Форма випуску

КРКА Словенія

Квентіакс таблетки по 100 мг, 30 шт.

Знижка 5% на 2 дні для всіх товарів: 01.04-30.04

Є в наявності

кветіапін

Квентіакс таблетки по 25 мг, 30 шт.

Квентіакс таблетки по 200 мг, 30 шт.

Квентіакс SR таблетки по 50 мг, 60 шт.

Квентіакс таблетки по 300 мг, 30 шт.

Квентіакс таблетки вкриті оболонкою по 300мг, 30 шт.

Немає в наявності

Київ

Квентіакс

Діюча речовина

Торгівельна назва

Категорія

GTIN

Країна виробник

Упаковка

Код АТС/ATX

Код Моріон

Міжнародне найменування

Первинна упаковка

Температура зберігання

Зберігати цей засіб необхідно лише за кімнатної температури від 5 до 25 &deg;С.

Температура хранения

Термін придатності

Рецептурний відпуск

Препарат відпускається лише за рецептом. При придбанні в аптеці медикаментозного засобу необхідно мати при собі рецепт або витяг з призначенням лікаря на даний препарат, які фармацевт зобов'язаний вимагати у вас для його відпустки. Застосовуватись такі препарати повинні суворо за призначенням лікаря.

Рецептурна відпустка тільки за рецептом

Кількість в упаковці

Інсуліновий

Дозування

Спосіб введення

Виробник

Основні

Алергікам

Положення &laquo;З обережністю&raquo; має на увазі, що цей засіб має деякі ризики для здоров'я у цієї категорії людей. Використовувати цей медикамент можна у разі, якщо користь перевищує можливі ризики і лише після попередньої консультації з лікарем.

Алергікам з обережністю

Діабетикам

Діабетикам з обережністю

Водіям

Положення &laquo;Заборонено&raquo; передбачає, що користь від застосування цього препарату для цієї категорії людей набагато нижча від можливих ризиків. Використовувати такий препарат не рекомендується, оскільки це може завдати істотної шкоди здоров'ю.

Водіям заборонено

Вагітним

Вагітним з обережністю

Годуючим матерям

Годуючим матерям заборонено

Дітям

Цей засіб можна застосовувати дітям із зазначеного віку. Однак у будь-якому разі, перед застосуванням рекомендується консультація лікаря. Для дітей віком до 2 років будь-які медикаменти повинні застосовуватися тільки за призначенням лікаря.

Дітям заборонено

Кому можна

Взаємодія з алкоголем

Спільна взаємодія з алкоголем є критично значущою. Слід уникати застосування цього засобу та алкоголю, оскільки їхня спільна взаємодія надає безліч негативних ефектів для організму та здоров'я в цілому.

Взаємодія з алкоголем критична

Взаємодія

Основні властивості

Склад

діюча речовина:&nbsp;кветіапін; 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 100 мг кветіапіну (у вигляді кветіапіну фумарату); допоміжні речовини: лактози моногідрат, кальцію гідрофосфат дигидрат, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, повідон, натрію крохмальгліколят (тип А), гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), макрогол 4000, заліза оксид жовтий (Е 172) &ndash; міститься у таблетках по 100 мг.

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою. Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 100 мг: круглі, жовто-коричневого кольору, вкриті плівковою оболонкою таблетки;

Фармакотерапевтична група

Антипсихотичні засоби. Кветіапін.
Код АТХ N05A H04.

Фармакодинаміка

Кветіапін є похідною речовиною дибензотіазепіну, що чинить нейролептичну дію. Кветіапін і його активний метаболіт N-дезалкілкветіапін взаємодіють з цілим рядом рецепторів нейромедіаторів. Залишається нез&rsquo;ясованим, який внесок у фармакологічний ефект препарату робить N-дезалкільований метаболіт. Кветіапін проявляє афінність до серотонінових рецепторів головного мозку 5НТ2 та 5НТ1А (in vitro Ki дорівнює 288 та 557 нМ відповідно) і дофамінових рецепторів D1 та D2 (in vitro Ki дорівнює 558 та 531 нМ відповідно). Вважають, що це поєднання рецепторного антагонізму при відносній вибірковості взаємодії з рецепторами 5НТ2, порівняно з D2, лежить в основі клінічних антипсихотичних властивостей препарату, а також відносно низької частоти розвитку екстрапірамідних симптомів. Кветіапін також проявляє високу афінність до рецепторів гістаміну Н1 (in vitro Ki дорівнює 10 нМ) і адренергічних рецепторів альфа 1 (in vitro Ki дорівнює 13 нМ) при більш низькій афінності до адренергічних рецепторів альфа 2 (in vitro Ki дорівнює 782 нМ). Кветіапін не зв&rsquo;язується з холінергічними мускариновими та бензодіазепіновими рецепторами. N-дезалкілкветіапін аналогічно кветіапіну проявляє афінність до серотонінових рецепторів головного мозку 5НТ2 та дофамінових рецепторів D1 та D2.&nbsp; Крім того, подібно кветіапіну N-дезалкілкветіапін проявляє високу афінність до серотонінових рецепторів 5НТ1 та гістамінергічних і адренергічних рецепторів альфа 1 при більш низькій афінності до адренергічних рецепторів альфа 2.

