Акинетон таблетки по 2 мг, 100 шт.

действующее вещество: biperiden hydrochloride;

1 таблетка содержит бипериден гидрохлорид 2 мг;

другие составляющие: крахмал кукурузный; лактоза, моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; кальция гидрофосфат; крахмал картофельный; коповедон; тальк; стеарат магния.

Таблетки.

Главные физико-химические характеристики: практически белоснежного цвета, плоскоцилиндрические таблетки с фасками, на одной стороне которых имеется крестовидная черта.

Противопаркинсонические препараты. Антихолинергические средства. Третичные амины. Бипериден. Код АТХ N04A A02.

Акинетон является антихолинергическим средством преимущественно центрального действия. Периферическое антихолинергическое действие выражено в меньшей степени по сравнению с таковым в атропине. Бипериден конкурентно связывается с периферическими и центральными мускариновыми рецепторами (преимущественно M1).

В опытах на животных бипериден оказывал влияние на паркинсоноподобные состояния (тремор, ригидность), вызванные холинергическими средствами центрального действия.

Таким образом, бипериден влияет на состояния, сопровождающиеся холинергической гиперактивностью в ЦНС, например синдром Паркинсона как экстрапирамидный синдром дефицита дофамина в результате нейрональной дегенерации, а также другие симптомы, вызванные нейролептиками, которые также можно отнести к нарушениям дофаминергической нейропередачи в базальных англ. Следовательно, баланс дофаминергических и холинергических функций нарушается. Относительно повышенная холинергическая активность может быть медикаментозно ингибирована антихолинергическими препаратами, такими как Акинетон.

Всасывание

Бипериден гидрохлорид быстро всасывается после перорального применения 4 мг и обнаруживается в плазме крови через 27 мин. Максимальная концентрация в плазме крови на уровне 4-7 нг/мл достигается через 1-2 часа.

Биодоступность

Биодоступность биперидена гидрохлорида при пероральном применении составляет около 30%.

Распределение

Связывание биперидена с белками плазмы крови составляет около 95%. Очевидный объем распределения биперидена был определен на уровне 24±4,1 л/кг. Бипериден легко проникает в ткани и имеет период полувыведения при распределении в ткани 0,6 часа, а соотношение общего объема распределения к объему центрального распределения составляет 9,6.

Информация о проникновении биперидена через плаценту отсутствует.

Биотрансформация

Бипериден практически полностью метаболизируется. В моче неизмененный бипериден не обнаруживается. Основной метаболит биперидена образуется путем гидроксилирования бициклогептанового кольца (60%), кроме того частично происходит дополнительное гидроксилирование пиперидинового кольца (40%). Многочисленные метаболиты (в виде продуктов гидроксилирования и их конъюгатов) выводятся в соотношении 50:50 с мочой и калом.

Выведение

Конечный период полувыведения из плазмы крови после однократного перорального применения биперидена гидрохлорида у молодых здоровых добровольцев составляет 11-24 часа, а плазменный клиренс составляет примерно 146 л/кг. В равновесном состоянии период полувыведения из плазмы крови составлял 25±9 часов.

Пациенты пожилого возраста

Биодоступность

Поскольку с возрастом масса печени, кровообращение и активность ферментов печени могут снижаться, у пациентов пожилого возраста может наблюдаться меньшая скорость метаболизма биперидена в печени, а следовательно, повышенная биодоступность и уменьшение выведения по сравнению с пациентами младшего возраста. В сравнительном исследовании у пациентов пожилого возраста наблюдались в 3–5 раз более высокие значения AUC и в 2 раза более длительные периоды полувыведения, чем у добровольцев более молодого возраста.

Выведение

Конечный период полувыведения после перорального применения препарата у пациентов пожилого возраста составлял 30 ± 6 час. Период полувыведения в равновесном состоянии составлял 39±12 часов.

Фармакокинетические данные для пациентов с нарушением функции печени и почек отсутствуют.

Доклинические данные по безопасности.

