Форма випуску

Пфайзер Менюфекчуринг, Бельгія

Сомаверт ліофілізат для розчину для ін’єкцій з розчинником та голками по 20 мг, 30 шт.

Немає в наявності

пегвісомант

Сомаверт ліофілізат для розчину для ін’єкцій з розчинником та голками по 10 мг, 30 шт.

Київ

Сомаверт

Діюча речовина

Торгівельна назва

Категорія

GTIN

Країна виробник

Імпортний

Рецептурний відпуск

Цей препарат відпускається без рецепта. Для придбання цього засобу в аптеці необов'язково мати при собі спеціальний рецептурний бланк або призначення лікаря. Однак перед застосуванням будь-яких ліків, навіть безрецептурних, рекомендується проконсультуватися з лікарем, щоб позбавити себе помилок у самостійному лікуванні.

Рецептурный отпуск без рецепта

Упаковка

Температура зберігання

Зберігати даний препарат потрібно в холодному місці при температурі від 2 до 8 &deg;С.

Температура хранения

Термін придатності

Кількість в упаковці

Первинна упаковка

Код АТС/ATX

Дозування

Спосіб введення

Виробник

Основні

Алергікам

Положення &laquo;З обережністю&raquo; має на увазі, що цей засіб має деякі ризики для здоров'я у цієї категорії людей. Використовувати цей медикамент можна у разі, якщо користь перевищує можливі ризики і лише після попередньої консультації з лікарем.

Алергікам з обережністю

Діабетикам

Діабетикам з обережністю

Водіям

Положення &laquo;Заборонено&raquo; передбачає, що користь від застосування цього препарату для цієї категорії людей набагато нижча від можливих ризиків. Використовувати такий препарат не рекомендується, оскільки це може завдати істотної шкоди здоров'ю.

Водіям заборонено

Вагітним

Вагітним заборонено

Годуючим матерям

Годуючим матерям з обережністю

Дітям

Цей засіб можна застосовувати дітям із зазначеного віку. Однак у будь-якому разі, перед застосуванням рекомендується консультація лікаря. Для дітей віком до 2 років будь-які медикаменти повинні застосовуватися тільки за призначенням лікаря.

Дітям заборонено

Кому можна

Основні властивості

Склад

діюча речовина: пегвісомант; 1 флакон містить 30 мг пегвісоманту;&nbsp; допоміжні речовини: гліцин, маніт (Е 421), натрію гідрофосфат безводний, натрію дигідрофосфат моногідрат. 1 попередньо наповнений шприц з розчинником містить воду для ін&rsquo;єкцій.

Лікарська форма

Ліофілізат та розчинник для розчину для ін&rsquo;єкцій. Основні фізико-хімічні властивості: ліофілізована маса від білого до майже білого кольору.

Фармакотерапевтична група

Інші гормони передньої частки гіпофіза та їх аналоги. Пегвісомант. Код АТХ H01A X01.

