Форма випуску

Янсен Сілаг, Бельгія

Рисполепт розчин по 1 мг/мл, флакон 30 мл 

Знижка 5% на 2 дні для всіх товарів: 01.04-30.04

Є в наявності

Рисполепт

Рисполепт таблетки по 2 мг, 20 шт.

Рисполепт табл. 2мг №20

рисперидон

Сілаг, Швейцарія

Рисполепт Конста порошок для ін’єкцій по 25 мг, 1 флакон 

Рисполепт Конста пор. д/ін. 25мг фл. №1

Немає в наявності

Київ

Торгівельна назва

Категорія

GTIN

Країна виробник

Код Моріон

Термін придатності

Код АТС/ATX

Рецептурний відпуск

<span style="font-weight: 400;">Препарат відпускається лише <strong>за рецептом</strong>. При придбанні в аптеці медикаментозного засобу необхідно мати при собі рецепт або витяг з призначенням лікаря на даний препарат, які фармацевт зобов'язаний вимагати у вас для його відпустки. Застосовуватись такі препарати повинні суворо за призначенням лікаря.</span>

Рецептурна відпустка тільки за рецептом

Кількість в упаковці

Первинна упаковка

Об'єм

Лікарська форма

Температура зберігання

<p>Зберігати цей засіб необхідно лише за кімнатної температури <strong>від</strong> <strong>5 до 25 &deg;С.</strong></p>
<p>Зберігати цей препарат потрібно в прохолодному місці за температури<strong> від 8 до 15 &deg;С.</strong></p>
<p>Зберігати даний препарат потрібно в холодному місці при температурі<strong> від 2 до 8 &deg;С.</strong></p>
<p>Цей засіб повинен зберігатись у морозильній камері при температурі <strong>від -5 до -18 &deg;С.</strong></p>

Температура хранения

Упаковка

Дозування

Міжнародне найменування

Спосіб введення

Виробник

Основні

Алергікам

Положення<em> </em><strong>&laquo;З обережністю&raquo;</strong> має на увазі, що цей засіб має деякі ризики для здоров'я у цієї категорії людей. Використовувати цей медикамент можна у разі, якщо користь перевищує можливі ризики і лише після попередньої консультації з лікарем.

Алергікам з обережністю

Діабетикам

Діабетикам з обережністю

Вагітним

Положення <strong>&laquo;Заборонено&raquo;</strong> передбачає, що користь від застосування цього препарату для цієї категорії людей набагато нижча від можливих ризиків. Використовувати такий препарат не рекомендується, оскільки це може завдати істотної шкоди здоров'ю.

Вагітним заборонено

Годуючим матерям

Годуючим матерям заборонено

Дітям

<p>Цей засіб можна застосовувати дітям із зазначеного віку. Однак у будь-якому разі, перед застосуванням рекомендується консультація лікаря. Для дітей віком до 2 років будь-які медикаменти повинні застосовуватися тільки за призначенням лікаря.</p>

дітям з обережністю

Кому можна

Основні властивості

Склад

діюча речовина: risperidone;<br /><br />1 мл розчину містить 1 мг рисперидону;<br /><br />допоміжні речовини: кислота винна, кислота бензойна (Е 210), натрію гідроксид, вода очищена.

Розчин оральний.<br /><br />Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний розчин.

Фармакотерапевтична група

<div>
<div class="collapsible-block">
<div>
<p>Антипсихотичні засоби. Код АТX N05А Х08.</p>
</div>
</div>
</div>

