Агапурин СР таблетки по 400 мг, 20 шт.

действующее вещество: пентоксифиллин;

1 таблетка содержит 400 мг пентоксифиллина;

другие составляющие: ядро: гипромелоза 2208/15000, повидон 30, тальк, магния стеарат;

оболочка: краситель белый Sepifilm 752 (гипромелоза, микрокристаллическая целлюлоза, полиэтиленгликоля (макроголу) 40 стеарат, титана диоксид (Е 171)), эмульсия симетикона SE4, макрогол 6000.

Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые двояковыпуклые, круглые таблетки, покрытые оболочкой.

Периферические вазодилататоры. Код ATX С04А D03.

Пентоксифиллин улучшает реологические свойства крови (текучесть), уменьшая повышенную вязкость крови. Его фармакологические свойства объясняются тем, что он:

• улучшает ухудшенную способность эритроцитов к деформации путем ингибирования фосфодиэстеразы с последующим ростом внутриклеточных концентраций цАМФ и АТФ, а также ингибирует агрегацию эритроцитов;
• ингибирует агрегацию тромбоцитов;
• снижает патологически высокие уровни фибриногена в плазме крови;
• ингибирует активацию лейкоцитов и адгезию лейкоцитов к эндотелию сосудов.

Исследования влияния пентоксифиллина на сердечную и цереброваскулярную летальность и/или заболеваемость не проводились.

Пролонгированное высвобождение пентоксифиллина из препарата Агапурин СР 400 происходит в течение 10–12 часов и все это время в крови поддерживается его постоянный уровень. Высвобождающийся пентоксифиллин быстро и почти полностью абсорбируется. После этого происходит выраженный пресистемный метаболизм вещества, поэтому его системная доступность составляет всего 20-30%.

Пентоксифиллин почти полностью метаболизируется в печени. Основной активный метаболит 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I) проявляется в плазме крови в концентрации, в два раза выше концентрации исходного вещества, с которым он находится в оборотном биохимическом равновесии. Поэтому пентоксифиллин и метаболит I рассматриваются как активная единица. Выведение пентоксифиллина является двухфазным; начальный период полувыведения для исходного вещества составляет 0,4–0,8 часа, а для метаболитов – 1,0–1,6 часа. Конечный период полувыведения пентоксифиллина из плазмы крови составляет примерно 1,6 часа.

Вводится в основном почками в виде неконъюгированных водорастворимых полярных метаболитов; только 4% выводится с калом. В неизмененном виде пентоксифиллин выводится в следовых количествах.

У пациентов с тяжелой почечной или печеночной дисфункцией период полувыведения более длительный и абсолютная биодоступность возрастает.

Удлинение дистанции безболевого хода у пациентов с хроническим окклюзионным поражением периферических артерий на стадии IIb по Фонтену (перемежающаяся хромота), когда другие мероприятия, такие как тренировка походки, ангиопластика и/или восстановительные процедуры, не могут быть проведены или не показаны.

Дисфункция внутреннего уха, вызванная расстройствами кровообращения (включая тугоухость и внезапную потерю слуха).

• Повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным метилксантина или к любому из компонентов препарата.
• Острый инфаркт миокарда.
• Кровоизлияние в мозг или другое клинически значимое кровотечение.
• Язвы желудка и кишечные язвы.
• Геморрагический диатез.
• Кровоизлияние в сетчатку глаза.

Если во время лечения пентоксифиллином происходит кровоизлияние в сетчатку глаза, применение лекарственного средства следует прекратить.

При одновременном назначении с указанными препаратами следует учитывать возможность лекарственных взаимодействий.

Средства, снижающие АД.

Пентоксифиллин может усиливать действие антигипертензивных средств и снижение артериального давления может быть более выраженным.

Антикоагулянты.

Пентоксифиллин может усиливать влияние антикоагулянтов. Пациентам с повышенной склонностью к развитию кровотечений, например, получающим сопутствующее лечение антикоагулянтами, требуется тщательный мониторинг (в том числе регулярный контроль МЧС), поскольку существует риск развития более тяжелых кровотечений.

Пероральные противодиабетические препараты, инсулин.

Возможно более значительное снижение уровня сахара в крови и развитие гипогликемических реакций. Необходимо проверять уровень сахара в крови через промежутки времени, устанавливаемые для каждого пациента индивидуально.

Теофиллин.

Концентрация теофиллина в крови может повышаться, в результате чего возможно обострение побочных эффектов при лечении заболеваний дыхательного тракта.

