Форма випуску

Айвакс, Чеська Республіка

Екворал капсули по 100 мг, 50 шт.

Екворал капс. 100мг №50

Знижка 5% на 2 дні для всіх товарів: 01.04-30.04

Є в наявності

циклоспорин

Екворал капсули по 25 мг, 50 шт.

Екворал капсули по 50 мг, 50 шт.

Київ

Екворал

Рестасіс

Діюча речовина

Торгівельна назва

Категорія

GTIN

Країна виробник

Імпортний

Первинна упаковка

Температура зберігання

Зберігати цей засіб необхідно лише за кімнатної температури від 5 до 25 &deg;С.

Температура хранения

Міжнародне найменування

Код АТС/ATX

Термін придатності

Упаковка

Рецептурний відпуск

Препарат відпускається лише за рецептом. При придбанні в аптеці медикаментозного засобу необхідно мати при собі рецепт або витяг з призначенням лікаря на даний препарат, які фармацевт зобов'язаний вимагати у вас для його відпустки. Застосовуватись такі препарати повинні суворо за призначенням лікаря.

Рецептурна відпустка тільки за рецептом

Кількість в упаковці

Дозування

Код Моріон

Спосіб введення

Виробник

Основні

Алергікам

Положення &laquo;З обережністю&raquo; має на увазі, що цей засіб має деякі ризики для здоров'я у цієї категорії людей. Використовувати цей медикамент можна у разі, якщо користь перевищує можливі ризики і лише після попередньої консультації з лікарем.

Алергікам з обережністю

Водіям

Положення &laquo;Дозволено&raquo; має на увазі, що цей засіб може використовуватися для цієї категорії людей і несе за собою мінімальний ризик для стану здоров'я. Однак, щоб уникнути індивідуальної непереносимості даного препарату, перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем, оскільки самолікування може бути небезпечним для вашого здоров'я.

Водіям дозволено

Кому можна

Основні властивості

Склад

діюча речовина: циклоспорин; 1 капсула містить циклоспорину 100 мг; допоміжні речовини: етанол безводний, макроголгліцерил гідроксистеарат, полігліцерол (3) моноолеат, полігліцерол (10) моноолеат, альфа-токоферол, желатин, гліцерин (85 %), гліцин, сорбіту розчин, що не кристалізується (Е 420), титану діоксид (Е 171), заліза оксид коричневий (Е 172).

Лікарська форма

Капсули м&rsquo;які. Основні фізико-хімічні властивості: коричневого кольору м&rsquo;які желатинові капсули (Oblong 20), що містять маслянисту рідину від жовтуватого до жовтувато-коричневого кольору. Кожна капсула ідентифікується за написом з логотипом у вигляді пісочного годинника та текстом &laquo;100 mg&raquo;.

Фармакотерапевтична група

Антинеопластичні та імуномодулюючі препарати. Імуносупресори. Код АТХ L04A D01.