Фармакодинаміка

<p>Рисперидон &ndash; це селективний моноамінергічний антагоніст з унікальними властивостями. Він виявляє високу афінність щодо серотонінергічних 5-НТ2 і дофамінергічних D2-рецепторів. Рисперидон зв&rsquo;язується також з &alpha;1-адренергічними рецепторами та з меншою афінністю &ndash; з Н1-гістамінергічними та &alpha;2-адренергічними рецепторами. Рисперидон не виявляє афінності відносно холінергічних рецепторів. Хоча рисперидон є потужним D2-антагоністом, що пов&rsquo;язують з його ефективністю щодо продуктивної симптоматики шизофренії, він не спричиняє значного пригнічення моторної активності та меншою мірою індукує каталепсію порівняно з класичними нейролептиками. Збалансований центральний антагонізм відносно серотоніну та дофаміну зменшує схильність до екстрапірамідних побічних ефектів і розширює терапевтичний вплив препарату з охопленням негативних та афективних симптомів шизофренії.</p>

Фармакокінетика

Рисполепт&reg; у формі таблеток, що диспергуються у ротовій порожнині, та таблетки, вкриті оболонкою, є біоеквівалентними до розчину орального.<br /><br />Рисперидон метаболізується до 9-гідроксирисперидону, який має подібну до рисперидону фармакологічну дію.<br /><br />Всмоктування.<br /><br />Після перорального прийому рисперидон повністю абсорбується та досягає пікових концентрацій у плазмі в межах 1-2 годин, у пацієнтів похилого віку &ndash; у межах 2-3 годин. Абсолютна біодоступність після перорального застосування рисперидону становить 70 % (CV=25 %). Їжа не впливає на абсорбцію препарату, тому рисперидон можна призначати незалежно від прийому їжі. Абсолютна біодоступність становить 66 % у швидких метаболізаторів, та 82 % - у повільних.<br /><br />Розподіл.<br /><br />Рисперидон швидко розподіляється в організмі. Об&rsquo;єм розподілу становить 1-2 л/кг. У плазмі рисперидон зв&rsquo;язується з альбуміном і кислим &alpha;1-глікопротеїном. Рисперидон на 90 % зв&rsquo;язується з білками плазми, 9-гідроксирисперидон &ndash; на 77 %. Рівноважна концентрація рисперидону в організмі у більшості пацієнтів досягається протягом 1 дня. Рівноважна концентрація 9-гідроксирисперидону досягається протягом 4-5 діб.<br /><br />Біотрансформація та виведення.<br /><br />Рисперидон метаболізується цитохромом CYP2D6 до 9-гідроксирисперидону, який чинить аналогічну рисперидону фармакологічну дію. Рисперидон і 9-гідроксирисперидон утворюють активну антипсихотичну фракцію. Цитохром CYP2D6 піддається генетичному поліморфізму. У швидких метаболізаторів CYP2D6 рисперидон швидко перетворюється на 9-гідроксирисперидон, тоді як у повільних метаболізаторів рисперидон перетворюється набагато повільніше. Хоча у швидких метаболізаторів концентрації рисперидону та 9-гідроксирисперидону нижчі, ніж у повільних метаболізаторів, фармакокінетика рисперидону та 9-гідроксирисперидону у комбінації (тобто активної антипсихотичної фракції) після разової та багаторазових доз у швидких та повільних метаболізаторів цитохрому CYP2D6 подібна.<br /><br />Іншим шляхом метаболізму рисперидону є N-дезалкілування. Дослідження in vitro на мікросомах печінки людини показали, що рисперидон у клінічно значущих концентраціях не пригнічує значно метаболізм лікарських засобів, які метаболізуються ізоферментами цитохрому Р450, включаючи CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8/9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 та CYP3A5. Через тиждень після застосування препарату 70 % дози виводиться з сечею, 14 % &ndash; з калом. Концентрація рисперидону і 9-гідроксирисперидону у сечі дорівнює 35-45 % прийнятої дози. Іншу частину становлять неактивні метаболіти. Після перорального прийому у хворих на психози період напіввиведення становить приблизно 3 години. Період напіввиведення 9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції досягає 24 годин, а у пацієнтів літнього віку &ndash; 34 годин.<br /><br />Лінійність.<br /><br />Концентрації рисперидону в плазмі пропорційні дозі препарату (в межах терапевтичних доз).<br /><br />Пацієнти літнього віку та пацієнти з порушеннями функції нирок, печінки.<br /><br />Дослідження одноразового прийому препарату пацієнтами літнього віку та пацієнтами з нирковою недостатністю виявило вищий рівень концентрації у плазмі (AUC та Cmax у 2-2,5 рази вищі) і зниження кліренсу активної антипсихотичної фракції на 30 % у пацієнтів літнього віку та на 60 % у пацієнтів з нирковою недостатністю (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;).<br /><br />У пацієнтів з порушеннями функції печінки спостерігався менший ступінь зв&rsquo;язування рисперидону з білками плазми.<br /><br />У пацієнтів з печінковою недостатністю спостерігалися нормальні рівні концентрації рисперидону в плазмі, але середнє значення вільної фракції рисперидону у плазмі було збільшене на 35 %.<br /><br />Діти.<br /><br />Фармакокінетика рисперидону, 9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції у дітей подібна до такої у дорослих.<br /><br />Стать, расова приналежність та куріння.<br /><br />Популяційний фармакокінетичний аналіз не виявив видимого впливу статі, віку чи звички курити на фармакокінетику рисперидону чи активної антипсихотичної фракції.

