Name: Оксаліплатин Ебеве концентрат для інфузій 5 мг/мл, 40 мл, 1 шт.
Brand: Ебеве Фарма, Австрія
SKU: 5829.4317
Availability: InStock

Повні аналоги

Аналоги в інших формах випуску

Аналоги з подібним терапевтичним ефектом

оксаліплатин

Діюча речовина

Торгівельна назва

Категорія

GTIN

Країна виробник

Спосіб введення

Міжнародне найменування

Дозування

Код Моріон

Код АТС/ATX

Температура зберігання

Зберігати цей засіб необхідно лише за кімнатної температури від 5 до 25 &deg;С.

Температура хранения

Код Optima

Термін придатності

Рецептурний відпуск

Препарат відпускається лише за рецептом. При придбанні в аптеці медикаментозного засобу необхідно мати при собі рецепт або витяг з призначенням лікаря на даний препарат, які фармацевт зобов'язаний вимагати у вас для його відпустки. Застосовуватись такі препарати повинні суворо за призначенням лікаря.

Рецептурна відпустка тільки за рецептом

Форма випуску

Первинна упаковка

Об'єм

Виробник

Основні

Алергікам

Положення &laquo;З обережністю&raquo; має на увазі, що цей засіб має деякі ризики для здоров'я у цієї категорії людей. Використовувати цей медикамент можна у разі, якщо користь перевищує можливі ризики і лише після попередньої консультації з лікарем.

Алергікам з обережністю

Діабетикам

Положення &laquo;Дозволено&raquo; має на увазі, що цей засіб може використовуватися для цієї категорії людей і несе за собою мінімальний ризик для стану здоров'я. Однак, щоб уникнути індивідуальної непереносимості даного препарату, перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем, оскільки самолікування може бути небезпечним для вашого здоров'я.

Діабетикам дозволено

Водіям

Водіям з обережністю

Годуючим матерям

Положення &laquo;Заборонено&raquo; передбачає, що користь від застосування цього препарату для цієї категорії людей набагато нижча від можливих ризиків. Використовувати такий препарат не рекомендується, оскільки це може завдати істотної шкоди здоров'ю.

Годуючим матерям заборонено

Дітям

Цей засіб можна застосовувати дітям із зазначеного віку. Однак у будь-якому разі, перед застосуванням рекомендується консультація лікаря. Для дітей віком до 2 років будь-які медикаменти повинні застосовуватися тільки за призначенням лікаря.

Дітям заборонено

Кому можна

Основні властивості

Ебеве Фарма, Австрія

Оксаліплатин

Оксаліплатин Ебеве концентрат для інфузій 5 мг/мл, 40 мл, 1 шт.

Склад

діюча речовина: оксаліплатин; 1 мл концентрату для розчину для інфузій містить 5 мг оксаліплатину; допоміжні речовини: вода для ін&rsquo;єкцій.

Лікарська форма

Концентрат для розчину для інфузій. Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, від безбарвного до світло-жовтого кольору розчин.

Фармакотерапевтична група

Антинеопластичні засоби. Сполуки платини. Код АТХ L01Х А03.

Фармакодинаміка

Антинеопластичний агент оксаліплатин (цис-[оксалато(транс-1-1,2-діаміноциклогексан) платина]) належить до нового класу сполук платини, в яких атом платини утворює комплекс із 1,2-діаміноциклогексаном (ДАЦГ) і оксалатною групою. Оксаліплатин є енантіомером. Оксаліплатин чинить цитотоксичну дію in vitro і протипухлинну дію in vivo щодо широкого спектра тест-систем, зокрема моделей колоректального раку людини. Була продемонстрована активність оксаліплатину in vitro та in vivo щодо різних моделей раку, резистентних до цисплатину. При комбінованому застосуванні оксаліплатину і 5-фторурацилу in vitro та in vivo спостерігається синергічний цитотоксичний ефект. Механізм дії оксаліплатину остаточно не з&rsquo;ясований, однак дослідження показали, що водні деривати, які утворюються при біотрансформації оксаліплатину, взаємодіють з ДНК і спричинюють формування міжниткових і внутрішньониткових зшивок у ДНК, внаслідок чого порушується синтез ДНК і спостерігаються цитотоксичний і протипухлинний ефекти.

