нарушение функции печени Cmax и AUC тикагрелора были соответственно на 12% и 23% выше у пациентов с нарушением функции печени легкой степени по сравнению с соответствующими показателями у здоровых добровольцев, однако эффект ПАО тикагрелора был схож для обеих групп. Коррекция дозировки для пациентов с нарушением функции печени легкой степени не требуется. Применение тикагрелора пациентам с нарушением функции печени в тяжелой степени не изучалось; информации о фармакокинетике у пациентов с нарушением функции печени умеренной степени нет. У пациентов с умеренным или выраженным повышением одного или нескольких лабораторных показателей функции печени на исходном уровне, плазменные концентрации тикагрелора в среднем были подобными или несколько выше по сравнению с таковыми у пациентов без отклонений на исходном уровне. Коррекция дозирования для пациентов с нарушением функции печени умеренной степени не требуется (см. раздел &laquo;Способ применения и дозы&raquo; и &laquo;Особенности применения&raquo;). Этническая принадлежность У пациентов азиатского происхождения средняя биодоступность на 39% выше, чем у пациентов европеоидной расы. У пациентов негроидной расы биодоступность тикагрелора была на 18% ниже, чем у пациентов европеоидной расы; В ходе исследования клинической фармакологии экспозиция (Cmax и AUC) тикагрелора у японцев была примерно на 40% (на 20% после поправки на массу тела) выше, чем у представителей европеоидной расы. Экспозиция лекарственного средства у пациентов испанского или латиноамериканского происхождения была подобна таковой у пациентов европеоидной расы.

Показания

Применение лекарственного средства Альминда одновременно с ацетилсалициловой кислотой (АСК) показано для предупреждения атеротромботических событий у взрослых пациентов с: 
<ul>
<li>острым коронарным синдромом (ГКС) или</li>
<li>инфарктом миокарда (ИМ) в анамнезе и высоким риском развития атеротромботических событий (см. раздел &laquo;Способ применения и дозы&raquo; и &laquo;Фармакодинамика&raquo;).</li>
</ul>

Противопоказания

<ul>
<li>Гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ (см. раздел &laquo;Побочные реакции&raquo;).</li>
<li>Активное патологическое кровотечение.</li>
<li>Внутричерепное кровоизлияние в анамнезе (см. раздел &laquo;Побочные реакции&raquo;).</li>
<li>Нарушение функции печени тяжелой степени (см. раздел &laquo;Способ применения и дозы&raquo;, &laquo;Особенности применения&raquo; и &laquo;Фармакокинетика&raquo;).</li>
<li>Одновременное применение тикагрелора с мощными ингибиторами CYРЗА4 (например кетоконазолом, кларитромицином, нефазодоном, ритонавиром и атазанавиром) противопоказано, поскольку их одновременное применение может привести к значительному увеличению экспозиции тикагрелора (см. раздел &laquo;Взаимодействие&raquo; с другими лекарственными средствами).</li>
</ul>