Хроническая токсичность

Исследования хронической токсичности у крыс и собак не выявили признаков органной токсичности.

Мутагенный и канцерогенный потенциал

Исследования in vivo и in vitro с бипериденом не выявили мутагенный или кластогенный эффект. Длительные исследования на животных относительно канцерогенного потенциала биперидена отсутствуют.

Репродуктивная токсичность

Бипериден недостаточно исследован для его репродуктивной токсичности у животных.

Исследования влияния на фертильность, фетальное и постнатальное развитие отсутствуют. Исследования эмбриональной токсичности не выявили признаков тератогенного потенциала или других эмбриотоксических характеристик при применении в терапевтическом диапазоне доз.

Опыт применения лекарственного средства для женщин в период беременности и кормления грудью отсутствует.

Синдром Паркинсона: лечение симптомов болезни Паркинсона, таких как ригидность, тремор.

Экстрапирамидные побочные эффекты нейролептиков и других лекарственных средств: ранняя дискинезия, акатизия и паркинсонизм.

Повышенная чувствительность к биперидену гидрохлорида или любому из компонентов препарата, нелеченная закрытоугольная глаукома, механическое сужение (стеноз) желудочно-кишечного тракта, мегаколон, обструкция желудочно-кишечного тракта.

Применение Акинетона вместе с другими антихолинергическими препаратами, например психотропными лекарственными средствами, антигистаминными, противопаркинсоническими и спазмолитическими лекарственными средствами, может приводить к усилению центральных и периферических побочных эффектов.

Одновременный прием хинидина может повлечь за собой усиление антихолинергических сердечно-сосудистых эффектов (особенно нарушения атриовентрикулярной проводимости).

Одновременное применение Акинетона с леводопой может усиливать дискинезию. При одновременном применении биперидена и препаратов леводопы/карбидопы у пациентов с болезнью Паркинсона наблюдали генерализованные хореиформные нарушения движения.

Поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками, может усиливаться под действием препарата Акинетон. Иногда симптомы паркинсонизма при наличии поздней дискинезии могут быть столь серьезными, что лечение антихолинергическими препаратами становится необходимым.

Антихолинергические средства могут усиливать побочные эффекты петидина, проявляющиеся центральной нервной системой.

При лечении препаратом могут усиливаться эффекты алкоголя (следует избегать употребления алкоголя).

Антихолинергические препараты, такие как Акинетон, ослабляют действие метоклопрамида и других действующих веществ, оказывающих аналогичное действие на желудочно-кишечный тракт.

Антихолинергические лекарственные средства центрального действия, такие как бипериден, могут повышать предрасположенность к эпилептическим приступам. Пациентам с повышенной склонностью к судорогам Акинетон следует применять с осторожностью (см. раздел «Побочные реакции»).

В случае задержки мочи пациентам следует опорожнить мочевой пузырь, прежде чем принимать соответствующую дозу биперидена.

В отдельных случаях бипериден может приводить к затруднению мочеиспускания, в частности у пациентов с гипертрофией предстательной железы, реже – к задержке мочеиспускания.

При проведении терапии препаратом Акинетон необходимо регулярно проверять внутриглазное давление (см. раздел «Побочные реакции»). Также следует с осторожностью применять препарат при наличии глаукомы.

Применять препарат Акинетон пациентам с миастенией гравис можно только при соблюдении особой осторожности.

Пациентам с заболеваниями, которые могут приводить к тахикардии, препарат Акинетон следует применять с осторожностью.

При возникновении выраженной сухости во рту уменьшить ее можно с помощью частого питья небольшого количества жидкости или жевания жевательной резинки без сахара.

Предостережения для особых групп пациентов

Необходимо с осторожностью применять препарат пациентам пожилого возраста, в частности, имеющим симптомы органического поражения головного мозга. У пациентов пожилого возраста, особенно у тех, кто имеет церебральные нарушения сосудистого или дегенеративного характера, часто наблюдается повышенная чувствительность к действующему веществу при применении препарата в терапевтических дозах.