Фармакокінетика

Фармакокінетика окремих активних метаболітів не досліджувалася. Фармакокінетичні показники (ФКП) для ультрафільтрованої платини (суміші всіх незв&rsquo;язаних, активних і неактивних сполук платини) після двогодинних інфузій оксаліплатину в дозі 130 мг/м2&nbsp;поверхні тіла кожні 3 тижні (1&ndash;5 курсів) або в дозі 85 мг/м2&nbsp;поверхні тіла кожні 2 тижні (1&ndash;3 курси) наведені у таблиці нижче.
<div class="table-responsive custom-scroll">
<table class="table" style="border-collapse: collapse; width: 100%;" border="1px">
<tbody>
<tr>
<td width="113">
Доза
</td>
<td width="85">
Сmax
(мкг/мл)
</td>
<td width="80">
ФКП0-48
(мкг год/мл)
</td>
<td width="83">
ФКП
(мкг год/мл)
</td>
<td width="65">
t &frac12; &alpha;
(год)
</td>
<td width="65">
t &frac12; &szlig;
(год)
</td>
<td width="61">
t &frac12; &gamma;
(год)
</td>
<td width="47">
Vss
(л)
</td>
<td width="62">
CL
(л/год)
</td>
</tr>
<tr>
<td colspan="9" width="661">
85 мг/м2
</td>
</tr>
<tr>
<td width="113">
Середні показники
</td>
<td width="85">
0,814
</td>
<td width="80">
4,19
</td>
<td width="83">
4,68
</td>
<td width="65">
0,43
</td>
<td width="65">
16,8
</td>
<td width="61">
391
</td>
<td width="47">
440
</td>
<td width="62">
17,4
</td>
</tr>
<tr>
<td width="113">
Стандартне відхилення
</td>
<td width="85">
0,193
</td>
<td width="80">
0,647
</td>
<td width="83">
1,40
</td>
<td width="65">
0,35
</td>
<td width="65">
5,74
</td>
<td width="61">
406
</td>
<td width="47">
199
</td>
<td width="62">
6,35
</td>
</tr>
<tr>
<td colspan="9" width="661">
130 мг/м2
</td>
</tr>
<tr>
<td width="113">
Середні показники
</td>
<td width="85">
1,21
</td>
<td width="80">
8,20
</td>
<td width="83">
11,9
</td>
<td width="65">
0,28
</td>
<td width="65">
16,3
</td>
<td width="61">
273
</td>
<td width="47">
582
</td>
<td width="62">
10,1
</td>
</tr>
<tr>
<td width="113">
Стандартне відхилення
</td>
<td width="85">
0,10
</td>
<td width="80">
2,40
</td>
<td width="83">
4,60
</td>
<td width="65">
0,06
</td>
<td width="65">
2,90
</td>
<td width="61">
19,0
</td>
<td width="47">
261
</td>
<td width="62">
3,07
</td>
</tr>
</tbody>
</table>
</div>
У кінці двогодинної інфузії 15 % введеної платини перебуває в системному кровообігу, а 85 % швидко розподіляється у тканинах або виводиться із сечею. Внаслідок необоротного зв&rsquo;язування з еритроцитами і альбуміном плазми періоди напіввиведення платини в цих сполуках близькі до часу природного оновлення еритроцитів і альбуміну плазми крові. При введенні оксаліплатину кожні 2 тижні у дозі 85 мг/м2 поверхні тіла або кожні 3 тижні у дозі 130 мг/м2 поверхні тіла кумуляції платини в ультрафільтраті плазми крові не спостерігається, а рівноважний стан досягається вже після першого курсу терапії. Інтер- та інтрасуб&rsquo;єктна варіабельність фармакокінетичних показників загалом невелика. Біотрансформація in vitro вважається результатом безферментної деградації. Немає ознак цитохром Р450 опосередкованого метаболізму діаміноциклогексанового кільця. В організмі людини оксаліплатин інтенсивно біотрансформується. Після закінчення двогодинної інфузії препарату незмінений оксаліплатин вже не виявляється в ультрафільтраті плазми крові. В системному кровообігу були ідентифіковані декілька цитотоксичних продуктів біотрансформації оксаліплатину, зокрема монохлор-, дихлор- і діакво-ДАЦГ сполуки платини. Пізніше також виявляються неактивні кон&rsquo;югати платини. Платина екскретується переважно із сечею (за 5 діб 54 % дози виводиться із сечею і &lt; 3 % &ndash; з фекаліями). Більшість платини виводиться протягом 48 годин після введення препарату. У хворих з порушеннями функції нирок кліренс платини значно нижчий, ніж у пацієнтів без таких порушень (9,95 &plusmn; 1,91 л/год порівняно з 17,6 &plusmn; 2,18 л/год). Окрім того, у них статистично значимо нижчий об&rsquo;єм розподілу (241 &plusmn; 36,1 л порівняно з 330 &plusmn; 40,9 л). Кліренс платини у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок не досліджувався.