Фармакодинаміка

Циклоспорин (відомий як циклоспорин А) являє собою циклічний поліпептид, до складу якого входять 11 амінокислот. Циклоспорин є сильнодіючим імуносупресивним препаратом, який у тварин збільшує період життя алогенних трансплантатів шкіри, серця, нирок, підшлункової залози, кісткового мозку, тонкого кишечнику, легень. Циклоспорин пригнічує розвиток реакцій клітинного типу, включаючи імунітет щодо алотрансплантата, шкірну чутливість сповільненого типу, експериментальний алергічний енцефаломієліт, артрит, зумовлений адʼювантом Фройнда, хворобу &laquo;трансплантат проти хазяїна&raquo; (ХТПХ) і залежне від Т-лімфоцитів утворення антитіл. На клітинному рівні він пригнічує утворення і вивільнення лімфокінів, включаючи інтерлейкін 2 (фактор росту Т-лімфоцитів). Циклоспорин блокує лімфоцити у стані спокою у фазі G0 або G1 клітинного циклу і пригнічує антигензалежне вивільнення лімфокінів активованими Т‑лімфоцитами. Всі отримані дані свідчать про те, що циклоспорин діє на лімфоцити специфічно і оборотно. На відміну від цитостатиків, він не пригнічує гемопоез і не впливає на функцію фагоцитів. Пацієнти, які отримують циклоспорин, меншою мірою схильні до інфекцій, ніж пацієнти, які отримують інші імуносупресивні препарати. Були проведені успішні операції з пересадки кісткового мозку і солідних органів у людини із застосуванням циклоспорину для запобігання та лікування відторгнення і ХТПХ. Циклоспорин застосовувався як у позитивних на вірус гепатиту С (HVC), так і в HVC-негативних реципієнтів трансплантатів печінки. Позитивні ефекти циклоспорину також були продемонстровані при лікуванні різних станів, які за своєю природою є аутоімунними або можуть розглядатися як такі. Циклоспорин продемонстрував ефективність при стероїдозалежному нефротичному синдромі у дітей.

Фармакокінетика

Абсорбція Після перорального прийому максимальна концентрація циклоспорину в крові (Cmax) спостерігається через 1&ndash;2 години. Абсолютна пероральна біодоступність циклоспорину становить 20&ndash;50 %. При застосуванні циклоспорину у поєднанні з дієтою з високим вмістом жирів спостерігали зниження площі під кривою &laquo;концентрація-час&raquo; (AUC) та Cmax на 13 % і 33 % відповідно. Співвідношення між призначеною дозою і експозицією циклоспорину має лінійний характер в межах терапевтичної дози. Індивідуальна та міжіндивідуальна варіабельність показників AUC та Cmax становить приблизно 10&ndash;20 %. Розчин циклоспорину та м&rsquo;які капсули препарату є біоеквівалентними. Застосування Екворалу&reg; призводить до підвищення Cmax на 59 %, біодоступності &ndash; приблизно на 29 % порівняно з оригінальною лікарською формою циклоспорину. Наявні дані вказують, що при переході з оригінальної лікарської форми циклоспорину у вигляді м&rsquo;яких желатинових капсул на прийом Екворалу&reg;, м&rsquo;які желатинові капсули, концентрації циклоспорину в крові є порівнянними та відповідають бажаному терапевтичному діапазону. Застосування Екворалу&reg; підвищує дозову лінійність експозиції циклоспорину (AUCB). Це забезпечує більш стабільний профіль абсорбції з меншою залежністю від одночасного вживання їжі або циркадних ритмів порівняно з оригінальною лікарською формою циклоспорину. Розподіл Циклоспорин розподіляється переважно за межами кров&rsquo;яного русла із середнім об&rsquo;ємом розподілу 3,5 л/кг. В крові приблизно 33&ndash;47 % препарату виявляють у плазмі, 4&ndash;9 % &minus; у лімфоцитах, 5&ndash;12 % &minus; у гранулоцитах і 41&ndash;58 % &minus; в еритроцитах. У плазмі близько 90 % циклоспорину зв&rsquo;язується з білками плазми крові, насамперед з ліпопротеїнами. Біотрансформація Циклоспорин метаболізується з утворенням приблизно 15 метаболітів. Метаболізм циклоспорину відбувається переважно в печінці через систему цитохромів P450 3A4 (CYP3A4), основний шлях метаболізму включає моно- та дигідроксилювання, а також N-деметилювання. Всі відомі метаболіти містять інтактну пептидну структуру попередньої сполуки, деякі метаболіти демонструють незначну імуносупресивну активність, яка становить до 1/10 від вихідної речовини. Виведення Циклоспорин виводиться переважно з жовчю. Невелика кількість циклоспорину при пероральному прийомі виводиться із сечею (6 % дози), лише 0,1 % виводиться із сечею у незміненому стані. Існують значні розбіжності у даних щодо кінцевого періоду напіввиведення циклоспорину залежно від застосованого методу аналізу та цільового контингенту популяції. Кінцевий період напіввиведення варіює в діапазоні від 6,3 години у здорових добровольців до 20,4 години у пацієнтів з тяжкими захворюваннями печінки. Кінцевий період напіввиведення у пацієнта з трансплантованими нирками становить приблизно 11 годин з діапазоном значень 4&ndash;25 годин. Особливі групи пацієнтів Пацієнти з порушеннями функції нирок Повідомлялося, що у пацієнтів із термінальною стадією ниркової недостатності системний кліренс лікарського засобу становив приблизно дві третини від середнього системного кліренсу у пацієнтів із нормальною функцією нирок. За допомогою діалізу виводиться менше 1 % прийнятої дози. Пацієнти з порушеннями функції печінки У пацієнтів із порушеннями функції печінки може спостерігатися дво- або триразове підвищення значень експозиції циклоспорину. Повідомлялося, що у пацієнтів із тяжкими захворюваннями печінки та підтвердженим біопсією цирозом кінцевий період напіввиведення становив 20,4 години (значення варіювали від 10,8 до 48 годин) порівняно з 7,4&ndash;11 годинами у здорових добровольців. Діти Дані фармакокінетики циклоспорину при застосуванні дітям дуже обмежені.