При применении биперидена возможно ухудшение памяти (см. «Побочные реакции»).

Сообщалось об частных случаях неправильного применения и зависимости от приема биперидена, что, возможно, связано с улучшением настроения и эйфорическими эффектами вследствие действия этого лекарственного средства, которые изредка наблюдаются.

Кроме случаев угрожающих жизни осложнений, следует избегать резкой отмены препарата из-за опасности чрезмерного обратного эффекта.

Особые примечания

Препарат содержит лактозу, поэтому не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости фруктозы, галактозы, дефицитом лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции или недостаточностью сахаразы-изомальтазы.

Из-за побочных эффектов со стороны центральной и периферической нервной системы, таких как, например, усталость, головокружение и сонливость, даже при правильном применении этот препарат может также влиять на скорость реакции в такой степени, что, независимо от ограничения, обусловленного основным заболеванием, подлежащим лечению, способностью активно участвовать в дорожном движении, двигаться или двигаться, механизмами еще больше нарушается. Это, в частности, наблюдается при одновременном применении с другими препаратами центрального действия, антихолинергическими препаратами и особенно одновременно с алкоголем.

Пациентам, принимающим препарат, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, нуждающихся в быстрой психической и двигательной реакции.

Беременность

Поскольку опыт применения лекарственного средства Акинетон в период беременности отсутствует, препарат следует назначать только после тщательной оценки соотношения риска и пользы.

Кормление грудью

Антихолинергические препараты могут ингибировать лактацию. Учитывая химическую структуру действующего вещества, можно предположить, что бипериден выводится с грудным молоком, поэтому кормление грудью следует прекратить.

Репродуктивная функция

Данные о влиянии препарата Акинетон на репродуктивную функцию отсутствуют.

Дозировку биперидена следует подбирать индивидуально.

Лечение препаратом Акинетон обычно начинают с самой низкой дозы, постепенно повышая ее в зависимости от терапевтического действия и побочных эффектов.

Дозировка

Взрослые

Синдром паркинсонизма

Начальная доза – ½ таблетки перорально 2 раза в сутки (2 мг биперидена гидрохлорида/сут). Дозу можно увеличивать на 2 мг (1 таблетка) каждые сутки. Поддерживающая доза составляет ½–2 таблетки 3–4 раза в сутки (что соответствует 3–16 мг/сут). Максимальная суточная доза составляет 16 мг биперидена гидрохлорида (что соответствует 8 таблеткам/сут).

Экстрапирамидные симптомы, вызванные действием лекарственных средств

Для лечения экстрапирамидных симптомов, вызванных действием лекарственных средств, в зависимости от серьезности симптомов назначают ½–1 таблетку 2–3 раза в сутки одновременно с нейролептиком (соответствующей 2–6 мг биперидена гидрохлорида/сут).

Дети и подростки (до 18 лет)

Для лечения экстрапирамидных симптомов, вызванных действием лекарственных средств, детям в возрасте 3–15 лет назначают ½–1 таблетку от одного до трех раз в сутки (что составляет 1–6 мг биперидена гидрохлорида/сут).

Пациенты пожилого возраста

Необходимо с осторожностью применять препарат! Следует применять низкую возможную начальную дозу и затем медленно повышать дозу в зависимости от реакции пациента.

Пациенты с нарушениями функции печени или почек

Данные по поводу фармакокинетики у пациентов с нарушениями функции печени или почек отсутствуют. В этой связи необходимо с осторожностью применять препарат. Следует применять самую низкую возможную дозу и в зависимости от реакции пациента медленно повышать дозу.

Примечание

При необходимости быстрого начала действия препарат следует применять в форме раствора для инъекций.

Способ применения

Общую суточную дозу следует распределить равномерно на несколько разовых доз для приема в течение суток.

Таблетку можно разделить на две равные дозы, которые следует принимать во время или после еды, запивая жидкостью. Нежелательные побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта можно снизить, принимая препарат сразу после еды.