Показання

Застосовується в комбінації з 5-фторурацилом (5-ФУ) та фоліновою кислотою для:
<ul>
<li>ад&rsquo;ювантної терапії колоректального раку III стадії (стадія С за класифікацією Дьюка), після повної резекції первинної пухлини;</li>
<li>лікування метастатичного колоректального раку.</li>
</ul>

Протипоказання

<ul>
<li>Гіперчутливість до оксаліплатину в анамнезі або до допоміжних речовин.</li>
<li>Пригнічення функції кісткового мозку до початку першого курсу терапії (кількість нейтрофілів &lt; 2 &times; 109/л та/або кількість тромбоцитів &lt; 100 &times; 109/л).</li>
<li>Період годування груддю.</li>
<li>Периферична сенсорна нейропатія з функціональними порушеннями до початку першого курсу терапії.</li>
<li>Тяжкі порушення функції нирок (кліренс креатиніну &lt; 30 мл/хв).</li>
</ul>

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Одноразове введення оксаліплатину в дозі 85 мг/м2 поверхні тіла безпосередньо перед введенням 5-фторурацилу не впливає на експозицію 5-фторурацилу. Дослідження in vitro не виявили значного витіснення оксаліплатину, зв&rsquo;язаного з білками плазми крові, при комбінованому застосуванні з такими препаратами, як еритроміцин, саліцилати, гранісетрон, паклітаксел і натрію вальпроат. Особливу обережність слід виявляти, якщо пацієнт отримує оксаліплатин разом з іншими лікарськими засобами, які впливають на подовження інтервалу QT. У випадку супутнього застосування таких лікарських засобів, слід уважно спостерігати за інтервалом QT (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;). Застосування лікарських засобів, пов&rsquo;язаних з рабдоміолізом, одночасно із застосуванням оксаліплатину має проводитися з особливою обережністю (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;).

Особливості застосування

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Вплив оксаліплатину на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами не досліджувався, однак потенційні побічні ефекти (такі як запаморочення, нудота, блювання, неврологічні симптоми, порушення зору) можуть певною мірою впливати на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами, про що необхідно попереджати пацієнтів.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність. Безпечність застосування оксаліплатину в період вагітності не досліджувалася. Доклінічні дані свідчать про те, що оксаліплатин в терапевтичних дозах може чинити ембріолетальну та/або тератогенну дію на плід, тому препарат не рекомендується застосовувати в період вагітності та жінкам репродуктивного віку, які не застосовують контрацептиви. Фертильність. Призначення препарату можливе тільки після ретельного зважування користі і ризику, а також після інформування пацієнтки про ризик для плода і за умови її згоди. Належні протизаплідні засоби слід застосовувати в період проведення терапії і після її завершення, протягом 4 місяців жінкам та протягом 6 місяців чоловікам. Оксаліплатин може спричинити безпліддя. Годування груддю. Екскреція оксаліплатину у жіноче молоко не вивчалася, тому в період лікування оксаліплатином годування груддю необхідно припинити.