Показання

- Лікування шизофренії та інших психічних розладів, у тому числі підтримуюча терапія, у пацієнтів, у яких спостерігалася відповідь на терапію, з метою запобігання рецидиву хвороби;<br /><br />- короткочасне лікування вираженої агресії або тяжких психічних симптомів у пацієнтів з деменцією при існуванні загрози заподіяння шкоди собі чи іншим;<br /><br />- лікування маніакальних епізодів при біполярних розладах (допоміжна терапія у комбінації з нормотиміками як початкове лікування або як монотерапія на період тривалістю до 12 тижнів);<br /><br />- симптоматичне лікування зухвалих опозиційних розладів або інших розладів соціальної поведінки у дітей, підлітків та дорослих з розумовим розвитком нижче середнього або розумовою відсталістю, які мають прояви деструктивної поведінки (імпульсивність, аутоагресія);<br /><br />- симптоматичне лікування аутичних розладів у дітей віком від 5 років, у яких симптоми варіюють від гіперактивності до роздратованості (включаючи агресію, завдання собі тілесних ушкоджень, тривожність та патологічні циклічні дії).

Протипоказання

Гіперчутливість до активного компонента або до будь-якої допоміжної речовини препарату.<br /><br />Деменція та симптоми хвороби Паркінсона (ригідність, брадикінезія та паркінсонічні порушення постави).<br /><br />Деменція та підозра на деменцію з тільцями Леві (окрім симптомів деменції щонайменше два з таких симптомів: паркінсонізм, візуальні галюцинації, хиткість ходи).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Дослідження метаболізму in vitro продемонстрували, що розпад рисперидону до 9-гідрокси-рисперидону може пригнічуватися фенотіазинами, трициклічними антидепресантами та деякими бета-блокаторами, які зв&rsquo;язуються з CYP 2D6. Таке пригнічення може призвести до збільшення концентрації рисперидону та зменшення активного метаболіту 9-гідроксирисперидону у плазмі. Хоча клінічні дані 12 пацієнтів показали, що амітриптилін не пригнічує розпад рисперидону до 9-гідроксирисперидону, аналіз даних невеликої кількості пацієнтів, які одночасно застосовували ці лікарські засоби, підтверджує те, що клінічний ефект не змінюється.<br /><br />Рисперидон &ndash; слабкий інгібітор CYP 2D6 in vitro. Тому не очікується, що Рисполепт&reg; буде суттєво пригнічувати виведення лікарських засобів, які метаболізуються цими ферментами.<br /><br />При одночасному застосуванні лікарських засобів, які є індукторами ферментів, метаболізм рисперидону може збільшуватися. Карбамазепін знижує концентрацію активної антипсихотичної фракції у плазмі крові. Клінічні дані продемонстрували, що у пацієнтів, які одночасно застосовували карбамазепін, плазмові концентрації рисперидону та 9-гідроксирисперидону були у 1,7-3,7 разу нижчими. Аналогічні ефекти (зниження концентрації в плазмі активної антипсихотичної фракції) можуть спостерігатися при застосуванні інших індукторів печінкових ферментів CYP 3A4, таких як рифампіцин, фенітоїн та фенобарбітал. При відміні або поновленні прийому карбамазепіну або інших індукторів ферментів CYP 3A4 слід заново оцінити дозування Рисполепту&reg;, у разі необхідності &ndash; відкоригувати. У поодиноких випадках при одночасному застосуванні карбамазепіну та рисперидону спостерігалися токсичні сироваткові концентрації карбамазепіну.<br /><br />Рисполепт&reg; може виявляти антагоністичні ефекти до леводопи та інших антагоністів допаміну.<br /><br />Якщо така комбінація вважається необхідною, особливо у термінальній стадії хвороби Паркінсона, потрібно призначати найменші ефективні дози кожного з препаратів.<br /><br />Фенотіазини, трициклічні антидепресанти та деякі &beta;-блокатори можуть підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі крові, але не концентрацію антипсихотичної фракції.<br /><br />Циметидин у дозі 400 мг двічі на добу та ранітидин 150 мг двічі на добу збільшували AUC активної антипсихотичної фракції (рисперидону та 9-гідроксирисперидону) на 8 % та 20 % відповідно, хоча це не має клінічного значення.