Продолжительность лечения

Продолжительность лечения зависит от природы и течения заболевания и может колебаться от кратковременного применения до длительного лечения. Лечение этим лекарственным средством нельзя резко прекращать. При отмене Акинетона следует постепенно снижать дозу.

Препарат не назначают детям до 3 лет.

Опыт применения биперидена детям и подросткам (до 18 лет) ограничен и распространяется главным образом на применение в течение ограниченного периода времени при дистонии, вызванной лекарственными средствами (например нейролептиками или метоклопрамидом и аналогичными препаратами), что может возникать как побочный эффект или симптом интоксикации.

Симптомы передозировки аналогичны признакам токсичности атропина с периферическими антихолинергическими признаками: расширенные зрачки, медленно реагирующие на свет (мидриаз); сухость слизистых, покраснение лица, увеличение частоты сердечного ритма, атония мочевого пузыря и кишечника, повышение температуры и нарушения со стороны центральной нервной системы (такие как возбуждение, делирий, дезориентация, спутанность сознания и/или галлюцинации). При тяжелых интоксикациях существует риск циркуляторного коллапса и паралича дыхательной мускулатуры.

Лечение: как антидот рекомендуют прием ингибиторов ацетилхолинэстеразы и прежде всего физостигмина, который может проникать в спинномозговую жидкость, а также может влиять на симптомы центрального генеза (и/или физостигмина салицилата в случае положительного теста на физостигмин). Поддержка функции сердечно-сосудистой и респираторной систем (искусственная вентиляция легких с кислородом), улучшение теплоотдачи при повышении температуры тела, катетеризация мочевого пузыря – в зависимости от типа симптомов.

Кроме того, в случае необходимости можно провести промывание желудка или принять меры по уменьшению всасывания в желудочно-кишечном тракте.

Побочные реакции возникают особенно в начале лечения и при очень быстром увеличении дозировки.

Эффект возбуждения ЦНС часто наблюдается у пациентов с симптомами нарушений функций головного мозга и может потребовать снижения дозировки.

Частота побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10 000, < 1/1000), очень редко (< 1/10 имеющихся данных).

Инфекции и инвазии

Частота неизвестна: паротит.

Со стороны иммунной системы

Очень редко: повышенная чувствительность.

Психические расстройства

Редко: при применении в высоких дозах – ажитация, возбуждение, страх, спутанность сознания, делирий, галлюцинации, бессонница.

Очень редко: нервозность, эйфория.

Со стороны нервной системы

Редко: утомляемость, головокружение и ухудшение памяти.

Очень редко: головная боль, дискинезия, атаксия и нарушение речи, повышенная склонность к эпилептическим приступам и судорогам.

Со стороны органов зрения

Очень редко: нарушение аккомодации, мидриаз, фоточувствительность. Может возникать закрытоугольная глаукома (необходимо проверять внутриглазное давление).

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Редко тахикардия.

Очень редко брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы

Редко: сухость во рту, тошнота, расстройства желудка.

Очень редко: запор.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Очень редко: пониженное потоотделение, аллергическая сыпь.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Редко спазмы в мышцах.

Со стороны почек и мочевыделительной системы

Очень редко: дизурия, особенно у больных аденомой простаты (необходимо уменьшать дозу), задержка мочи.

Общие расстройства и реакции в месте введения

Редко: усталость.

Описание отдельных побочных реакций

Сообщалось о временном сокращении фазы быстрого сна (фаза сна с быстрыми движениями глаз), что характеризуется увеличением времени, необходимого для достижения этой фазы, и уменьшением продолжительности фазы в процентном отношении к общей продолжительности сна.

Дети

Профиль безопасности у детей аналогичен профилю безопасности у взрослых.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

5 лет.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

По 20 таблеток в блистере; по 5 блистеров в картонной пачке.

По рецепту.

«Лабораторио Фармачеутико СИТ с.г.л.» (терапевтически гигиеническая специализация).

Ул. Кавоур, 70, 27035, г. Меде (П.В.), Италия.

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — Государственного реестра лекарственных средств Украины.