Фармакокінетика

У клінічно значущому діапазоні доз фармакокінетика кветіапіну і N-дезалкілкветіапіну є лінійною. Кінетика кветіапіну у чоловіків та жінок, у тих, що палять і не палять, не відрізняється.&nbsp; Всмоктування. Кветіапін при пероральному застосуванні добре всмоктується в травному тракті. Біодоступність кветіапіну практично не змінюється при прийомі препарату з їжею, при цьому значення Сmax і AUC збільшуються на 25% і 15% відповідно. Максимум вмісту препарату в плазмі крові досягається через 2 години після перорального застосування. Молярна концентрація активного метаболіту N-дезалкілкветіапіну в рівноважному стані становить 35% від такої кветіапіну.&nbsp; Розподіл. Об&rsquo;єм розподілу кветіапіну становить 10 &plusmn; 4 л/кг, зв&rsquo;язування з білками плазми крові &ndash; 83%. Елімінація і метаболізм. Період напіввиведення кветіапіну &ndash; приблизно 6&ndash;7 годин при багаторазовому прийомі препарату в клінічно рекомендованих дозах. Цей показник для N-дезалкілкветіапіну становить приблизно 12 годин. В середньому молярна частка вільного кветіапіну і його активного метаболіту, що виділяється із сечею, становить менше 5%. При дослідженні препарату з радіоактивними ізотопами показано, що приблизно 73% виділяється із сечею і 21% &ndash; з калом впродовж одного тижня.&nbsp; Кветіапін інтенсивно метаболізується в печінці, при цьому частка вихідної сполуки в сечі і калі через тиждень після прийому міченого кветіапіну становить менше 5% від дози. З урахуванням інтенсивної метаболізації кветіапіну в печінці слід чекати, що в осіб з порушенням функції печінки вміст препарату в плазмі крові буде вищий, тож може бути необхідним коректування дози.&nbsp; Основні реакції метаболізації кветіапіну полягають в окисненні бічного алкільного ланцюга, гідроксилюванні дибензотіазепінового кільця, сульфоксилюванні та кон&rsquo;югації (фаза 2). Основними метаболітами кветіапіну в плазмі крові людини є продукти окиснення і сульфоокиснення, жоден з яких не має фармакологічної активності.&nbsp; Основним ферментом системи цитохрому Р450, що відповідає за метаболізацію кветіапіну, є Р450 3А4. Утворення N-дезалкілпохідної і елімінація кветіапіну відбуваються, головним чином, під дією цього ферменту.&nbsp; У дослідах in vitro показано, що кветіапін і деякі з його метаболітів (включаючи N-дезалкіл-кветіапін) є слабкими інгібіторами ферментів системи цитохрому Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 та 3А4. Проте таке інгібування in vitro відмічається тільки в концентраціях, що в 5&ndash;50 раз перевищують концентрації в організмі людини при прийомі препарату в дозах 300&ndash;800 мг/день.