Фармакодинаміка

Опис Сомаверт містить пегвісомант, аналог людського гормону росту, який був структурно змінений, щоб діяти як антагоніст рецепторів гормону росту. Пегвісомант &ndash; це білок, створений за технологією рекомбінантної ДНК, який містить 191 амінокислотний залишок, до якого ковалентно приєднані декілька поліетиленгліколевих (ПЕГ) полімерів (переважно 4&ndash;6 молекул ПЕГ/білок). Молекулярна маса білка пегвісоманту становить 21 998 дальтон. Молекулярна маса ПЕГ-частини пегвісоманту становить близько 5000 дальтон. Таким чином, переважно молекулярна маса пегвісоманту становить приблизно 42 000; 47 000 та 52 000 дальтон. Пегвісомант синтезується специфічним штамом бактерій Escherichia coli, який був генетично модифікований шляхом додавання плазміди, що несе ген для антагоніста рецепторів гормону росту. Біологічна активність визначається за допомогою біологічного аналізу проліферації клітин. Зв&rsquo;язування препарату Сомаверт з рецептором гормону росту призводить до порушення належного зв&rsquo;язування з другим рецептором гормону росту з інгібуванням димеризації функціонального рецептора та подальшого внутрішньоклітинного сигнального шляху. Пегвісомант селективно зв&rsquo;язується з рецептором гормону росту на поверхні клітини і не має перехресної реактивності з 19 іншими досліджуваними цитокіновими рецепторами, включаючи пролактин. Пегвісомант призводить до зменшення сироваткової концентрації інсуліноподібного фактора росту I (IФР-I), вільного ІФР-I, кислотолабільної субодиниці (КЛО) та білка зв&rsquo;язування інсуліноподібного фактора росту типу 3 (БЗІФР-3). Механізм дії Пегвісомант селективно зв&rsquo;язується з рецепторами гормону росту на поверхні клітини, де він блокує зв&rsquo;язування ендогенного гормону росту і, таким чином, перешкоджає передачі сигналу гормону росту. Інгібування дії гормону росту призводить до зменшення сироваткової концентрації ІФР-I, а також інших сироваткових білків, чутливих до гормону росту, таких як вільний ІФР-I, кислотолабільна субодиниця ІФР-I та БЗІФР-3. Клінічні дослідження Усього 112 пацієнтів (63 чоловіки та 49 жінок) з акромегалією взяли участь у 12-тижневому рандомізованому подвійному сліпому багатоцентровому дослідженні, в якому порівнювали плацебо та Сомаверт. Середній вік &plusmn; стандартне відхилення (СВ) становив 48 &plusmn; 14 років, а середня тривалість перебігу акромегалії становила 8 &plusmn; 8 років. 93 пацієнтам у минулому проводили операцію на гіпофізі, з них 57 особам також проводили стандартну променеву терапію. 6 пацієнтів піддавали опроміненню без хірургічного втручання, 9 осіб отримували лише медикаментозну терапію, а ще 4 пацієнти раніше не отримували жодних видів терапії. Станом на початок дослідження середнє значення &plusmn; СВ часу, який минув після останньої операції та/або опромінення, становило відповідно 6,8 &plusmn; 0,93 року (n = 63) та 5,6 &plusmn; 0,57 року (n = 93).&nbsp; Пацієнтів включали в дослідження, якщо у них рівень ІФР-I у сироватці крові, визначений після належного періоду вимивання препарату, у &ge; 1,3 разу перевищував верхню межу норми з поправкою на вік. На момент візиту включення в дослідження пацієнтів розподіляли в рандомізованому порядку до однієї з чотирьох груп терапії: плацебо (n = 32); Сомаверт підшкірно в дозі 10 мг/добу (n = 26), 15 мг/добу (n = 26) або 20 мг/добу (n = 28). Первинною кінцевою точкою ефективності була відсоткова зміна концентрації ІФР-I від рівня на візиті включення в дослідження до тижня 12. У трьох групах, які отримували Сомаверт, спостерігалося статистично значуще (р &lt; 0,01) зниження рівня ІФР-I у сироватці крові в порівнянні з групою плацебо (табл. 1). Таблиця 1. Середня відсоткова зміна концентрації ІФР-I від рівня на візиті включення в дослідження до тижня 12 у вибірці &laquo;пацієнти, яким призначено лікування&raquo; 
<div class="table-responsive custom-scroll">
<table class="table" style="border-collapse: collapse; width: 100%; height: 256.4px;" border="1px">
<tbody>
<tr style="height: 22.4px;">
