Акинетон раствор для инъекций по 5 мг/мл ампулы по 1 мл, 5 шт.

действующее вещество: biperiden;

1 мл раствора содержит бипериден лактата 5 мг, что соответствует 3,88 мг биперидена основания;

другие составляющие: натрия лактат, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветный прозрачный раствор.

Противопаркинсонические препараты. Антихолинергические средства. Третичные амины. Бипериден. Код ATX N04A A02.

Бипериден является антихолинергическим средством преимущественно центрального действия. Периферический эффект слабый по сравнению с таковым в атропине.

В опытах на животных бипериден оказывал влияние на паркинсоноподобные симптомы (тремор, ригидность), вызванные холинергическими средствами центрального действия.

Таким образом, Акинетон влияет на состояния, которые сопровождаются холинергической гиперактивностью в центральной нервной системе (ЦНС), например, синдром Паркинсона как экстрапирамидный синдром дефицита допамина вследствие нейрональной дегенерации, а также другие симптомы, вызванные нейролептиками, которые также можно отнести к нарушениям допамингальных нейронов. Допаминергические и холинергические функции. Относительно повышенная холинергическая активность может быть медикаментозно подавлена ​​антихолинергическими препаратами, такими как Акинетон.

Распределение

Связь биперидена с белками плазмы крови составляет 95%. Видимый объем распределения биперидена – 24 ± 4,1 л/кг. Бипериден легко проникает в ткани и имеет период полувыведения при распределении в ткани 0,6 часа, а соотношение общего объема распределения к объему центрального распределения 9,6 часа.

Информация о прохождении биперидена через плаценту отсутствует.

Биотрансформация

Бипериден практически полностью метаболизируется. В моче неизмененный бипериден не обнаруживается. Основной метаболит биперидена образуется путем гидроксилирования бициклогептанового кольца (60%), кроме того частично происходит дополнительное гидроксилирование пиперидинового кольца (40%).

Многочисленные метаболиты (в виде продуктов гидроксилирования и их конъюгатов) выводятся в соотношении 50:50 с мочой и калом соответственно.

Вывод

Конечный период полувыведения из плазмы крови после разовой инъекции биперидена лактата у молодых здоровых добровольцев составляет примерно 24 часа, а плазменный клиренс составляет 11,6 мл/мин/кг.

Пациенты пожилого возраста

Биодоступность и вывод

Поскольку с возрастом масса печени, кровообращение и активность ферментов печени могут снижаться, у пациентов пожилого возраста может наблюдаться меньшая скорость метаболизма биперидена в печени, а следовательно, повышенная биодоступность и уменьшение выведения по сравнению с пациентами младшего возраста. В сравнительном исследовании у пациентов пожилого возраста наблюдались более высокие в 3-5 раз значения AUC и более длительные в 2 раза периоды полувыведения, чем у добровольцев более молодого возраста.

Фармакокинетические данные для пациентов с нарушением функции печени и почек отсутствуют.

Доклинические данные по безопасности

Хроническая токсичность

Исследования хронической токсичности у крыс и собак не выявили признаков органной токсичности.

Мутагенный и канцерогенный потенциал

Исследования in vivo и in vitro с бипериденом не выявили мутагенный или кластогенный эффект. Длительные исследования на животных относительно канцерогенного потенциала биперидена отсутствуют.

Репродуктивная токсичность

Бипериден недостаточно исследован для его репродуктивной токсичности у животных.

Исследования влияния на фертильность, фетальное и постнатальное развитие отсутствуют. Исследования эмбриональной токсичности не выявили признаков тератогенного потенциала или других эмбриотоксических характеристик при применении в терапевтическом диапазоне доз.

Опыт применения лекарственного средства для женщин в период беременности и кормления грудью отсутствует.

Синдром Паркинсона: лечение симптомов болезни Паркинсона, таких как ригидность, тремор.

Экстрапирамидные симптомы, вызванные нейролептиками или аналогично действующим препаратам.

Отравление никотином или фосфорсодержащими органическими веществами.

Применение Акинетона вместе с другими антихолинергическими препаратами, например психотропными, антигистаминными, противопаркинсоническими и спазмолитическими лекарственными средствами, может приводить к усилению центральных и периферических побочных эффектов.

Одновременный прием хинидина может повлечь за собой усиление антихолинергических сердечно-сосудистых эффектов (особенно нарушения атриовентрикулярной проводимости).

Одновременное применение Акинетона с леводопой может усугублять дискинезию.

При одновременном применении биперидена и препаратов леводопы/карбидопы у пациентов с болезнью Паркинсона наблюдали генерализованные хореиформные нарушения движения.

Поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками, может усиливаться под действием лекарственного средства. Акинетон Иногда симптомы паркинсонизма при наличии поздней дискинезии могут быть настолько серьезными, что лечение антихолинергическими препаратами становится необходимым.

При лечении Акинетоном могут усиливаться эффекты алкоголя, поэтому следует избегать употребления алкоголя.