Показання

<ul>
<li>лікування шизофренії;</li>
<li>лікування біполярного розладу, зокрема:
<ul>
<li>лікування помірних і тяжких маніакальних епізодів при біполярному розладі;&nbsp;</li>
<li>лікування тяжких депресивних епізодів при біполярному розладі;&nbsp;</li>
<li>профілактика рецидиву захворювання у пацієнтів з біполярним розладом, у пацієнтів з маніакальними або депресивними епізодами, при яких лікування кветіапіном є ефективним.</li>
</ul>
</li>
</ul>

Протипоказання

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого компонента препарату. Протипоказане одночасне застосування інгібіторів цитохрому P450 3A4, таких як інгібітори ВІЛ-протеази, азольні протигрибкові препарати, еритроміцин, кларитроміцин і нефазодон.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Зважаючи на те, що кветіапін у першу чергу діє на центральну нервову систему, Квентіакс слід з обережністю застосовувати у комбінації з іншими препаратами, що мають подібну дію, та з алкоголем. Цитохром Р450 (CYP) 3А4 є ферментом, що головним чином відповідає за метаболізм кветіапіну. Під час дослідження взаємодії у здорових добровольців супутнє застосування кветіапіну (25 мг) з кетоконазолом (інгібітором CYP 3А4) спричиняло підвищення AUC кветіапіну в 5&ndash;8 разів. Таким чином, супутнє застосування кветіапіну з інгібіторами CYP 3А4 протипоказане. Також не рекомендується вживати грейпфрутовий сік протягом періоду лікування кветіапіном. Під час дослідження багаторазового застосування дози з метою оцінки фармакокінетики кветіапіну, який призначали до та під час лікування карбамазепіном (індуктором печінкового ферменту), супутнє застосування карбамазепіну суттєво підвищувало кліренс кветіапіну. Це підвищення кліренсу знижувало системну експозицію кветіапіну (що вимірювалося за площею AUC) до рівня, який становив у середньому 13% від експозиції під час застосування самого кветіапіну, хоча у деяких пацієнтів спостерігався більший ефект. Внаслідок цієї взаємодії можуть утворюватися нижчі концентрації у плазмі крові, що може вплинути на ефективність терапії препаратом Квентіакс. Супутнє застосування кветіапіну та фенітоїну (ще одного індуктора мікросомального ферменту) спричиняло підвищення кліренсу кветіапіну приблизно на 450%. Розпочинати терапію препаратом Квентіакс пацієнтам, які одержують індуктор печінкового ферменту, можна лише у тому випадку, якщо лікар вважає, що користь від застосування препарату Квентіакс переважає ризики, пов&rsquo;язані з відміною індуктора печінкового ферменту. Важливо, щоб будь-які зміни у прийомі індуктора були поступовими. Якщо необхідно, його слід замінити неіндуктором (наприклад, натрію вальпроатом) (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;).&nbsp; Фармакокінетика кветіапіну суттєво не змінюється при супутньому застосуванні таких антидепресантів, як іміпрамін (відомий інгібітор CYP 2D6) або флуоксетин (відомий інгібітор CYP 3А4 та CYP 2D6). Супутнє застосування таких антипсихотиків, як рисперидон або галоперидол, не спричиняло суттєвих змін у фармакокінетиці кветіапіну. Одночасне застосування кветіапіну та тіоридазину спричиняло підвищення кліренсу кветіапіну приблизно на 70%. При одночасному застосуванні з циметидином фармакокінетика кветіапіну не змінювалась. Фармакокінетика літію не змінювалася при його одночасному застосуванні з кветіапіном. У рандомізованому дослідженні тривалістю 6 тижнів при порівнянні комбінації літію з препаратом Квентіакс та плацебо і препарату Квентіакс у дорослих пацієнтів, які страждають на гостру манію, підвищення частоти випадків виникнення екстрапірамідних явищ (особливо тремору), сонливості та збільшення маси тіла спостерігали у групі з додаванням літію порівняно з групою з додаванням плацебо (див. розділ &laquo;Фармакологічні властивості&raquo;). У фармакокінетиці натрію вальпроату та кветіапіну не відзначалося клінічно значущих змін при їх одночасному застосуванні. У ретроспективному дослідженні з участю дітей та підлітків, які отримували натрію вальпроат, кветіапін або комбінацію цих препаратів, збільшення кількості випадків лейкопенії та нейтропенії спостерігали у групі, що приймала обидва препарати, порівняно з групами, що одержували ці лікарські засоби окремо. Дослідження взаємодії з серцево-судинними препаратами не проводилися. Слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні кветіапіну з лікарськими засобами, що порушують електролітний баланс або подовжують інтервал QT. У пацієнтів, які застосовували кветіапін, відзначалися випадки хибно позитивних результатів ферментного імуноаналізу на наявність метадону та трициклічних антидепресантів. Рекомендується перевіряти сумнівні результати скринінгового імуноаналізу за допомогою відповідного хроматографічного методу.