<br /><br />Було виявлено, що флуоксетин (20 мг/добу) та пароксетин (20 мг/добу) збільшують концентрацію рисперидону у плазмі у 2,5-2,8 та 3-9 разів відповідно. Флуоксетин не впливає на концентрацію 9-гідроксирисперидону у плазмі. Пароксетин у середньому знижує концентрацію 9-гідроксирисперидону у плазмі на 13 %. Загалом концентрація активної антипсихотичної фракції збільшується на 50 % при одночасному застосування флуоксетину та пароксетину. Якщо під час терапії Рисполептом&reg; призначається або припиняється лікування флуоксетином та пароксетином, лікарю слід переглянути дозу Рисполепту&reg;. Вплив відміни лікування флуоксетином та пароксетином на фармакокінетику рисперидону або 9-гідроксирисперидону не досліджувався.<br /><br />Еритроміцин (інгібітор CYP 3A4) не впливає на фармакокінетику рисперидону та активної антипсихотичної фракції.<br /><br />У постмаркетинговому періоді спостерігалися випадки клінічно значущої гіпотензії при одночасному застосуванні рисперидону та антигіпертензивних лікарських засобів.<br /><br />Як і з іншими антипсихотиками, слід дотримуватися обережності при призначенні рисперидону з лікарськими засобами, які подовжують інтервал QT, наприклад з антиаритмічними препаратами класу Іа (хінідином, прокаїнамідом), антиаритмічними препаратами класу ІІІ (аміодароном, солатолом), трициклічними антидепресантами (амітриптиліном), тетрациклічними антидепресантами (мапролітином), деякими антигістамінними препаратами, іншими антипсихотиками, деякими протималярійними (хініном, мефлохіном), та з препаратами, які спричиняють електролітний дисбаланс (гіпокаліємію, гіпомагнезіємію), брадикардію, чи засобами, які пригнічують печінковий метаболізм рисперидону. Даний перелік не є повним.<br /><br />Інгібітори холінестерази, галантамін та донезепіл не виявляють клінічно значущих ефектів на фармакокінетику рисперидону та активної антипсихотичної фракції.<br /><br />Клінічне дослідження за участю 13 пацієнтів продемонструвало, що фармакокінетичні показники літію значно не змінюються, якщо нейролептик, що застосовується одночасно, замінюється Рисполептом&reg; у дозі 3 мг два рази на добу. Сумісність рисперидону з літієм не досліджувалася. При одночасному застосуванні нейролептиків та літію спостерігалися випадки енцефалопатій, екстрапірамідних розладів та злоякісного нейролептичного синдрому. Під час клінічних досліджень більш часто повідомлялося про випадки екстрапірамідних розладів та гіперкінезії при застосуванні літію з нейролептиками, ніж окремо літію.<br /><br />Рисполепт&reg; не мав клінічно значимих ефектів на фармакокінетику вальпроату під час проведення дослідження у паралельних групах та дигоксину під час перехресного дослідження взаємодії.<br /><br />Топірамат значно знижує біодоступність рисперидону, проте зовсім трохи знижує біодоступність активної антипсихотичної фракції. Тому малоймовірно, що така взаємодія є клінічно важливою.<br /><br />Клоназепам, габапентин, ламотриджин, метилфенідат: зважаючи на фармакокінетику рисперидону та зазначених діючих речовин, взаємодії між ними не очікується. Хоча відповідних досліджень не проводилося.<br /><br />Ризики застосування Рисполепту&reg; одночасно з іншими лікарськими засобами систематично не вивчалися. Теоретично можливі взаємодії з усіма активними речовинами, які чинять дію на центральну нервову систему. Поки немає даних додаткових досліджень, слід бути обережними при призначенні рисперидону одночасно з іншими лікарськими засобами.<br /><br />Інформацію щодо підвищеної смертності при одночасному застосуванні з фуросемідом у пацієнтів літнього віку з деменцією див. у розділі &laquo;Особливості застосування&raquo;.<br /><br />Рисперидон слід з обережністю застосовувати у комбінації з іншими субстанціями центральної дії, у тому числі з алкоголем, опіатами, антигістамінними засобами та бензодіазепінами, через підвищений ризик седації.<br /><br />Верапаміл, інгібітор СYР 3А4 та Р-глікопротеїну підвищує концентрацію рисперидону у плазмі крові.<br /><br />Одночасне застосування перорального Рисполепту&reg; з паліперидоном не рекомендується, оскільки паліперидон є активним метаболітом рисперидону, і їх комбінація може призвести до додаткового впливу активної антипсихотичної фракції.