<td style="width: 18.3788%; height: 32.4px; text-align: center;" rowspan="2">Показники</td>
<td style="width: 18.3788%; height: 32.4px; text-align: center;" rowspan="2"> Плацебо n = 31</td>
<td style="width: 55.1418%; height: 22.4px; text-align: center;" colspan="3">Сомаверт</td>
</tr>
<tr style="height: 10px;">
<td style="width: 18.3788%; height: 10px; text-align: center;">10 мг/добу n = 26</td>
<td style="width: 18.3788%; height: 10px; text-align: center;">15 мг/добу n = 26</td>
<td style="width: 18.3842%; height: 10px; text-align: center;">20 мг/добу n = 28</td>
</tr>
<tr style="height: 67.2px;">
<td style="width: 18.3788%; height: 67.2px;">Середня концентрація ІФР-I на візиті включення (нг/мл) (СВ)</td>
<td style="width: 18.3788%; height: 67.2px;">670 (288)</td>
<td style="width: 18.3788%; height: 67.2px;">627 (251)</td>
<td style="width: 18.3788%; height: 67.2px;">649 (293)</td>
<td style="width: 18.3842%; height: 67.2px;">732 (205)</td>
</tr>
<tr style="height: 67.2px;">
<td style="width: 18.3788%; height: 67.2px;">Середня відсоткова зміна концентрації ІФР-I від візиту включення (СВ)</td>
<td style="width: 18.3788%; height: 67.2px;">&ndash;4,0 (17)</td>
<td style="width: 18.3788%; height: 67.2px;">&ndash;27 (28)</td>
<td style="width: 18.3788%; height: 67.2px;">&nbsp;&ndash;48 (26)</td>
<td style="width: 18.3842%; height: 67.2px;">&ndash;63 (21)</td>
</tr>
<tr style="height: 89.6px;">
<td style="width: 18.3788%; height: 89.6px;">Сомаверт мінус плацебо (95 % ДІ для різниці між препаратами дослідження)</td>
<td style="width: 18.3788%; height: 89.6px;">&nbsp;</td>
<td style="width: 18.3788%; height: 89.6px;"> &ndash;23* (&ndash;35; &ndash;11)</td>
<td style="width: 18.3788%; height: 89.6px;"> &ndash;44* (&ndash;56; &ndash;33)</td>
<td style="width: 18.3842%; height: 89.6px;"> &nbsp;&ndash;59* (&ndash;68; &ndash;49)</td>
</tr>
</tbody>
</table>
</div>
 * - P &lt; 0,01; n &ndash; кількість пацієнтів; СВ &ndash; стандартне відхилення. У табл. 2 показаний ефект від терапії препаратом Сомаверт на прикладі розміру кільця (стандартні розміри ювелірних виробів, перетворені на числову шкалу від 1 до 63 балів), а також за ознаками та симптомами акромегалії. Кожну окрему ознаку або симптом акромегалії (набряк м&rsquo;яких тканин, артралгія, головний біль, пітливість та підвищена втомлюваність) оцінювали за дев&rsquo;ятибальною порядковою шкалою (0 &ndash; відсутні, 8 &ndash; тяжкі та інвалідизуючі), а загальний бал для оцінки ознак чи симптомів акромегалії отримували на основі суми балів за окремими шкалами. Середні бали на вихідному рівні були такими: розмір кільця &ndash; 47,1; загальний бал при оцінюванні ознак і симптомів &ndash; 15,2; набряк м&rsquo;яких тканин &ndash; 2,5; артралгія &ndash; 3,2; головний біль &ndash; 2,4; пітливість &ndash; 3,3 і підвищена втомлюваність &ndash; 3,7. Таблиця 2. Середня зміна розміру кільця і ознак та симптомів акромегалії на тижні 12 порівняно з візитом включення в дослідження (СВ). 
<div class="table-responsive custom-scroll">
<table class="table" style="border-collapse: collapse; width: 100%;" border="1px">
<tbody>
<tr style="height: 22px;">
<td style="width: 18.3788%; height: 114px; text-align: center;" rowspan="2">Показники</td>
<td style="width: 18.3788%; height: 114px; text-align: center;" rowspan="2"> Плацебо n = 30</td>
<td style="width: 55.1418%; height: 22px; text-align: center;" colspan="3">Сомаверт</td>
</tr>
<tr style="height: 92px;">
<td style="width: 18.3788%; height: 92px; text-align: center;"> 10 мг/добу n = 26</td>
<td style="width: 18.3788%; height: 92px; text-align: center;"> 15 мг/добу n = 24&ndash;25</td>
<td style="width: 18.3842%; height: 92px; text-align: center;"> 20 мг/добу n = 26&ndash;27</td>
</tr>
<tr style="height: 22px;">
<td style="width: 18.3788%; height: 22px;">Розмір кільця</td>
<td style="width: 18.3788%; height: 22px;">&ndash;0,1 (2,3)</td>
<td style="width: 18.3788%; height: 22px;">&ndash;0,8 (1,6)</td>
<td style="width: 18.3788%; height: 22px;">&nbsp;&ndash;1,9 (2,0)</td>