Особливості застосування

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

З огляду на те, що кветіапін головним чином діє на центральну нервову систему, пацієнтам не рекомендується керувати автомобілем або іншими механізмами, поки не буде визначено індивідуальної чутливості до такого впливу.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність Безпека та ефективність застосування кветіапіну для лікування вагітних жінок не встановлені. Можливий вплив на органи зору плода не вивчався. Згідно з інформацією щодо декількох вагітностей, протягом яких застосовувався кветіапін, спостерігався розвиток симптомів неонатальної абстиненції у новонароджених. Тому у період вагітності Квентіакс&reg; можна призначати, лише якщо очікувана користь виправдовує потенційний ризик. У новонароджених, матері яких приймали кветіапін у період вагітності, спостерігалися симптоми відміни препарату. Новонароджені, матері яких у ІІІ триместрі приймали антипсихотичні препарати (у тому числі кветіапін), мають ризик виникнення побічних реакцій, включаючи екстрапірамідні симптоми та/або симптоми відміни, що можуть змінюватися за рівнем тяжкості та тривалістю після пологів. Спостерігалися такі побічні реакції: збудження, артеріальна гіпертензія, гіпотензія, тремор, сонливість, розлади дихання або розлади харчування. Таким чином, новонароджені повинні знаходитись під пильним наглядом. Годування груддю Існують повідомлення про те, що кветіапін проникає у грудне молоко людини, хоча ступінь проникнення препарату у молоко невідомий. Жінкам, які годують груддю, бажано припинити годування протягом лікування кветіапіном або припинити лікування на період годування груддю.

Спосіб застосування та дози

Для кожного показання призначають різні схеми дозування. Слід переконатися, що призначене пацієнту дозування відповідає його стану.&nbsp; Лікування шизофренії та маніакальних епізодів від помірного до тяжкого ступеня при біполярному розладі Препарат Квентіакс слід застосовувати двічі на добу. Добова доза у перші чотири доби становить: 50 мг (перша доба), 100 мг (друга доба), 200 мг (третя доба) та 300 мг (четверта доба). Після 4 днів лікування дозу необхідно титрувати до звичайно ефективних 300&ndash;450 мг/добу. Залежно від клінічної відповіді та переносимості дозу можна коригувати у рамках діапазону від 150 мг до 750 мг на добу. Лікування маніакальних епізодів від помірного до тяжкого ступеня при біполярному розладі Препарат Квентіакс слід застосовувати двічі на добу. Добова доза у перші чотири доби становить: 50 мг (перша доба), 100 мг (друга доба), 200 мг (третя доба) та 300 мг (четверта доба). Подальше коригування дози до 800 мг/добу треба проводити з приростом не більше ніж на 200 мг на добу.&nbsp; Залежно від клінічної відповіді та переносимості дозу можна коригувати у рамках діапазону від 200 мг до 800 мг на добу. Звичайно ефективна доза знаходиться у діапазоні 400&ndash;800 мг/добу. Лікування депресивних епізодів при біполярному розладі Препарат Квентіакс слід застосовувати один раз перед сном. Загальна добова доза для перших чотирьох днів лікування становить: 50 мг (перша доба), 100 мг (друга доба), 200 мг (третя доба) і 300 мг (четверта доба). Рекомендована добова доза &ndash; 300 мг. У клінічних дослідженнях не спостерігалось додаткової переваги в групі застосування 600 мг порівняно з групою 300 мг (див. розділ &laquo;Фармакодинаміка&raquo;). Доза 600 мг може бути ефективною для окремих пацієнтів. Дози вище 300 мг повинен призначати лікар з досвідом лікування біполярного розладу. Клінічні дослідження показують, що для окремих пацієнтів у разі поганої непереносимості препарату слід розглянути доцільність зниження дози до мінімальної &ndash; 200 мг.&nbsp; Профілактика рецидиву захворювання при біполярному розладі&nbsp; Для попередження наступних маніакальних, змішаних або депресивних епізодів при біполярному розладі пацієнти, у яких була відповідь на застосування Квентіакс SR при невідкладному лікуванні біполярного розладу, повинні продовжувати лікування препаратом Квентіакс у тій самій призначеній дозі перед сном. Дозу Квентіакс можна коригувати у межах діапазону доз від 300 мг до 800 мг/добу, залежно від клінічної відповіді і переносимості у кожного окремого пацієнта. Важливо, щоб для підтримувальної терапії застосовувалися найнижчі ефективні дози. Пацієнти літнього віку Як і інші антипсихотики та антидепресанти, Квентіакс слід з обережністю застосовувати пацієнтам літнього віку, особливо на початку лікування та у період підбору дози. Може потребуватися більш повільне титрування дози препарату Квентіакс, а добова терапевтична доза може бути нижчою, ніж та, що застосовують молодшим пацієнтам. Середній плазмовий кліренс кветіапіну був знижений на 30&ndash;50 % у осіб літнього віку порівняно з молодшими пацієнтами. У пацієнтів віком понад 65 років з депресивними епізодами при біполярному розладі безпека та ефективність не досліджувалися. Порушення функції нирок Немає необхідності у коригуванні дози для пацієнтів з порушенням функції нирок. Порушення функції печінки Кветіапін активно метаболізується у печінці. Тому препарат Квентіакс слід застосовувати з обережністю пацієнтам з порушеннями функції печінки, особливо протягом початкового періоду підбору дози. Лікування пацієнтів з порушеннями функції печінки слід починати з дози 25 мг/добу. Дозу можна збільшувати з кроком 25&ndash;50 мг/добу до досягнення ефективної дози, залежно від клінічної відповіді та переносимості у кожного окремого пацієнта.