Особливості застосування

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

<div>
<div class="collapsible-block">
<div>
<p>Рисполепт<sup>&reg;</sup> може мати незначний чи помірний вплив на здатність керувати автотранспортом, внаслідок потенційного впливу на нервову систему і органи зору (див. розділ &laquo;Побічні реакції&raquo;). У процесі лікування рекомендується утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами, доки не стане відомою індивідуальна чутливість пацієнтів до препарату.</p>
</div>
</div>
</div>

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність.<br /><br />Контрольованих досліджень за участю вагітних жінок не проводилося. Хоча під час досліджень на тваринах не було виявлено тератогенного впливу, спостерігався опосередкований вплив на рівень пролактину.<br /><br />У новонароджених, чиї матері застосовували антипсихотичні засоби (у тому числі рисперидон) протягом останнього триместру вагітності, існує ризик виникнення оборотних екстрапірамідних симптомів та/або синдрому відміни препарату. Ці симптоми включають ажитацію, незвично підвищений або знижений м&rsquo;язовий тонус, тремор, сонливість, розлади дихання або проблеми з годуванням. Ці ускладнення можуть бути різної тяжкості. У деяких випадках вони самі зникали через певний проміжок часу, у деяких &ndash; був необхідний моніторинг стану немовлят у відділенні інтенсивної терапії або тривала госпіталізація.<br /><br />Рисполепт&reg; не рекомендується застосовувати під час вагітності, окрім випадків життєвої необхідності. Якщо необхідно припинити лікування Рисполептом&reg; під час вагітності, не слід робити це раптово.<br /><br />Годування груддю.<br /><br />У ході досліджень на тваринах рисперидон і 9-гідроксирисперидон виділялись у грудне молоко. Є спостереження, що рисперидон і 9-гідроксирисперидон можуть також виділятись у грудне молоко людини. У окремих випадках 4,3 &nbsp;% дози, яку застосовувала мати, у вигляді активної антипсихотичної фракції діючої речовини визначалось у грудному молоці. У разі необхідності прийому препарату годування груддю слід припинити.