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Тикагрелор предпочтительно является субстратом CYP3A4 и умеренным ингибитором CYP3A4. Тикагрелор также является субстратом P-гликопротеина (P-gp) и слабым ингибитором P-gp и может повышать экспозицию субстратов P-gp. Воздействие лекарственных средств и других средств на тикагрелор Ингибиторы CYP3A4 
<ul>
<li>Мощные ингибиторы CYP3A4: одновременное применение кетоконазола и тикагрелора приводило к повышению Cmax и AUC тикагрелора в 2,4 и 7,3 раза соответственно. Cmax и AUC активного метаболита снижались на 89% и 56% соответственно. Ожидается, что другие мощные ингибиторы CYP3A4 (кларитромицин, нефазодон, ритонавир и атазанавир) будут оказывать такое же влияние, поэтому одновременное применение мощных ингибиторов CYP3A4 с тикагрелором противопоказано (см. раздел &laquo;Противопоказания&raquo;).</li>
<li>Умеренные ингибиторы CYP3A4: одновременное применение дилтиазема с тикагрелором приводило к увеличению Cmax тикагрелора на 69% и AUC в 2,7 раза, а также к снижению Cmax активного метаболита на 38%, при этом его AUC оставалась неизмененной. Влияния тикагрелора на плазменные уровни дилтиазема не наблюдалось. Ожидается, что другие умеренные ингибиторы CYP3A4 (например, ампренавир, апрепитант, эритромицин и флуконазол) будут оказывать такое же влияние, поэтому их можно применять одновременно с тикагрелором.</li>
<li>После ежедневного потребления грейпфрутового сока в больших количествах (3&times;200 мл) наблюдалось увеличение экспозиции тикагрелора в 2 раза. Не ожидается, что такое увеличение экспозиции будет иметь клиническое значение для большинства пациентов.</li>
</ul>
Индукторы CYP3A4 Одновременное применение рифампицина с тикагрелором приводило к снижению Cmax и AUC тикагрелора на 73% и 86% соответственно. Cmax активного метаболита оставалась неизмененной, тогда как AUC снижалась на 46%. Ожидается, что другие индукторы CYP3A (например, фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал) также будут приводить к снижению экспозиции тикагрелора. Одновременное применение тикагрелора с мощными индукторами CYP3A может приводить к снижению экспозиции и эффективности тикагрелора, поэтому их одновременное применение с тикагрелором не рекомендуется. Циклоспорин (ингибитор P-gp и CYP3A) Одновременное применение циклоспорина (600 мг) и тикагрелора приводило к повышению Cmax и AUC тикагрелора в 2,3 и 2,8 раза соответственно. В присутствии циклоспорина AUC активного метаболита возрастала на 32%, а Cmax снижалась на 15%. Данные по одновременному применению тикагрелора с другими действующими веществами, также являющимися мощными ингибиторами P-gp и умеренными ингибиторами CYРЗА4 (например с верапамилом, хинидином) и могут вызывать рост экспозиции тикагрелора, отсутствуют. Если комбинации нельзя избежать, одновременное применение этих лекарственных средств следует осуществлять с осторожностью. Другие Исследования клинического фармакологического взаимодействия показали, что одновременное применение тикагрелора с гепарином, эноксапарином и АСК или десмопрессином не влияет на фармакокинетику тикагрелора или его активного метаболита, или на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов по сравнению с применением только. При наличии клинических показаний лекарственные средства, оказывающие влияние на гемостаз, следует с осторожностью применять в комбинации с тикагрелором. У пациентов с ОКС, получавших морфий, наблюдалась задержка и уменьшение экспозиции пероральных ингибиторов P2Y12, в том числе тикагрелора и его активных метаболитов (уменьшение влияния тикагрелора на 35%). Это взаимодействие может быть связано с пониженной моторикой желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и применяться к другим опиоидным средствам. Клиническая значимость такого взаимодействия не известна, но данные указывают на возможное снижение эффективности тикагрелора у пациентов, получающих тикагрелор и морфий одновременно. Для пациентов с ГКС, которым применение морфия нельзя отложить, а быстрое ингибирование P2Y12 считается жизненно важным, может быть рассмотрена возможность применения ингибитора P2Y12 с парентеральным введением. Воздействие тикагрелора на другие лекарственные средства Медицинские лекарственные средства CYP3A4 
<ul>
<li>Симвастатин: одновременное применение тикагрелора с симвастатином увеличивало Cmaxсимвастатина на 81% и AUC на 56%, а также увеличивало Cmaxсимвастатиновой кислоты на 64% и AUC на 52% (в отдельных случаях отмечалось увеличение в 2&ndash;3 раза). Одновременное применение тикагрелора с симвастатином в дозах свыше 40 мг в сутки может привести к побочным эффектам симвастатина, который следует сравнивать с ожидаемой пользой. Влияния симвастатина на плазменные уровни тикагрелора не наблюдалось. Тикагрелор может оказать подобное влияние на ловастатин. Одновременное применение тикагрелора с симвастатином или ловастатином в дозах более 40 мг не рекомендуется.</li>