Спосіб застосування та дози

Препарат призначений тільки для лікування дорослих! Дози для дорослих Рекомендована доза оксаліплатину для ад&rsquo;ювантної терапії становить 85 мг/м2 площі поверхні тіла, у формі внутрішньовенної інфузії, з інтервалом 2 тижні, курсом з 12 циклів (загальна тривалість лікування &ndash; 6 місяців). Рекомендована доза оксаліплатину в терапії метастатичного колоректального раку становить 85 мг/м2 площі поверхні тіла, у формі внутрішньовенної інфузії, з інтервалом 2 тижні до припинення прогресування захворювання або до появи ознак непереносимої токсичності. Дози коригують залежно від переносимості терапії. Оксаліплатин завжди слід вводити перед фторпіримідинами (наприклад, 5-фторурацилом). Оксаліплатин вводять у вигляді 2- або 6-годинної внутрішньовенної інфузії, по 250 або 500 мл, розведених у 5 % (50 мг/мл) розчині глюкози, до концентрації від 0,2 до 0,7 мг/мл; концентрація 0,7 мг/мл є найбільшою для застосування в клінічній практиці при введенні оксаліплатину дозою 85 мг/м2 площі поверхні тіла. Оксаліплатин, як правило, застосовується в комбінованій терапії з 5-фторурацилом, який вводиться у формі тривалої інфузії. При використанні режиму введення з 2-тижневими інтервалами 5-фторурацил вводиться у формі болюсних або тривалих інфузій. При введенні оксаліплатину попередня гіпергідратація пацієнта не потрібна. Дози для хворих з порушеннями функції нирок Оксаліплатин забороняється застосовувати пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю (див. розділ &laquo;Протипоказання&raquo;). У разі незначних порушень функції нирок або порушень функції нирок середньої тяжкості лікування можна починати у звичайних рекомендованих дозах і коригувати їх залежно від вираженості токсичних ефектів (див. &laquo;Особливості застосування&raquo;). Дози для хворих з порушеннями функції печінки Дія оксаліплатину на хворих з тяжкими порушеннями функції печінки досліджена недостатньо. Не відзначено збільшення гострої токсичності при лікуванні оксаліплатином пацієнтів з відхиленнями результатів функціональних печінкових тестів перед початком терапії, тому в таких випадках коригувати дози зазвичай немає потреби. Дози для літніх пацієнтів Не відзначено збільшення частоти тяжких токсичних ефектів у пацієнтів віком від 65 років при монотерапії оксаліплатином або комбінованій терапії оксаліплатином у поєднанні з 5-фторурацилом, тому коригувати дози в таких випадках немає потреби. Спосіб застосування
<ul>
<li>Оксаліплатин не можна вводити за допомогою інфузійних систем, до складу яких входять алюмінієві частини, або через голки, що містять алюміній.</li>
<li>Концентрат оксаліплатину з концентрацією 5 мг/мл не можна вводити нерозведеним.</li>
<li>Оксаліплатин не можна розчиняти в розчині натрію хлориду або розводити розчином натрію хлориду.</li>
<li>Оксаліплатин не можна змішувати з будь-якими іншими лікарськими засобами в одному інфузійному мішку/флаконі або вводити одночасно через одну інфузійну лінію (особливо 5-фторурацил, лужні лікарські засоби, трометамол і препарати фолінової кислоти, які містять трометамол).Оксаліплатин слід завжди вводити раніше, ніж фторопіримідини, наприклад перед введенням 5-фторурацилу. Після введення оксаліплатину інфузійну систему потрібно промити, і тільки після цього вводити 5-фторурацил.</li>
<li>Оксаліплатин можна вводити одночасно з фоліновою кислотою через Y-подібний трійник, розміщений безпосередньо перед місцем ін&rsquo;єкції. Оксаліплатин і фолінову кислоту забороняється змішувати в одному інфузійному мішку/флаконі. Фолінова кислота повинна бути розведена 5 % розчином глюкози.</li>
<li>Після введення оксаліплатину інфузійну лінію і вену промивають 5 % розчином глюкози.</li>
</ul>
Приготування розчину для інфузій Перед застосуванням оксаліплатин підлягає розведенню. Для розведення концентрату для приготування розчину для інфузій слід використовувати лише 5 % розчин глюкози. Потрібну кількість концентрату оксаліплатину з концентрацією 5 мг/мл розводять 250-500 мл 5 % розчину глюкози. Концентрація розчину для інфузій повинна бути не меншою за 0,2 мг/мл. Приготовлений розчин перевіряють візуально. Можна використовувати лише прозорий розчин без механічних включень.

Діти

Безпека й ефективність лікування оксаліплатином досліджувалися лише на дорослих пацієнтах, специфічна інформація щодо лікування дітей відсутня. Лікарський засіб призначений для застосування тільки у дорослих.

Передозування

Специфічний антидот оксаліплатину невідомий. У разі передозування можна очікувати більш тяжких побічних ефектів. Необхідний регулярний моніторинг гематологічних показників. Лікування інших проявів інтоксикації симптоматичне.

Побічні реакції

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 &ordm;С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 1 флакону в картонній коробці.

Категорія відпуску

ЕБЕВЕ Фарма Гес.м.б.Х. Нфг. КГ.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Мондзеєштрассе 11, 4866 Унтерах ам Аттерзеє, Австрія.

Джерело інструкції

Інструкцію лікарського засобу взято з офіційного джерела — <a href='http://www.drlz.com.ua/' target='_blank'>Державного реєстру лікарських засобів України</a>.

Не підлягає поверненню та обміну

Згідно законодавства України: Лікарські засоби та вироби медичного призначення належної якості, відпущені з аптек та їх структурних підрозділів, поверненню не підлягають