Адемта лиофилизат для инфузий, 400 мг в ампулах, 5 шт. + растворитель, 5 шт.

действующее вещество: адеметионин;

1 флакон содержит адеметионина (в форме адеметионина 1,4-бутандисульфоната) 400 мг;

вспомогательные вещества: маннит (Е 421).

1 ампула (5 мл) с растворителем содержит L-лизина моногидрохлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: порошок: лиофилизированный порошок белого цвета; раствор для инъекций прозрачный раствор от бесцветного до желтого цвета.

Средства, влияющие на пищеварительную систему и процессы метаболизма. Аминокислоты и их производные. Код АТХ А16А А02.

Адеметионин (S-аденозил-L-метионин) - натуральная аминокислота, имеется почти во всех тканях и жидких средах организма. Адеметионин главным образом действует как коэнзим и донор метильной группы в реакциях трансметилирования, что необходимо метаболическим процессом у человека и у животных. Перенос метильных групп (трансметилирования) также необходимо метаболическим процессом при строительстве двойного фосфолипидного слоя в мембранах клеток и способствует текучести мембран. Адеметионин способен проникать через гематоэнцефалический барьер. Процесс трансметилирования с участием адеметионина является ключевым в образовании нейромедиаторов центральной нервной системы, включая катехоламины (допамин, норадреналин, адреналин), серотонин, мелатонин и гистамин.

Адеметионин также является предшественником в образовании физиологических сульфурированные соединений (цистеина, таурина, глютатиона, коэнзима А) в реакциях транссульфурування. Глютатион, мощный антиоксидант в печени, играет важную роль в печеночной детоксикации. Адеметионин повышает уровень печеночного глютатиона у пациентов с поражением печени как алкогольного, так и неалкогольного генеза. Фолиевая кислота (фолат) и витамин В12 необходимы конутриентамы в процессах метаболизма и восстановления адеметионина.

Абсорбция

При внутривенном введении фармакокинетический профиль адеметионина является биэкспоненциальной и состоит из фазы быстрого выраженного распределения в тканях и конечной фазы элиминации с периодом полувыведения около 1,5 часа.

При введении абсорбция адеметионина является почти полной (96%), максимальная плазменная концентрация достигается через 45 минут после применения.

Распределение

Объем распределения составляет 0,41 и 0,44 л / кг для доз адеметионина 100 и 500 мг соответственно. Связывание с белками плазмы крови незначительное и составляет ≤ 5%.

Метаболизм

Реакции, в результате которых производится, усваивается и регенерируется адеметионин, называются циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзалежна метилазы использует адеметионин как субстрат для выработки S-аденозил-гомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозил-гомоцистеин-гидролазы. Гомоцистеин со своей стороны подвергается обратной трансформации в метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В конце концов, метионин может быть превращен в адеметионин, завершая цикл.

Выведение

В радиоизотопных исследованиях при пероральном применении радиоактивно меченого (метил 14С) адеметионина у здоровых добровольцев выведение с мочой радиоактивного вещества составил 15,5 ± 1,5% через 48 часов, вывода с фекалиями составило 23,5 ± 3,5% через 72 часа, при этом в устойчивых пулах оставалось инкорпорированы примерно 60% вещества.

• Внутрипеченочный холестаз у взрослых, в том числе у больных хроническим гепатитом различной этиологии и цирроз печени;
• внутрипеченочный холестаз у беременных;
• депрессивные синдромы.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу препарата.
• Генетические дефекты, влияющие на метиониновых цикл и / или вызывают гомоцистинурия и / или гипергомоцистеинемию (например, недостаточность цистатионин бета-синтазы, дефект метаболизма витамина В12).

Сообщалось о развитии серотонинового синдрома у пациента, который применял адеметионин на фоне приема кломипрамина. Поэтому, хотя возможность взаимодействия предполагается теоретически, следует с осторожностью применять адеметионин одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), лекарственными средствами, в том числе растительными, содержащие триптофан (см. Раздел «Особенности применения »).

При применении адеметионина у некоторых пациентов может возникнуть головокружение. В таких случаях следует воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами до полного исчезновения симптомов, которые могут влиять на скорость реакции при указанных видах деятельности.

Беременность

В процессе клинических исследований у женщин, принимавших адеметионин в III триместре беременности, не наблюдалось никаких побочных реакций. В течение I и II триместра беременности препарат следует применять только после тщательной оценки врачом соотношения польза для беременной / риск для плода.

Период кормления грудью

В период кормления грудью препарат можно применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для младенца.

Лекарственное средство предназначено для парентерального применения.

Лечение может начинаться с парентерального введения с последующим применением адеметионина в форме таблеток.

Готовить раствор для инъекций следует непосредственно перед применением.

Дозировка

Лекарственное средство применять внутривенно или внутримышечно в дозе 5-12 мг / кг массы тела в сутки. Начальная доза составляет 400 мг / сут, общая суточная доза не должна превышать 1000 мг. Продолжительность начальной парентеральной терапии составляет 15-20 суток при лечении депрессивных синдромов и 14 суток при лечении заболеваний печени.

Пациенты пожилого возраста

Клинические исследования, проводили с адеметионином, не включали достаточное количество пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), для того чтобы можно было определить, есть ли разница в ответе на лечение у пациентов пожилого возраста и молодыми пациентами. Однако из имеющегося клинического опыта различий в реакциях на лечение у пациентов пожилого возраста и молодыми пациентами не выявлено. В общем подбор дозы для пациентов пожилого возраста необходимо проводить осторожно, обычно начинают с минимальной рекомендованной дозы, учитывая увеличенную частоту снижения печеночной, почечной или сердечной функции, наличие сопутствующих патологических состояний и применение лекарственных средств.

Способ применения

Лекарственное средство предназначено для внутривенного или внутримышечного введения. Лиофилизированный порошок растворить в специальном прилагаемом растворителе непосредственно перед применением. Для введения необходимую дозу адеметионина нужно дальше развести в 250 мл физиологического раствора или 5% раствора глюкозы (глюкозы) и проводить инфузию медленно в течение 1-2 часов. Неиспользованную часть раствора нужно выбросить.

Раствор для инъекций не следует смешивать с щелочными растворами или растворами, содержащими ионы кальция. Если лиофилизированный порошок имеет другой цвет, кроме от белого до желтоватого (из-за наличия трещин во флаконе или из-за влияния повышенной температуры), необходимо воздержаться от его применения.

Безопасность и эффективность применения адеметионина детям не установлены.

Редко сообщалось о случаях передозировки адеметионином. В случае передозировки рекомендуется мониторинг состояния пациента и поддерживающее лечение.

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций - 3 года.

Растворитель - 4 года.

Хранить при температуре не выше 25 ° в недоступном для детей месте.

Приготовленный раствор стабилен в течение 6 часов при температуре не выше 25 °С или в течение 24 часов при температуре 2-8 ° С.

Несовместимость

Приготовленный раствор для инъекций не следует смешивать с щелочными растворами или растворами, содержащими ионы кальция.

400 мг лиофилизат для приготовления раствора для инъекций во флаконе в комплекте с 5 мл растворителя в ампуле; 5 флаконов с лиофилизат для приготовления раствора для инъекций и 5 ампул с растворителем в контурной ячейковой упаковке; 1 контурная ячеистая упаковка в картонной коробке.

По рецепту.

Мефар Илач Сан. А.Ш.

Рамазаноглу Мах. Енсар Джад. № 20 34906 курткой - Бешикташ / Стамбул, Турция.