<li>Аторвастатин: одновременное применение аторвастатина и тикагрелора увеличивало Cmax аторвастатиновой кислоты на 23% и AUC на 36%. Подобное увеличение AUC и Cmax было отмечено у всех метаболитов аторвастатиновой кислоты. Такое увеличение не считают клинически значимым.</li>
<li>Нельзя исключить подобное влияние на другие статины, метаболизируемые CYP3A4. Участники исследования PLATO, которые получатвали тикагрелор, принимали различные статины, и у 93% таких пациентов никаких проблем с безопасностью применения статинов не возникало.</li>
</ul>
Тикагрелор является слабым ингибитором CYP3A4. Одновременное применение тикагрелора и субстратов CYP3A4 с узким терапевтическим индексом (например цизаприда или алкалоидов спорыньи) не рекомендуется, поскольку тикагрелор может увеличивать экспозицию этих лекарственных средств. Субстраты P-gp (в том числе дигоксин и циклоспорин) Одновременное применение тикагрелора увеличивало Cmax дигоксина на 75%, а AUC &ndash; на 28%. Средние минимальные уровни дигоксина увеличивались примерно на 30% при одновременном применении тикагрелора, а в некоторых случаях наблюдалось максимальное увеличение в 2 раза. В присутствии дигоксина Cmax и AUC тикагрелора и его активного метаболита оставались неизменными. Поэтому при одновременном применении P-gp-зависимых лекарственных средств с узким терапевтическим индексом, таких как дигоксин, и тикагрелор рекомендуется надлежащий клинический и/или лабораторный мониторинг. Воздействия тикагрелора на концентрацию циклоспорина в крови не наблюдалось. Воздействие тикагрелора на другие субстраты P-gp не изучали. Метаболизируемые лекарственные средства CYP2С9 Одновременное применение тикагрелора с толбутамидом не изменяло плазменные уровни обоих лекарственных средств, что свидетельствует о том, что тикагрелор не является ингибитором CYP2C9, а потому маловероятно, что лекарственное средство будет влиять на CYP2C9-опосредованный метаболизм таких лекарственных средств, как варфарин и тол. Розувастатин Тикагрелор может оказывать влияние на выведение почками розувастатина, усиливая риск накопления последнего. Хотя точный механизм неизвестен, в некоторых случаях одновременное применение тикагрелора и розувастатина приводило к ухудшению функции почек, повышению креатинфосфокиназы (КФК) и рабдомиолиза. Пероральные контрацептивы Одновременное применение тикагрелора и левоноргестрела и этинилэстрадиола увеличивало экспозиции этинилэстрадиола примерно на 20%, но не изменяло фармакокинетики левоноргестрела. Не ожидается клинически значимого влияния на эффективность перорального контрацептива при одновременном применении левоноргестрела и этинилэстрадиола с тикагрелором. Лекарственные средства, способные вызывать брадикардию Поскольку наблюдались случаи преимущественно бессимптомной асистолии желудочков и брадикардии, следует с осторожностью применять тикагрелор одновременно с лекарственными средствами, способными вызывать брадикардию (см. раздел &laquo;Особенности применения&raquo;). Однако в исследовании PLATO не наблюдалось клинически значимых побочных реакций (ПР) после одновременного применения одного или нескольких лекарственных средств, способных вызывать брадикардию (например, 96% пациентов одновременно получали бета-блокаторы, 33% &ndash; блокаторы кальциевых каналов дилтиазем и верапамил и 4%). дигоксин). Другая сопутствующая терапия В ходе клинических исследований тикагрелор часто применяли вместе с АСК, ингибиторами протонной помпы (ИПП), статинами, бета-блокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и блокаторами рецепторов ангиотензина (БРА) в течение длительного времени, как того нуждались в сопутствующих; а также с гепарином, низкомолекулярным гепарином и внутривенным введением ингибиторов GpIIb/IIIa в течение непродолжительного периода (см. раздел &laquo;Фармакодинамика&raquo;). Признаков клинически значимых нежелательных взаимодействий с этими лекарственными средствами не наблюдалось. Одновременное применение тикагрелора с гепарином, эноксапарином или десмопрессином не влияло на активированное частичное тромбопластиновое время (аЧТВ), активированное время свертывания (АЧЗ) или на результаты количественного определения фактора Ха. Однако из-за возможных фармакодинамических взаимодействий следует с осторожностью применять тикагрелор одновременно с лекарственными средствами, способными влиять на гемостаз. В связи с сообщениями о патологических кожных кровотечениях на фоне применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОС) (например пароксетина, сертралина и циталопрама) рекомендуется с осторожностью применять СИОЗС с тикагрелором, поскольку это может повысить риск кровотечения.