Діти

Безпека та ефективність застосування кветіапіну для лікування дітей не досліджувалися, тому препарат не застосовують дітям та підліткам (до 18 років). (Див. розділ &laquo;Особіливості застосування&raquo;).

Передозування

Під час клінічних досліджень повідомлялося про виживання при гострому передозуванні до 30 г кветіапіну. Більшість пацієнтів з передозуванням не повідомляли про побічні явища або повністю одужували від таких явищ. Повідомлялося про летальний наслідок у ході клінічного дослідження після передозування 13,6 г кветіапіну. Під час постмаркетингового застосування повідомлення про передозування кветіапіну, що призводили до летального наслідку, коми або подовження інтервалу QT, були дуже рідкісними. Симптоми Нижченаведені явища були зареєстровані в умовах монотерапії передозування кветіапіну: подовження інтервалу QT, судомні напади, епілептичний статус, рабдоміоліз, пригнічення дихання, затримка сечі, сплутаність свідомості, марення та/або ажитація. У пацієнтів із тяжким серцево-судинним захворюванням існує підвищений ризик ефектів передозування (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;). Загалом симптоми, про які повідомлялося, були наслідком підсилення відомих фармакологічних ефектів препарату, таких як сонливість та седація, тахікардія та артеріальна гіпотензія. Лікування Специфічного антидоту до кветіапіну немає. У випадках тяжких ускладнень слід розглянути необхідність застосування різноспрямованих заходів та інтенсивної терапії, включаючи відновлення та підтримання прохідності дихальних шляхів, забезпечення адекватної оксигенації та вентиляції легень, моніторинг та підтримку діяльності серцево-судинної системи. Описано випадки усунення серйозних реакцій з боку ЦНС, включаючи кому і делірій, при внутрішньовенному введенні фізостигміну (1&ndash;2 мг) з моніторингом серцевої діяльності за допомогою ЕКГ. У випадках стійкої артеріальної гіпотензії при передозуванні кветіапіну слід застосовувати відповідні заходи, такі як внутрішньовенне введення рідини та/або симпатоміметиків (слід уникати застосування адреналіну і допаміну, оскільки стимуляція бета-адренореціпторів може поглибити гіпотонію в умовах блокування альфа-адренорецепторів, викликаного кветіапіном). Оскільки профілактика абсорбції при передозуванні не вивчалася, слід враховувати необхідність промивання шлунка (після інтубації, якщо пацієнт знепритомнів), а також застосування активованого вугілля разом з проносним засобом. Ретельний медичний контроль та моніторинг повинні тривати до повного одужання пацієнта.

Побічні реакції

Умови зберігання

Лікарський засіб не потребує особливих умов зберігання.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

По 10 таблеток у блістері, по 3 блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску

КРКА, д.д., Ново место.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Шмар&rsquo;єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словенія.

Джерело інструкції

Інструкцію лікарського засобу взято з офіційного джерела — <a href='http://www.drlz.com.ua/' target='_blank'>Державного реєстру лікарських засобів України</a>.

Не підлягає поверненню та обміну

Згідно законодавства України: Лікарські засоби та вироби медичного призначення належної якості, відпущені з аптек та їх структурних підрозділів, поверненню не підлягають