Акинетон ослабляет действие метоклопрамида и других действующих веществ, оказывающих аналогичное действие на желудочно-кишечный тракт.

Антихолинергические средства могут усиливать побочные эффекты петидина, проявляющиеся центральной нервной системой.

Антихолинергические лекарственные средства центрального действия, такие как бипериден, могут повышать предрасположенность к эпилептическим приступам. Пациентам с повышенной склонностью к судорогам Акинетон следует применять с осторожностью (см. раздел «Побочные реакции»).

При задержке мочи пациент должен перед каждой инъекцией биперидена опорожнить мочевой пузырь. В отдельных случаях бипериден может приводить к затруднению мочеиспускания, в частности у пациентов с гипертрофией предстательной железы, реже – к задержке мочеиспускания.

При проведении терапии препаратом Акинетон необходимо регулярно проверять внутриглазное давление (см. раздел «Побочные реакции»). Также следует с осторожностью использовать лекарственное средство при наличии глаукомы.

Применять лекарственное средство Акинетон пациентам с миастенией гравис можно только при соблюдении особой осторожности.

Пациентам с заболеваниями, которые могут приводить к тахикардии, лекарственное средство Акинетон следует применять с осторожностью.

При возникновении выраженной сухости во рту уменьшить ее можно с помощью частого питья небольшого количества жидкости или жевания жевательной резинки без сахара.

Предостережения для особых групп пациентов

Необходимо с осторожностью применять лекарственное средство пациентам пожилого возраста, в том числе имеющим симптомы органического поражения головного мозга. У пациентов пожилого возраста, особенно у тех, кто имеет церебральные нарушения сосудистого или дегенеративного характера, часто наблюдается повышенная чувствительность к действующему веществу в терапевтических дозах.

При применении лекарственного средства Акинетон возможно ухудшение памяти (см. раздел «Побочные реакции»).

Сообщали об отдельных случаях неправильного применения и зависимости от применения биперидена, что связано с улучшением настроения и редко наблюдаемыми эйфорическими эффектами.

Кроме случаев угрожающих жизни осложнений, следует избегать резкого прекращения применения лекарственного средства из-за опасности чрезмерного обратного эффекта.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободно от натрия.

Из-за побочных эффектов со стороны центральной и периферической нервной системы, такие как усталость, головокружение и сонливость, даже при правильном применении этот препарат может влиять на скорость реакции таким образом, что независимо от ограничения, обусловленного основным заболеванием, способность активно участвовать в дорожном движении или работать с электрическими инструментами или инструментами, оборудованными двигателями. Это, в частности, наблюдается при одновременном применении с другими препаратами центрального действия, антихолинергическими препаратами и особенно одновременно с алкоголем.

Пациентам, принимающим препарат, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, нуждающихся в быстрой психической и двигательной реакции.

Беременность

Поскольку опыт применения лекарственного средства Акинетон в период беременности отсутствует, препарат следует назначать только после тщательной оценки соотношения риска и пользы.

Кормление грудью

Антихолинергические лекарственные средства могут ингибировать лактацию. Учитывая химическую структуру действующего вещества, можно предположить, что бипериден проникает в грудное молоко, поэтому кормление грудью следует прекратить.

Фертильность

Данные о влиянии лекарственного средства Акинетон на фертильность отсутствуют.

Дозировку биперидена следует подбирать индивидуально.

Синдром паркинсонизма

В начале лечения и в тяжелых случаях можно применять 10-20 мг биперидена лактата (2-4 мл раствора для инъекций) внутримышечно или медленно внутривенно, разделив дозу на несколько инъекций в течение дня.

Экстрапирамидные симптомы, вызванные действием лекарственных средств

Взрослым можно назначать 2,5-5 мг биперидена лактата (0,5-1 мл раствора для инъекций) в виде однократной дозы, вводимой внутримышечно или медленно внутривенно. При необходимости эту же дозу можно повторно ввести через 30 мин. Высокая общая суточная доза составляет 10-20 мг биперидена лактата (2-4 мл раствора для инъекций).

Детям до 1 года можно назначать 1 мг биперидена лактата (соответствующий 0,2 мл раствора для инъекций), в возрасте от 1 до 6 лет - 2 мг биперидена лактата (соответствующий 0,4 мл раствора для инъекций) и от 6 до 10 лет - 3 мг биперина инъекций).

Отравление никотином

Внутримышечное введение 5-10 мг биперидена лактата (1-2 мл раствора для инъекций). В неотложных случаях, кроме стандартных мер, целесообразно внутривенное введение 5 мг биперидена лактата (1 мл раствора для инъекций).

Отравление фосфорсодержащими органическими веществами

При отравлении фосфорсодержащими органическими веществами дозировка препарата Акинетон определяется индивидуально. В зависимости от токсических проявлений отравления можно повторно вводить 5 мг биперидена лактата внутривенно до исчезновения симптомов отравления. Если симптомы исчезают во время инъекции, ее следует прекратить.