Особенности применения

Риск кровотечения Применение тикагрелора пациентам с известным повышенным риском кровотечения следует взвешивать, учитывая пользу от лекарственного средства в профилактике атеротромботических событий (см. разделы &laquo;Побочные реакции&raquo; и &laquo;Фармакодинамика&raquo;). При наличии клинических показаний тикагрелор следует с осторожностью применять следующим группам пациентов: 
<ul>
<li>Пациентам со склонностью к кровотечению (например, в связи с недавними травмами или хирургическими вмешательствами, расстройствами свертывания крови, активным или недавно перенесенным желудочно-кишечным кровотечением) или с повышенным риском травматизма. Применение тикагрелора противопоказано пациентам с активным патологическим кровотечением, ВЧК в анамнезе и пациентам с нарушением функции печени тяжелой степени (см. раздел &laquo;Противопоказания&raquo;).</li>
<li>Пациентам, которые одновременно (в течение 24 ч после применения тикагрелора) применяют лекарственные средства, способные повышать риск кровотечения (например, нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (НПВП), пероральные антикоагулянты и/или фибринолитические средства).</li>
</ul>
Переливание тромбоцитарной массы не нивелировало антитромбоцитарный эффект тикагрелора у здоровых добровольцев и, вероятно, не будет эффективным для лечения пациентов с кровотечением. Поскольку одновременное применение тикагрелора с десмопрессином не приводило к уменьшению времени кровотечения методом шаблона, маловероятно, что десмопрессин будет эффективным для лечения клинического кровотечения (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий). Применение антифибринолитических средств (аминокапроновой кислоты или транексамовой кислоты) и/или рекомбинантного фактора VIIа может повысить гемостаз. Применение тикагрелора можно восстановить после того, как причина кровотечения будет установлена ​​и контролируется. Хирургическое вмешательство Пациентам необходимо посоветовать, чтобы они сообщали врачам и стоматологам, принимающим тикагрелор, до планирования любого хирургического вмешательства и перед применением нового лекарственного средства. В исследовании PLATO у пациентов, которым проводилось АКШ, в группе тикагрелора, случаев кровотечения было больше, чем в группе клопидогреля, при прекращении терапии за 1 сутки до операции, но большие кровотечения наблюдались с такой же частотой, как и в группе клопидогреля, в при прекращении терапии за 2 или более суток до оперативного вмешательства (см. раздел &laquo;Побочные реакции&raquo;). Если пациент нуждается в плановом хирургическом вмешательстве и антитромбоцитарный эффект нежелателен, применение тикагрелора следует прекратить за 5 суток до операции (см. раздел &laquo;Фармакодинамика&raquo;). Пациенты, перенесшие ишемический инсульт Пациентам с ГКС, перенесшим ишемический инсульт, можно лечить тикагрелором до 12 месяцев (исследование PLATO). В исследование PEGASUS не включали пациентов с ИМ в анамнезе, перенесших ишемический инсульт. Поэтому из-за отсутствия данных лечения продолжительностью более одного года таким пациентам не рекомендуется. Нарушение функции печени Применение тикагрелора противопоказано пациентам с нарушением функции печени тяжелой степени (см. раздел &laquo;Способ применения и дозы&raquo; и &laquo;Противопоказания&raquo;). Опыт применения тикагрелора пациентам с нарушением функции печени средней степени ограничен, поэтому рекомендуется с осторожностью применять лекарственное средство таким пациентам (см. раздел &laquo;Способ применения и дозы&raquo; и &laquo;Фармакокинетика&raquo;). Пациенты с риском брадикардии По результатам холтеровского ЭКГ мониторирования выявлено повышение частоты эпизодов преимущественно бессимптомной асистолии желудочков во время лечения тикагрелором по сравнению с клопидогрелем. Пациенты с повышенным риском брадикардии (например, пациенты без кардиостимулятора с синдромом слабости синусового узла, атриовентрикулярной блокадой 2-й или 3-й степени или синкопе, обусловленным брадикардией) не включались в основные исследования, в которых оценивали безопасность и эффективность применения тикагрелора. Поэтому в связи с ограниченным клиническим опытом тикагрелор следует с осторожностью применять таким пациентам (см. раздел Фармакодинамика). Одновременное применение тикагрелора с лекарственными средствами, способными вызывать брадикардию, требует осторожности. Однако в исследовании PLATO не наблюдалось признаков клинически значимых побочных реакций (ПР) после одновременного применения одного или более лекарственных средств, способных вызывать брадикардию (например, 96% пациентов принимали бета-блокаторы, 33% - блокаторы кальциевых каналов дилтиазем и верапамил и 4% - дигоксин) (см. раздел &laquo;Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий&raquo;). Во время дополнительного холтеровского исследования в рамках исследования PLATO эпизоды асистолии желудочков продолжительностью &ge; 3 секунд в течение острой фазы ГКС чаще наблюдались при применении тикагрелора, чем клопидогреля. Увеличение частоты выявленных с помощью холтеровского мониторинга эпизодов желудочковой асистолии при применении тикагрелора было более