<td style="width: 18.3842%; height: 22px;">&ndash;2,5 (3,3)</td>
</tr>
<tr style="height: 154px;">
<td style="width: 18.3788%; height: 154px;">Загальна кількість балів при оцінюванні ознак та симптомів акромегалії</td>
<td style="width: 18.3788%; height: 154px;"> 1,3 (6,0)</td>
<td style="width: 18.3788%; height: 154px;">&ndash;2,5 (4,3)</td>
<td style="width: 18.3788%; height: 154px;">&ndash;4,4 (5,9)</td>
<td style="width: 18.3842%; height: 154px;">&nbsp;&ndash;4,7 (4,7)</td>
</tr>
<tr style="height: 66px;">
<td style="width: 18.3788%; height: 66px;">Набряк м&rsquo;яких тканин &nbsp;</td>
<td style="width: 18.3788%; height: 66px;"> &nbsp;0,3 (2,3)</td>
<td style="width: 18.3788%; height: 66px;">&nbsp;&ndash;0,7 (1,6)</td>
<td style="width: 18.3788%; height: 66px;">&ndash;1,2 (2,3)</td>
<td style="width: 18.3842%; height: 66px;">&nbsp;&ndash;1,3 (1,3)</td>
</tr>
<tr style="height: 10px;">
<td style="width: 18.3788%; height: 10px;">Артралгія</td>
<td style="width: 18.3788%; height: 10px;"> 0,1 (1,8)</td>
<td style="width: 18.3788%; height: 10px;">&ndash;0,3 (1,8)</td>
<td style="width: 18.3788%; height: 10px;">&nbsp;&ndash;0,5 (2,5)</td>
<td style="width: 18.3842%; height: 10px;">&ndash;0,4 (2,1)</td>
</tr>
<tr style="height: 54px;">
<td style="width: 18.3788%; height: 54px;">Головний біль</td>
<td style="width: 18.3788%; height: 54px;"> 0,1 (1,7)</td>
<td style="width: 18.3788%; height: 54px;">&ndash;0,4 (1,6)</td>
<td style="width: 18.3788%; height: 54px;">&ndash;0,3 (1,4)</td>
<td style="width: 18.3842%; height: 54px;">&ndash;0,3 (2,0)</td>
</tr>
<tr style="height: 54px;">
<td style="width: 18.3788%; height: 54px;">Пітливість</td>
<td style="width: 18.3788%; height: 54px;"> 0,1 (1,7)</td>
<td style="width: 18.3788%; height: 54px;">&ndash;0,6 (1,6)</td>
<td style="width: 18.3788%; height: 54px;">&nbsp;&ndash;1,1 (1,3)</td>
<td style="width: 18.3842%; height: 54px;">&ndash;1,7 (1,6)</td>
</tr>
<tr style="height: 54px;">
<td style="width: 18.3788%; height: 54px;">Підвищена втомлюваність</td>
<td style="width: 18.3788%; height: 54px;"> 0,7 (1,5)</td>
<td style="width: 18.3788%; height: 54px;">&nbsp;&ndash;0,5 (1,4)</td>
<td style="width: 18.3788%; height: 54px;">&nbsp;&ndash;1,7 (1,3)</td>
<td style="width: 18.3842%; height: 54px;">&nbsp;&ndash;1,0 (1,6)</td>
</tr>
</tbody>
</table>
 Концентрації сироваткового гормону росту, що вимірюються за допомогою методів кількісного визначення, розроблених для дослідження, з використанням антитіл, які не мають перехресної реактивності з пегвісомантом, збільшувалися протягом двох тижнів після початку терапії препаратом Сомаверт. Найбільше зростання концентрації гормону росту спостерігалося у пацієнтів, які отримували Сомаверт у дозі 20 мг/добу. Найбільш імовірно, що цей ефект є результатом зменшення інгібування секреції гормону росту при зменшенні рівня ІФР-I. Як показано на рис. 3, коли пацієнти з акромегалією застосовували навантажувальну дозу препарату Сомаверт з подальшими фіксованими щоденними дозами, збільшення концентрації гормону росту було обернено пропорційне зменшенню рівня ІФР-I і звичайно стабілізувалося до тижня 2. Концентрація гормону росту в сироватці крові залишалася стабільною у пацієнтів, які отримували Сомаверт, протягом у середньому 43 тижнів (діапазон 0&ndash;82 тижні).</div>
 У відкритій розширеній фазі клінічного дослідження взяли участь 109 пацієнтів (у тому числі 6 нових пацієнтів) при середній тривалості застосування препарату 42,6 тижня (діапазон 1 день &ndash; 82 тижні); з них побічні реакції виникали у 93 (85,3 %) пацієнтів; у 16 (14,7 % ) &ndash; спостерігалися серйозні побічні реакції (СПР), а у 4 (3,7 %) осіб було припинено терапію через побічні реакції (головний біль, підвищення рівнів біохімічних показників функції печінки, рак підшлункової залози та збільшення маси тіла). Загалом 100 (92,6 %) зі 108 учасників з доступними даними вимірювань ІФР-I мали нормальну концентрацію ІФР-I на будь-якому візиті під час дослідження.