Пациенты пожилого возраста

Необходимо с осторожностью применять препарат. Следует применять самую низкую возможную начальную дозу и затем медленно ее увеличивать в зависимости от реакции пациента (см. раздел Фармакокинетика).

Пациенты с нарушениями функции печени или почек

Данные по поводу фармакокинетики у пациентов с нарушениями функции печени или почек отсутствуют. Учитывая это, необходимо с осторожностью применять препарат. Следует начинать лечение с самой низкой возможной дозы и медленно ее увеличивать в зависимости от реакции пациента.

Способ применения

Взрослым раствор для инъекций следует вводить внутримышечно или медленно внутривенно. Детям и подросткам (до 18 лет) раствор для инъекций можно вводить медленно внутривенно. Если симптомы исчезают во время инъекции, ее следует прекратить. Любой неиспользованный после открытия ампулы раствор следует утилизировать.

Продолжительность лечения

Продолжительность лечения зависит от типа и степени тяжести заболевания и может варьироваться от кратковременного применения до длительного лечения или до момента, когда лечение можно будет продолжить приемом пероральной формы препарата или завершить.

Лечение этим лекарственным средством нельзя резко прекращать, это нужно делать постепенно.

Опыт применения биперидена детям и подросткам (младше 18 лет) ограничен. Препарат чаще назначали в течение ограниченного периода времени при дистонии, вызванной лекарственными средствами (например, нейролептиками или метоклопрамидом и аналогичными лекарственными средствами), что может возникать как побочный эффект или симптом интоксикации.

Симптомы передозировки аналогичны признакам токсичности атропина с периферическими антихолинергическими признаками: расширенные зрачки, медленно реагирующие на свет (мидриаз), сухость слизистых оболочек, покраснение лица, увеличение частоты сердечного ритма, атония мочевого пузыря и кишечника, повышение температуры и повышения температуры делирий, дезориентация, спутанность сознания и галлюцинации). При тяжелых интоксикациях существует риск циркуляторного коллапса и паралича дыхания.

Лечение: прием ингибиторов ацетилхолинэстеразы и прежде всего физостигмина, который может проникать в спинномозговую жидкость, а также влиять на симптомы центрального генеза (и/или физостигмина салицилата в случае положительного теста на физостигмин). При необходимости – поддержка функции сердечно-сосудистой и респираторной систем (искусственная оксигенотерапия), жаропонижающие средства (при повышении температуры тела), катетеризация мочевого пузыря – в зависимости от типа симптомов.

Побочные реакции могут возникать особенно в начале лечения и при очень быстром увеличении дозировки. Эффект возбуждения ЦНС часто наблюдается у пациентов с симптомами нарушений функций головного мозга и может потребовать снижения дозы.

Частота побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (<быть оценена на основе имеющихся данных).

Инфекции и инвазии

Частота неизвестна: паротит.

Со стороны иммунной системы

Очень редко: гиперчувствительность.

Психические нарушения

Редко: при применении высоких доз – ажитация, возбуждение, страх, спутанность сознания, делирий, галлюцинация, бессонница.

Очень редко: нервозность, эйфория.

Со стороны нервной системы

Редко: утомляемость, головокружение и ухудшение памяти.

Очень редко: головная боль, дискинезия, атаксия, нарушение речи, повышенная склонность к эпилептическим приступам и судорогам.

Со стороны органов зрения

Очень редко: нарушение аккомодации, мидриаз, фоточувствительность. Может возникать закрытоугольная глаукома (необходимо проверять внутриглазное давление).

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Редко тахикардия.

Очень редко брадикардия. После парентерального применения препарата возможно падение АД.

Со стороны пищеварительной системы

Редко: сухость во рту, тошнота, расстройства желудка.

Очень редко: запор.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Очень редко: пониженное потоотделение, аллергическая сыпь.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Редко спазмы в мышцах.

Со стороны почек и мочевыделительной системы

Очень редко: дизурия, особенно у больных аденомой простаты (необходимо уменьшать дозу), задержка мочи.

Общие расстройства и реакции в месте введения

Редко: сонливость.

Описание отдельных побочных реакций

Сообщалось о временном сокращении фазы быстрого сна (фаза сна с быстрыми движениями глаз), что характеризуется увеличением времени, необходимого для достижения этой фазы, и уменьшением продолжительности фазы в процентном отношении к общей продолжительности сна.

Дети

Профиль безопасности у детей аналогичен профилю безопасности у взрослых.

5 лет.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

По 1 мл в ампуле емкостью 2 мл из бесцветного гидролитического стекла типа 1 с пережимом и белым пятном на верхней части ампулы. По 5 ампул в пленке глубокой вытяжки (в открытой форме или загерметизированной пленкой из бумаги или ПВХ или фольги) в картонной пачке.

По рецепту.

Сиртон Фармасьютикалс С.П.А.

Италия, 22079, г. Вилла-Гвардия (провинция Комо), пл. Пьяцца 20-го Сентября, 2.

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — Государственного реестра лекарственных средств Украины.