выраженным у пациентов с ХСН, чем в общей популяции исследования во время острой фазы ГКС, но это Ее разницы уже через один месяц лечения тикагрелором или по сравнению с клопидогрелем не наблюдалось. Нежелательных клинических последствий, связанных с таким расхождением (в том числе синкопе или возникновения необходимости установления кардиостимулятора), в этой популяции пациентов не наблюдалось (см. раздел &laquo;Фармакодинамика&raquo;). В послерегистрационный период у пациентов, принимавших тикагрелор, сообщалось о случаях брадиаритмии и атриовентрикулярной блокады (см. раздел &laquo;Побочные реакции&raquo;), преимущественно у пациентов с ОКС, у которых ишемия сердца и прием сопутствующих лекарственных средств, снижающих частоту сердечных сокращений или влияющих на сердечную проводимость являются потенциальными факторами, осложняющими течение заболевания. Перед коррекцией лечения необходимо оценить состояние пациента и сопутствующие лекарственные средства как потенциальные причины. Одышка У пациентов, получавших тикагрелор, наблюдали одышку. Одышка обычно была легкой или умеренно выраженной и часто уходила без необходимости прекращения лечения. У пациентов с бронхиальной астмой (БА)/хроническим обструктивным заболеванием легких (ХОБЛ) абсолютный риск развития одышки при применении тикагрелора может быть повышен. Следует с осторожностью применять тикагрелор пациентам с БА и/или ХОБЛ в анамнезе. Механизм развития этого явления не выяснен. Если пациент сообщает о появлении, большей продолжительности или усилении одышки, следует провести полное обследование, а при наличии непереносимости лекарственного средства следует прекратить лечение тикагрелором. Подробную информацию см. в разделе &laquo;Побочные реакции&raquo;. Центральное апноэ во сне Сообщалось о центральном апноэ во сне, включая дыхание Чейна &ndash; Стокса, в послерегистрационный период у пациентов, принимавших тикагрелор. Если есть подозрение на центральное апноэ во сне, следует рассмотреть возможность дальнейшего клинического обследования. Повышение уровня креатинина При лечении тикагрелором может повышаться уровень креатинина. Механизм развития этого явления не выяснен. Следует проверять функцию почек в соответствии со стандартами медицинской практики. У пациентов с ОКС рекомендуется также проверить функцию почек через месяц после начала лечения тикагрелором, уделяя особое внимание пациентам в возрасте &ge; 75 лет, пациентам с нарушением функции почек умеренной/тяжелой степени, а также одновременно применяющим БРА. Повышение уровня мочевой кислоты Во время лечения тикагрелором может возникать гиперурикемия (см. &laquo;Побочные реакции&raquo;). При лечении пациентов с гиперурикемией или подагрическим артритом в анамнезе следует соблюдать осторожность. Применение тикагрелора пациентам с мочекислой нефропатией не рекомендуется. Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП) На протяжении применения тикагрелора очень редко сообщалось о случаях тромботической тромбоцитопенической пурпуры (ТТП), характеризующейся тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией, связанной с результатами неврологического обследования, нарушением функции почек или лихорадкой. ТТП является потенциально летальным состоянием, требующим неотложного лечения с использованием плазмафереза. Влияние на результаты анализа функции тромбоцитов для диагностики гепарининдуцированной тромбоцитопении (ГИТ) В тесте гепарининдуцированной активации тромбоцитов (ГИАТ), используемого для диагностирования ГИТ, антитела к комплексу антитромбоцитарный фактор 4/гепарин в сыворотке крови пациента активируют тромбоциты здоровых доноров в присутствии гепарина. У пациентов, получавших тикагрелор, сообщалось о ложноотрицательных результатах анализов функции тромбоцитов (в частности, тест ГИАТ и не только) для диагностирования ГИТ. Это обусловлено подавлением тикагрелором P2Y12-рецепторов тромбоцитов здорового донора в тесте сыворотки/плазмы пациента. Для интерпретации результатов анализа функции тромбоцитов на диагностирование ГИТ необходима информация об одновременном лечении тикагрелором. У пациентов, у которых развилась ГИТ, необходимо провести оценку соотношения польза/риск продолжения лечения тикагрелором, учитывая как протромботическое состояние ГИТ, так и повышенный риск возникновения кровотечения при одновременном лечении антикоагулянтными средствами и тикагрелором. Другое Ввиду зависимости между поддерживающей дозой АСК и относительной эффективностью тикагрелора по сравнению с клопидогрелем, наблюдавшейся в исследовании PLATO, одновременное применение тикагрелора и высоких поддерживающих доз АСК (&gt; 300 мг) не рекомендуется (см. раздел &laquo;Фармакодинамика&raquo;). Лекарственное средство Альминда содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободно от натрия. Преждевременное прекращение лечения Преждевременное прекращение применения любого антитромбоцитарного средства, включая лекарственное средство Альминда, может привести к повышению риска СС смерти, ИМ или инсульта вследствие основного заболевания пациента. Поэтому преждевременной отмены лечения следует избегать.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами

Тикагрелор не влияет или влияет незначительно на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Сообщалось о случаях головокружения и спутанности сознания во время лечения тикагрелором. Поэтому пациентам, у которых появляются эти симптомы, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.

Применение в период беременности или кормления грудью

Женщины репродуктивного возраста Женщинам репродуктивного возраста следует применять соответствующие средства контрацепции во избежание беременности во время лечения тикагрелором. Беременность Данные по применению тикагрелора беременным женщинам отсутствуют или ограничены. В ходе исследований на животных была отмечена репродуктивная токсичность. Тикагрелор не рекомендуется для применения во время беременности. Кормление грудью Данные исследований фармакодинамики/токсикологии у животных свидетельствуют о том, что тикагрелор и его активный метаболит выделяются в грудное молоко. Невозможно исключить риск новорожденного/грудного ребенка. Решение о прекращении кормления грудью или прекращении/отказе от лечения тикагрелором необходимо принимать, учитывая пользу грудного кормления для ребенка и пользу терапии для женщины. Репродуктивная функция Тикагрелор не влиял на фертильность самцов и самок животных.

Способ применения и дозы

Дозировка Пациентам, принимающим лекарственное средство Альминда, следует также ежедневно принимать АСК в поддерживающей дозе 75&ndash;150 мг, если для этого нет особых противопоказаний. Острый коронарный синдром Лечение лекарственным средством Альминда необходимо начинать с разовой дозы нагрузки 180 мг (две таблетки по 90 мг) и в дальнейшем принимать по 90 мг дважды в сутки. Рекомендованная продолжительность лечения лекарственным средством Альминда в дозе 90 мг у пациентов с ОКС составляет 12 месяцев при отсутствии клинических показаний для преждевременного прекращения лечения (см. раздел Фармакодинамика). Инфаркт миокарда в анамнезе Рекомендованная доза лекарственного средства Альминда для пациентов с ИМ в анамнезе, перенесенным не менее года назад, и высоким риском развития атеротромботических событий в случае необходимости длительного лечения составляет 60 мг 2 раза в сутки (см. раздел Фармакодинамика). Для пациентов с глюкокортикостероидами с высоким риском атеротромботических событий лечение можно начинать без перерыва &ndash; как продолжение терапии после первичного лечения лекарственным средством Альминда, 90 мг, или другим ингибитором рецепторов аденозиндифосфата (АДФ), которое длилось один год. Лечение можно начинать в течение периода до 2 лет после перенесенного ИМ или в течение одного года после окончания предыдущего курса лечения ингибитором АДФ-рецепторов. Данные по эффективности и безопасности применения тикагрелора при продолжении лечения более 3 лет ограничены. При необходимости перехода из другого лекарственного средства на лекарственное средство Альминда первую дозу лекарственного средства Альминда следует принять через 24 ч после применения последней дозы другого антитромбоцитарного лекарственного средства. Пропуск дозы Следует также избегать пропусков приема лекарственного средства. Если пациент пропустил дозу лекарства Альминда, ему следует принять только одну таблетку (следующую дозу) в назначенное время. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста Коррекция дозы пациентам пожилого возраста не требуется (см. раздел Фармакодинамика). Нарушение функции почек Коррекция дозы пациентам с нарушением функции почек не требуется (см. раздел Фармакодинамика). Нарушение функции печени Применение тикагрелора пациентам с нарушением функции печени тяжелой степени не исследовали, поэтому применение лекарственного средства таким пациентам противопоказано (см. раздел &laquo;Противопоказания&raquo;). Информация о применении лекарственного средства пациентам с нарушением функции печени средней степени ограничена. Коррекция дозы не рекомендуется, но применять тикагрелор следует с осторожностью (см. разделы &laquo;Особенности применения&raquo; и &laquo;Фармакокинетика&raquo;). Коррекция дозы пациентам с нарушением функции печени легкой степени не требуется (см. раздел Фармакокинетика). Способ применения Для перорального применения. Лекарственное средство Альминда можно применять независимо от еды. Для пациентов, которые не могут проглотить целую таблетку, таблетку можно измельчить в порошок, смешать с половиной стакана воды и сразу выпить. Стакан необходимо промыть, использовав еще полстакана воды и выпить содержимое стакана. Смесь можно вводить через назогастральный зонд (СН8 или более). Важно промыть назогастральный зонд водой после введения смеси.

Дети

Безопасность и эффективность применения тикагрелора детям (до 18 лет) не установлены. Нет релевантных данных о применении тикагрелора детям с серповидноклеточной анемией (см. раздел &laquo;Фармакологические свойства&raquo;).

Передозировка

Тикагрелор хорошо переносится в разовых дозировках до 900 мг. Желудочно-кишечная токсичность была дозолимитирующей в исследовании с нарастающими разовыми дозами. Другими клинически значимыми ПР, которые могут возникать при передозировке, являются одышка и эпизоды желудочковой асистолии (см. раздел &laquo;Побочные реакции&raquo;). При передозировке могут возникать вышеупомянутые потенциальные ПР, поэтому следует рассмотреть возможность ЭКГ-мониторинга. До сих пор антидот для тикагрелора неизвестен; Тикагрелор не выводится с помощью диализа (см. раздел &laquo;Фармакокинетика&raquo;). Лечение передозировки следует проводить в соответствии с местными стандартами медицинской практики. Ожидаемым следствием чрезмерной дозировки тикагрелора является увеличение продолжительности риска кровотечения в связи с угнетением тромбоцитов. Маловероятно, что переливание тромбоцитарной массы будет эффективным методом лечения пациентов с кровотечением (см. раздел &laquo;Особенности применения&raquo;). В случае возникновения кровотечения следует принять другие соответствующие поддерживающие меры.

Побочные реакции

Условия хранения

Хранить при температуре выше 30 &deg;С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 14 таблеток в блистере. По 1 или 4 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

АстраЗенека АБ/AstraZeneca AB.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Гертуневеген, Содерталье, 152 57, Швеция/Gartunavagen, Sodertalje, 152 57, Sweden.

Источник инструкции

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — <a href='http://www.drlz.com.ua/' target='_blank'>Государственного реестра лекарственных средств Украины</a>.

Не подлежит возврату и обмену

Согласно законодательства Украины: Лекарственные средства и изделия медицинского назначения надлежащего качества, отпущенные из аптек и их структурных подразделений, возврату не подлежат.

Аналоги и заменители для Альминда таблетки по 90 мг, 56 шт.