Фармакокінетика

Абсорбція. Після підшкірного введення максимальна концентрація пегвісоманту в сироватці крові звичайно досягається не раніше ніж через 33&ndash;77 годин після застосування. Середній ступінь всмоктування підшкірно введеної дози 20 мг становить 57 % порівняно з таким після внутрішньовенного введення дози 10 мг. Розподіл. Середній видимий об&rsquo;єм розподілу пегвісоманту становить 7 л (коефіцієнт варіації 12 %), що вказує на те, що пегвісомант розподіляється в тканини незначною мірою. Після однократного підшкірного застосування експозиція (Cmax, AUC) пегвісоманту збільшується непропорційно збільшенню дози. Середнє &plusmn; стандартна помилка середнього (СПС) значення концентрації пегвісоманту в сироватці крові після 12 тижнів застосування щоденних доз 10; 15 і 20 мг становило 6600 &plusmn; 1330; 16 000 &plusmn; 2200 і 27 000 &plusmn; 3100 нг/мл відповідно. Відносну біодоступність дози 1 &times; 30 мг пегвісоманту порівнювали з дозою 2 &times; 15 мг пегвісоманту в дослідженні з однократним застосуванням. Значення AUCinf і Cmax пегвісоманту при введенні у вигляді однієї ін&rsquo;єкції із силою дії 30 мг були приблизно на 6 % і 4 % вищі відповідно у порівнянні з такими після введення у вигляді двох ін&rsquo;єкцій по 15 мг.&nbsp; Метаболізм та елімінація. Молекула пегвісоманту містить ковалентно зв&rsquo;язані полімери поліетиленгліколю для того, щоб зменшити швидкість кліренсу. Кліренс пегвісоманту після багатократного застосування є меншим, ніж кліренс, який спостерігається після однократного застосування. Середній загальний системний кліренс пегвісоманту в організмі після багатократного застосування оцінюється в діапазоні від 36 до 28 мл/год для підшкірних доз у діапазоні від 10 до 20 мг на добу відповідно. Виявлено, що кліренс пегвісоманту збільшується відповідно до маси тіла. Пегвісомант виводиться із сироватки крові із середнім періодом напіввиведення від 60 до 138 годин після однократного чи багатократного застосування. Менше ніж 1 % введеної дози виявляється в сечі протягом 96 годин. Шляхи елімінації пегвісоманту в людини не вивчалися. Дослідження взаємодії між лікарськими засобами У клінічних дослідженнях пацієнтам, які отримували опіати, часто були необхідні вищі концентрації пегвісоманту в сироватці крові для досягнення належного пригнічення ІФР-I у порівнянні з пацієнтами, які не отримували опіатів. Механізм цієї взаємодії невідомий (див. розділ &laquo;Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій&raquo;). Окремі групи пацієнтів Фармакокінетичних досліджень за участю пацієнтів з порушеннями функції нирок, з порушеннями функції печінки, пацієнтів літнього віку чи пацієнтів дитячого віку не проводилося. Вплив расової приналежності на фармакокінетику пегвісоманту не вивчався. У ході популяційного фармакокінетичного аналізу відмінностей у фармакокінетиці пегвісоманту залежно від статі пацієнтів виявлено не було.

Показання

Сомаверт показаний для лікування акромегалії в пацієнтів, які мали недостатню відповідь на хірургічне втручання чи радіотерапію або для яких ці види терапії не є прийнятними. Метою лікування є нормалізація рівня інсуліноподібного фактора росту I (IФР-I) в сироватці крові.

Протипоказання

Не можна застосувати препарат Сомаверт, якщо у пацієнта є алергія на діючу речовину або будь-які інші інгредієнти препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Інсулін та/або пероральні гіпоглікемічні препарати Після початку терапії препаратом Сомаверт пацієнтам з акромегалією та цукровим діабетом, які отримують інсулін та/або пероральні гіпоглікемічні засоби, може бути потрібне зменшення дози інсуліну та/або пероральних гіпоглікемічних засобів (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;).&nbsp; Опіати У ході клінічних досліджень пацієнтам, які отримували опіати, часто були необхідні вищі дози препарату Сомаверт для нормалізації концентрації ІФР-I, ніж пацієнтам, які не отримували опіатів. Механізм цієї взаємодії невідомий.