Показання

Показання при трансплантаціях
Трансплантація солідних органів:
<ul>
<li>запобігання відторгненню трансплантатів солідних органів;</li>
<li>лікування відторгнення трансплантата у пацієнтів, які раніше отримували лікування іншими імуносупресивними препаратами.</li>
</ul>
Трансплантація кісткового мозку:
<ul>
<li>запобігання відторгненню алогенного трансплантата кісткового мозку та трансплантата стовбурових клітин;</li>
<li>запобігання та лікування реакції &laquo;трансплантат проти хазяїна&raquo;.</li>
</ul>
Показання, не пов&rsquo;язані з трансплантацією
Ендогенний увеїт:
<ul>
<li>активний середній або задній увеїт, що загрожує втратою зору, неінфекційної етіології у випадках, коли альтернативне лікування виявилось неефективним або неприйнятним через побічні реакції;</li>
<li>увеїт при захворюванні Бехчета з повторними загостреннями запалення із залученням сітківки ока без неврологічної симптоматики.</li>
</ul>
Нефротичний синдром:
<ul>
<li>стероїдозалежний або стероїдорезистентний нефротичний синдром внаслідок мінімальних змін при первинному гломерулонефриті, фокальний сегментарний гломерулосклероз або мембранозний гломерулонефрит;</li>
<li>індукція або підтримання ремісії;</li>
<li>підтримання ремісії, спричиненої кортикостероїдами, що уможливлює їх відміну.</li>
</ul>
Ревматоїдний артрит:
<ul>
<li>лікування тяжких форм активного ревматоїдного артриту.</li>
</ul>
Псоріаз:
<ul>
<li>тяжкі форми псоріазу, коли стандартне лікування виявилося неефективним або неприйнятним.</li>
</ul>
Атопічний дерматит:
<ul>
<li>лікування тяжких форм атопічного дерматиту при необхідності системної терапії.</li>
</ul>

Протипоказання

Підвищена чутливість до циклоспорину або до інших компонентів препарату. Одночасне застосування з лікарськими засобами, що містять звіробій звичайний (Hypericum perforatum). Одночасне застосування з лікарськими засобами, що є субстратами мультилікарського ефлюксного переносника Р-глікопротеїну (Pgp) або органічних аніонів транспортних білків (ОАТБ), для яких підвищення концентрації у плазмі крові пов&rsquo;язане з розвитком серйозних побічних реакцій та/або побічних реакцій, що загрожують життю, наприклад, бозентаном, дабігатрану етексилатом та аліскіреном. Ниркова недостатність, за винятком хворих з нефротичним синдромом та помірно підвищеними вихідними концентраціями креатиніну максимум до 200 мкмоль/л у дорослих та 140 мкмоль/л &ndash; у дітей. При нефротичному синдромі дозволяється обережне застосування у дозах не вище 2,5 мг/кг/добу, лише в тому випадку, коли застосування циклоспорину сприяє нормалізації показників креатиніну, підвищених внаслідок захворювання.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Особливості застосування