Спосіб застосування та дози

Діти

<div>
<div class="collapsible-block">
<div>
<p>Рисперидон застосовують для лікування розладів соціальної поведінки або агресивної поведінки, а також аутичних розладів дітям віком від 5 років; для лікування маніакальних епізодів при біполярних розладах дітям віком від 10 років.</p>
</div>
</div>
</div>

Передозування

Симптоми.<br /><br />Ознаки та симптоми передозування, що спостерігались, &ndash; це відомі побічні реакції препарату, що проявляються у посиленій формі: сонливість і седація, тахікардія та артеріальна гіпотензія, а також екстрапірамідні симптоми. При передозуванні повідомлялося про подовження інтервалу QT та судоми. Повідомлялося про тріпотіння-мерехтіння, асоційоване з передозуванням препаратом Рисполепт&reg; у комбінації з пароксетином.<br /><br />Лікування.<br /><br />Необхідно забезпечити та підтримувати прохідність дихальних шляхів для забезпечення адекватної вентиляції та оксигенації. Слід розглянути можливість промивання шлунка (після інтубації, якщо пацієнт непритомний) та призначення активованого вугілля разом із проносним засобом, якщо пройшло менше години після прийому препарату. Показаний моніторинг серцево-судинної діяльності, що включає безперервну реєстрацію ЕКГ для виявлення можливих аритмій.<br /><br />Рисперидон не має специфічного антидоту. Таким чином, слід вживати відповідні підтримуючі заходи. У разі гострого передозування слід проаналізувати можливість лікарської взаємодії кількох препаратів. Артеріальну гіпотензію та судинний колапс слід лікувати такими заходами, як внутрішньовенні вливання та/або симпатоміметичні препарати. У разі розвитку гострих екстрапірамідних симптомів слід призначати антихолінергічні препарати. Слід продовжувати постійне медичне спостереження до повного одужання пацієнта.

Побічні реакції

<div>
<div class="collapsible-block">
<div>
<p>3 роки. Термін придатності після розкриття флакона &ndash; 3 місяці.</p>
</div>
</div>
</div>

Умови зберігання

<div>
<div class="collapsible-block">
<div>
<p>Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 &ordm;С, у недоступному для дітей місці. Не заморожувати.</p>
</div>
</div>
</div>

<div>
<div class="collapsible-block">
<div>
<p>Розчин оральний у флаконах по 30 мл і 100 мл разом з піпеткою-дозатором, вкладеною у картонну упаковку.</p>
</div>
</div>
</div>

Категорія відпуску

<div>
<div class="collapsible-block">
<div>
<p>За рецептом.</p>
</div>
</div>
</div>

<p>Янссен Фармацевтика НВ/ Janssen Pharmaceutica NV</p>

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Турнхоутсевег 30, 2340 Беерсе, Бельгія/<br /><br />Turnhoutseweg 30, Beerse, 2340, Belgium.

Джерело інструкції

Інструкцію лікарського засобу взято з офіційного джерела — <a href='http://www.drlz.com.ua/' target='_blank'>Державного реєстру лікарських засобів України</a>.

Не підлягає поверненню та обміну

Згідно законодавства України: Лікарські засоби та вироби медичного призначення належної якості, відпущені з аптек та їх структурних підрозділів, поверненню не підлягають