Особливості застосування

Гіпоглікемія, асоційована зі зниженням рівня гормону росту, в пацієнтів з цукровим діабетом Гормон росту протидіє впливу інсуліну на обмін вуглеводів шляхом зменшення чутливості до інсуліну. Таким чином, у деяких пацієнтів, які застосовують Сомаверт, може покращитися переносимість глюкози. Необхідно ретельно контролювати стан пацієнтів з цукровим діабетом і, якщо це необхідно, зменшити дози антидіабетичних препаратів, щоб уникнути гіпоглікемії. Гепатотоксичність Перед початком терапії препаратом Сомаверт необхідно виконати оцінку вихідного рівня аланінамінотрансферази (АЛТ), аспартатамінотрансферази (АСТ) у сироватці крові, загального білірубіну у сироватці крові та рівня лужної фосфатази. У табл. 3 наведено рекомендації щодо початку терапії препаратом Сомаверт залежно від результатів оцінки показників функції печінки (ПФП). Безсимптомне транзиторне підвищення рівнів трансаміназ, яке до 15 разів перевищувало верхню межу норми (ВМН), спостерігалось у &lt; 2 % пацієнтів у ході двох відкритих досліджень (за участю загалом 147 пацієнтів). Ці високі рівні трансаміназ не супроводжувалися підвищенням рівня білірубіну. Підвищені рівні трансаміназ поверталися до норми з часом, найчастіше після тимчасового призупинення терапії. Післяреєстраційні звіти виявили підвищення рівня печінкових трансаміназ у сироватці крові до більш ніж у 20 разів вище за ВМН, пов&rsquo;язане з підвищенням загального білірубіну у понад 2 рази вище за ВМН. У багатьох із цих випадків припинення терапії препаратом Сомаверт призвело до зменшення або усунення відхилень від норми печінкових показників.&nbsp; Під час терапії препарат Сомаверт слід застосовувати відповідно до інформації щодо відхилень від норми з боку біохімічних показників функції печінки, наведеної в табл. 4. Таблиця 3. Рекомендації щодо початку терапії препаратом Сомаверт залежно від біохімічних показників функції печінки (БПФП) на вихідному рівні та щодо періодичного моніторингу БПФП у період терапії препаратом Сомаверт &nbsp; 
<div class="table-responsive custom-scroll">
<table class="table" style="border-collapse: collapse; width: 100%;" border="1px">
<tbody>
<tr>
<td style="width: 48.3452%; text-align: center;">Вихідний рівень ПФП</td>
<td style="width: 48.3452%; text-align: center;">Рекомендації</td>
</tr>
<tr>
<td style="width: 48.3452%;">Нормальний</td>
<td style="width: 48.3452%;">
<ul>
<li>Дозволяється терапія препаратом Сомаверт.</li>
<li>Контролюйте ПФП з місячними інтервалами протягом перших 6 місяців терапії, щоквартально протягом наступних 6 місяців, а потім 2 рази на рік протягом наступного року.</li>
</ul>
</td>
</tr>
<tr>
<td style="width: 48.3452%;"> Підвищений, але менший або дорівнює 3 &times; ВМН</td>
<td style="width: 48.3452%;">Можна застосовувати Сомаверт, однак необхідно контролювати ПФП щомісяця протягом щонайменше одного року після початку терапії, а потім 2 рази на рік протягом наступного року.</td>
</tr>
<tr>
<td style="width: 48.3452%;"> Більше ніж у 3 рази перевищує ВМН</td>
<td style="width: 48.3452%;">
<ul>
<li>Не слід застосовувати Сомаверт, поки не буде проведено комплексне обстеження для з&rsquo;ясування причини дисфункції печінки у пацієнта.</li>
<li>Визначте наявність жовчнокам&rsquo;яної хвороби або холедохолітіазу, особливо у пацієнтів, які проходили попередню терапію аналогами соматостатину в анамнезі.</li>
<li>На основі результатів обстежень розглядають доцільність початку терапії препаратом Сомаверт.</li>
<li>Якщо буде прийнято рішення застосовувати цей препарат, необхідно ретельно контролювати клінічні симптоми та ПФП.</li>
</ul>
</td>
</tr>
</tbody>
</table>
</div>
 Якщо в період терапії препаратом Сомаверт у пацієнта підвищується рівень ПФП або з&rsquo;являються будь-які інші ознаки чи симптоми порушення функції печінки, рекомендується лікування, наведене нижче (табл. 4). Таблиця 4. Клінічні рекомендації на основі результатів оцінки біохімічних показників функції печінки в період терапії препаратом Сомаверт 
<div class="table-responsive custom-scroll">
<table class="table" style="border-collapse: collapse; width: 100%;" border="1px">
<tbody>
<tr style="height: 22px;">
<td style="width: 48.3452%; height: 22px; text-align: center;">Рівень ПФП та клінічні ознаки/симптоми</td>
<td style="width: 48.3452%; height: 22px; text-align: center;">Рекомендації</td>
</tr>
<tr style="height: 202px;">
<td style="width: 48.3452%; height: 202px;">Більше або дорівнює 3 &times; ВМН, але менше ніж у 5 &times; ВМН (без ознак/симптомів гепатиту або іншого ураження печінки, або без підвищення рівня загального білірубіну в сироватці крові)</td>
<td style="width: 48.3452%; height: 202px;">
<ul>
<li>Можна продовжувати терапію препаратом Сомаверт. Однак необхідно контролювати рівень ПФП щотижня, щоб з&rsquo;ясувати, чи він продовжує збільшуватися (див. нижче).</li>
<li>Виконайте комплексне обстеження печінки, щоб з&rsquo;ясувати, чи є альтернативна причина порушення функції печінки.</li>
</ul>
</td>
</tr>
<tr style="height: 340px;">
<td style="width: 48.3452%; height: 340px;">Щонайменше у 5 разів вище за ВМН або підвищення рівня трансаміназ щонайменше у 3 рази вище ВМН, яке супроводжується будь-яким збільшенням рівня загального білірубіну в сироватці крові (із ознаками/симптомами гепатиту або іншого ураження печінки або без таких ознак)</td>
<td style="width: 48.3452%; height: 340px;"> 
<ul>
<li>&nbsp;Негайно припиніть терапію препаратом Сомаверт.</li>
<li>Виконайте комплексне обстеження печінки, включаючи періодичну оцінку ПФП, щоб визначити, чи повернувся до норми рівень цих показників у сироватці крові і коли це відбулося.</li>
<li>Якщо рівень ПФП нормалізується (незалежно від того, чи була виявлена альтернативна причина порушення функції печінки), можна розглянути доцільність поновлення терапії препаратом Сомаверт, але з частим моніторингом рівня БПФП.</li>