Циметидин.

Возможен рост уровня пентоксифиллина в плазме крови и усиление действия пентоксифиллина.

Ципрофлоксацин.

Одновременное применение препарата с ципрофлоксацином может повышать концентрацию пентоксифиллина в сыворотке крови у отдельных пациентов. В этой связи может возрастать частота и выраженность побочных реакций, связанных с одновременным применением этих препаратов.

Потенциальный аддитивный эффект с ингибиторами агрегации тромбоцитов: из-за повышенного риска возникновения кровотечения одновременное применение ингибиторов агрегации тромбоцитов (например клопидогреля, эптифибатида, тирофибана, Эпопростенола, ингрегации, ингредиентов, абсорбентов, инъекций); тиклопидин, дипиридамол) с пентоксифиллином следует проводить с осторожностью.

При первых признаках развития анафилактической/анафилактоидной реакции лечение препаратом следует прекратить и обратиться за помощью к врачу.

При применении препарата пациентам с хронической сердечной недостаточностью предварительно следует достичь фазы компенсации кровообращения.

У больных, страдающих сахарным диабетом и получающих лечение инсулином или пероральными антидиабетическими средствами, при применении высоких доз препарата возможно усиление влияния этих препаратов на уровень сахара в крови (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий). В этих случаях следует уменьшить дозу инсулина или пероральных антидиабетических средств и особенно тщательно ухаживать за пациентом.

Больным системной красной волчанкой (СКВ) или другими заболеваниями соединительной ткани пентоксифиллин можно назначать только после тщательного анализа возможных рисков и пользы.

Поскольку при лечении пентоксифиллином существует риск развития апластической анемии, требуется регулярный контроль общего анализа крови.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или тяжелой дисфункцией печени выведение пентоксифиллина может быть замедлено. Нужен правильный мониторинг.

Особенно внимательное наблюдение необходимо для:

• пациентов с тяжелыми сердечными аритмиями;
• пациентов с инфарктом миокарда;
• пациентов с артериальной гипотензией;
• пациентов с выраженным атеросклерозом церебральных и коронарных сосудов, особенно при сопутствующей артериальной гипертензии и нарушениях сердечного ритма. У этих пациентов при приеме препарата возможны приступы стенокардии, аритмии и артериальная гипертензия;
• пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин);
• пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью;
• пациентов с высокой склонностью к кровотечениям, обусловленным, например, лечением антикоагулянтами или нарушениями свертывания крови. Относительно кровотечений см. раздел «Противопоказания»;
• пациентов, недавно перенесших оперативное лечение (повышенный риск возникновения кровотечения, в связи с чем требуется систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита);
• пациентов, одновременно получающих лечение пентоксифиллином и антивитаминами К или ингибиторами агрегации тромбоцитов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
• пациентов, одновременно получающих лечение пентоксифиллином и противодиабетическими средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
• пациентов, одновременно получающих лечение пентоксифилином и ципрофлоксацином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
• пациентов, одновременно получающих лечение пентоксифиллином и теофиллином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Не влияет.

Беременность. Существует недостаточно опыта применения препарата для беременных женщин. Поэтому рекомендуется не применять препарат в период беременности.

Кормление грудью.

Пентоксифиллин в незначительных количествах проникает в грудное молоко. Если назначается лечение препаратом, необходимо прекратить кормление грудью.

Дозировка препарата Агапурин СР 400 устанавливается врачом с учетом индивидуальных особенностей пациента.

Таблетки пролонгированного действия следует проглатывать целиком (не разжевывая), запивая достаточным количеством воды. Продолжительность лечения должен устанавливать врач в зависимости от клинического состояния каждого пациента.

Хроническое окклюзионное заболевание периферических артерий на стадии IIb по Фонтену (перемежающаяся хромота).

Если не назначена другая дозировка, применяют по 1 таблетке пролонгированного действия препарата Агапурин 400 3 раза в сутки (1200 мг пентоксифиллина в сутки).

Для пациентов с низким или нестабильным уровнем артериального давления необходима коррекция дозы.

Дозировку для пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) следует подбирать с учетом индивидуальной переносимости.

Для пациентов с тяжелой дисфункцией печени необходимо снижение дозы. Решение о снижении дозы принимает врач, который в каждом частном случае должен учитывать степень тяжести болезни и переносимость препарата.

Дисфункция внутреннего уха, вызванная расстройствами кровообращения (включая тугоухость и внезапную потерю слуха).