</ul>
</td>
</tr>
<tr style="height: 16px;">
<td style="width: 48.3452%; height: 16px;"> Ознаки чи симптоми, що вказують на гепатит або інші ураження печінки (наприклад жовтяниця, білірубінурія, підвищена втомлюваність, нудота, блювання, біль у правому верхньому квадранті живота, асцит, набряк невідомої етіології, схильність до утворення гематом).</td>
<td style="width: 48.3452%; height: 16px;">
<ul>
<li>Негайно виконайте комплексне обстеження печінки.</li>
<li>Якщо ураження печінки підтверджено, застосування препарату слід припинити.</li>
</ul>
</td>
</tr>
</tbody>
</table>
 Пацієнти повинні здавати кров для аналізу рівня ІФР-I та аналізу біохімічних показників функції печінки до і під час лікування препаратом Сомаверт; доза препарату може бути змінена на основі результатів цих аналізів.</div>
 Перехресна реактивність із кількісним визначенням гормону росту Сомаверт має суттєву структурну подібність до гормону росту, у зв&rsquo;язку з чим виникає його перехресна реактивність при застосуванні наборів для кількісного визначення гормону росту. Оскільки концентрація препарату Сомаверт у сироватці крові при застосуванні терапевтично ефективних доз, як правило, в 100&ndash;1000 разів перевищує фактичну концентрацію гормону росту в сироватці крові у пацієнтів з акромегалією, вимірювання концентрації гормону росту в сироватці крові можуть давати хибно підвищені значення.&nbsp; Ліпогіпертрофія Спостерігалися випадки ліпогіпертрофії у пацієнтів, які застосовували Сомаверт. У ході подвійного сліпого 12-тижневого плацебо-контрольованого дослідження був зареєстрований один випадок (1,3 %) ліпогіпертрофії в місці ін&rsquo;єкції у пацієнта, який отримував дози 10 мг/добу. Явище зникло на фоні продовження терапії. У двох відкритих дослідженнях (загалом за участю 147 пацієнтів) було два пацієнти (обидва отримували дози 10 мг/добу), у яких розвинулася ліпогіпертрофія. У одному випадку явище минуло на фоні терапії, а в іншому призвело до припинення терапії. Для того щоб запобігти ліпогіпертрофії, необхідно щодня міняти місце виконання ін&rsquo;єкції (тобто вводити препарат в інше місце, ніж минулого разу). Системні реакції гіперчутливості У пацієнтів із системними реакціями гіперчутливості поновлення терапії препаратом Сомаверт слід здійснювати з обережністю і проводити ретельний моніторинг стану пацієнта (див. розділ &laquo; Побічні реакції&raquo;). Порушення функції нирок Препарат Сомаверт не досліджували щодо застосування пацієнтам з порушенням функції нирок, і безпека та ефективність застосування цим пацієнтам невідомі.&nbsp; Застосування пацієнтам літнього віку Кількість учасників віком від 65 років у клінічних дослідженнях препарату Сомаверт не була достатньою, щоб оцінити різницю у відповіді пацієнтів цієї вікової групи та більш молодих пацієнтів. У цілому обирати дозу для пацієнтів літнього віку необхідно з обережністю, як правило, починаючи з нижньої межі діапазону доз, у зв&rsquo;язку з тим, що в цій віковій групі частіше спостерігається зниження функції печінки, нирок чи серця, а також більш частими є супутні захворювання або застосування інших лікарських засобів.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Дослідження впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами не проводилися.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність Огляд інформації стосовно ризиків Обмежених даних щодо застосування препарату Сомаверт вагітним жінкам недостатньо для того, щоб повідомити про ризик виникнення значних вроджених вад та викидня, пов&rsquo;язаних із застосуванням лікарського засобу. У дослідженнях розмноження тварин фетотоксичність спостерігалась при дозі, яка в 6 разів перевищувала максимальну рекомендовану дозу для людини, розраховану на основі площі поверхні тіла, після підшкірного введення пегвісоманту під час органогенезу або протягом періоду перед імплантацією (див. підрозділ &laquo;Дані&raquo;).&nbsp; Оцінений фоновий ризик виникнення значних вроджених вад та викидня для цільової популяції невідомий. Дані Дані досліджень на тваринах Вплив пегвісоманту на ранній ембріональний розвиток та ембріофетальний розвиток оцінювали у двох окремих дослідженнях, проведених на вагітних кролях, яким вводили пегвісомант підшкірно в дозах 1, 3 і 10 мг/кг/добу. Відсутні будь-які докази тератогенного впливу, асоційованого із застосуванням пегвісоманту під час органогенезу. При застосуванні дози 10 мг/кг/добу (яка в 6 разів перевищувала максимальну терапевтичну дозу для людини, розраховану на основі площі поверхні тіла) в обох дослідженнях спостерігалося відтворюване невелике збільшення випадків постімплантаційних втрат.&nbsp; Застосування препарату вагітним жінкам не вивчалося, тому пацієнтки мають негайно повідомити свого лікаря, якщо дізнаються, що вагітні. Годування груддю Огляд інформації стосовно ризиків Згідно з обмеженою інформацією про клінічні випадки, в публікаціях повідомляється, що рівень пегвісоманту в жіночому молоці був нижчим за рівень виявлення. Немає доступної інформації про вплив препарату на немовлят, що перебувають на грудному вигодовуванні, та про вплив препарату на вироблення молока. Слід ураховувати переваги грудного вигодовування для розвитку та здоров&rsquo;я дитини та клінічну потребу матері в препараті Сомаверт, а також будь-який потенційний несприятливий вплив препарату Сомаверт на дітей, що перебувають на грудному вигодовуванні, та на основне захворювання матері. Пацієнтка повинна повідомити свого лікаря, якщо планує годувати дитину груддю Жінки та чоловіки репродуктивного віку Обговоріть імовірність непередбачуваної вагітності з жінками в пременопаузі, оскільки терапевтичні переваги зниження рівня гормону росту (ГР) та нормалізації концентрації інсуліноподібного фактору росту 1 (IGF-1) у жінок з акромегалічним станом, які отримують пегвісомант, можуть призвести до поліпшення фертильності.

Спосіб застосування та дози

Діти

Безпека та ефективність застосування препарату Сомаверт дітям не встановлені.

Передозування

Під час домаркетингових клінічних досліджень повідомлялося про один випадок гострого передозування препаратом Сомаверт: пацієнт самостійно виконував ін&rsquo;єкції в дозі 80 мг/добу (що у 2,7 разу вище, ніж максимальна рекомендована підтримувальна доза) протягом семи днів. У пацієнта спостерігалося невелике підвищення втомлюваності, без жодних інших скарг і значущих відхилень з боку результатів клінічних лабораторних аналізів. У разі передозування застосування препарату Сомаверт слід припинити і не поновлювати його, поки рівень ІФР-I не повернеться до норми.

Побічні реакції

Умови зберігання

Флакони з ліофілізатом зберігати в оригінальній упаковці для захисту від світла при температурі від 2 до 8 &deg;С у холодильнику. Не заморожувати.&nbsp; Лікарський засіб у флаконах у оригінальній упаковці можна зберігати при температурі не вище 25 &deg;C однократно протягом 30 днів. На картонній коробці слід зазначити дату, до якої потрібно використати препарат (до 30 днів з дати вилучення з холодильника). Флакони повинні бути захищені від світла, та їх не можна повторно зберігати в холодильнику. Препарат потрібно утилізувати, якщо він не був використаний протягом 30 днів зберігання при кімнатній температурі або закінчився термін придатності, зазначений на коробці, залежно від того, що настане раніше. Розчинник у попередньо наповнених шприцах зберігати при температурі не вище 30 &deg;C або при температурі від 2 до 8 &deg;С у холодильнику. Не заморожувати.&nbsp; Відновлений розчин слід використати негайно або протягом 6 годин після приготування.&nbsp; Зберігати в недоступному для дітей місці.

10 флаконів з ліофілізатом у проміжній картонній коробці; 3 проміжні картонні коробки, 30 попередньо наповнених шприців з розчинником по 1 мл, 30 безпечних голок у картонній коробці.

Категорія відпуску

Пфайзер Менюфекчуринг Бельгія НВ.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Рейксвег 12, Пуурс, 2870, Бельгія.

Джерело інструкції

Інструкцію лікарського засобу взято з офіційного джерела — <a href='http://www.drlz.com.ua/' target='_blank'>Державного реєстру лікарських засобів України</a>.

Не підлягає поверненню та обміну

Згідно законодавства України: Лікарські засоби та вироби медичного призначення належної якості, відпущені з аптек та їх структурних підрозділів, поверненню не підлягають