Если не назначена другая дозировка, применять по 1 таблетке Агапурин СР 400 2 или 3 раза в сутки (800–1200 мг пентоксифиллина в сутки).

При тяжелых расстройствах кровообращения начало действия можно ускорить, назначив таблетки в комбинации с парентеральным введением пентоксифиллина. Общая суточная доза (парентерально+перорально) не должна превышать 1200 мг пентоксифиллина.

В зависимости от тяжести симптомов возможно лечение либо только пероральное, либо комбинированное пероральное и парентеральное (внутривенная инфузия), либо только парентеральное (внутривенная инфузия).

Для пациентов с низким или нестабильным уровнем АД может потребоваться коррекция дозы.

Пациентам с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) дозы следует титровать до 50-70% от стандартной дозы с учетом индивидуальной переносимости, например, применение пентоксифиллина по 400 мг 2 раза в сутки вместо 400 мг 3 раза в сутки.

Для пациентов с тяжелой дисфункцией печени решение о снижении дозы препарата должен принять врач, учитывая тяжесть болезни и переносимость у каждого отдельного пациента.

Примечание: при ускоренном прохождении по желудочно-кишечному тракту (применение слабительных средств, диарея, оперативные вмешательства в анамнезе на кишечнике) в отдельных случаях из организма выводятся остатки таблетки. Если преждевременный вывод происходит время от времени, не следует уделять этому большое внимание.

Из-за отсутствия достаточного клинического опыта Агапурин СР 400 нельзя назначать детям.

Симптомы. Головокружение, тошнота, снижение АД, тахикардия, приливы, обморок, повышение температуры, возбуждение, арефлексия, тонико-клонические судороги, аритмии, рвотные массы в виде кофейной гущи как признак желудочно-кишечного кровотечения.

Лечебние. Если передозировка произошла недавно, можно провести промывание желудка или применить активированный уголь, чтобы воспрепятствовать дальнейшей абсорбции.

Лечение должно быть симптоматическим, поскольку специфический антидот неизвестен. Для того чтобы предотвратить осложнения, может быть необходимо наблюдение в отделении интенсивной терапии.

Неотложные меры при возникновении тяжелых реакций повышенной чувствительности (шока). При первых признаках (например, кожные реакции (крапивница), приливы, беспокойство, головные боли, внезапное вспотевание, тошнота) следует установить венозный катетер. Наряду с обычными мерами неотложной помощи, такими как размещение больного в лежачее положение с приподнятыми нижними конечностями, обеспечение проходимости дыхательных путей и введение кислорода, показано экстренное медикаментозное лечение, в частности внутривенное замещение объема жидкости, эпинефрин (адреналин) внутривенно, глюкокортикоиды (например 250 -1000 мг метилпреднизолона внутривенно) и антагонисты гистаминовых рецепторов.

В зависимости от тяжести клинических симптомов может потребоваться искусственное дыхание, а в случае остановки кровообращения – восстановление жизненных функций в соответствии с обычными рекомендациями.

Ниже приведены возможные побочные реакции. Частота возникновения неизвестна.

Лабораторные характеристики: повышение уровня трансаминаз.

Нарушения сердечной функции: аритмия, тахикардия, стенокардия, понижение артериального давления, повышение артериального давления.

Нарушение функции кроветворной и лимфатической системы: тромбоцитопения с тромбоцитопенической пурпурой и апластическая анемия (частичное или полное прекращение образования всех клеток крови, панцитопения), что может привести к летальному исходу, лейкопения/нейтропения.

Расстройства нервной системы: головокружение, головные боли, асептический менингит, тремор, парестезия, судороги.

Нарушения функции желудочно-кишечного тракта: желудочно-кишечные расстройства, ощущение давления в желудке, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, запор, гиперсаливация.

Реакции со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, покраснение кожи и крапивница, токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона, сыпь.

Со стороны сосудов: ощущение жара (приливы), кровотечения, периферические отеки.

Реакции со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактический шок.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: внутрипеченочный холестаз.

Психические нарушения: возбуждение и нарушение сна, галлюцинации.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, конъюнктивит, кровоизлияния в сетчатку, отслоение сетчатки.

Другие: сообщалось о случаях возникновения гипогликемии, повышенной потливости, повышении температуры тела.

5 лет.

Не требует специальных условий хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

По рецепту.

ООО «Зентива».

У кабеловны 130, 102 37 Прага 10, Долни Мехолупы, Чешская Республика.

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — Государственного реестра лекарственных средств Украины.