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Дані щодо впливу циклоспорину на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами відсутні.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Дослідження на тваринах продемонстрували репродуктивну токсичність у щурів та кролів. Досвід застосування циклоспорину у вагітних жінок є обмеженим. У вагітних жінок, які застосовують імунодепресанти після перенесеної трансплантації, у тому числі циклоспорин, або яким призначені схеми лікування, до складу яких входить циклоспорин, існує підвищений ризик передчасних пологів (&lt; 37 тижнів). Зібрано дуже обмежену кількість даних про вплив in utero циклоспорину на дітей, наступний лікарський нагляд здійснювався за дітьми віком до 7 років. Функції нирок та артеріальний тиск у цих дітей були в нормі. Проте адекватних і добре контрольованих досліджень у вагітних жінок не проводилося, тому Екворал&reg; у період вагітності застосовують лише тоді, коли очікувана користь для матері виправдовує потенційний ризик для плода. Під час застосування у період вагітності також слід враховувати наявність етанолу у лікарських формах препарату Екворал&reg;. Циклоспорин проникає у грудне молоко. Слід враховувати наявність етанолу у лікарських формах препарату Екворал&reg; жінкам у період годування груддю. Жінкам, які отримують терапію циклоспорином, слід утриматись від годування груддю через здатність циклоспорину викликати серйозні побічні реакції у новонароджених/немовлят на грудному вигодовуванні. Слід прийняти рішення про утримання від годування груддю або прийому препарату, зваживши важливість препарату для матері. Дані щодо впливу циклоспорину на фертильність людини обмежені.

Спосіб застосування та дози

Діти

Проведені клінічні дослідження з участю дітей віком від 1 року. У кількох дослідженнях пацієнти педіатричної популяції потребували призначення та добре переносили вищі дози циклоспорину на одиницю маси тіла, ніж ті, що застосовували дорослим. За винятком лікування нефротичного синдрому, адекватний досвід застосування циклоспорину відсутній; його застосування дітям віком до 16 років за не пов&rsquo;язаними з трансплантацією показаннями, крім нефротичного синдрому, не може бути рекомендованим.

Передозування

Симптоми Дані щодо гострого передозування циклоспорину обмежені. Пероральний прийом доз до 10 г (приблизно 150 мг/кг) призводив до відносно незначних клінічних наслідків, таких як блювання, сонливість, головний біль, тахікардія, та у деяких пацієнтів &ndash; до відносно значних оборотних порушень функції нирок. Проте випадкове парентеральне передозування препарату у недоношених немовлят призводило до тяжкої інтоксикації. Лікування В усіх випадках передозування слід провести симптоматичне лікування та загальні підтримуючі заходи. У перші години після передозування може бути корисним викликати блювання та провести промивання шлунка. Препарат практично не виводиться при гемодіалізі і недостатньо виводиться при гемоперфузії із застосуванням активованого вугілля.

Побічні реакції

До основних небажаних реакцій, пов&rsquo;язаних із застосуванням циклоспорину, належать порушення функції нирок, тремор, гірсутизм, артеріальна гіпертензія, діарея, анорексія, нудота та блювання. Численні побічні реакції, пов&rsquo;язані із застосуванням циклоспорину, залежать від режиму дозування і носять оборотний характер при зниженні дози. У хворих після трансплантації через необхідність застосування вищої початкової дози та більшої тривалості підтримуючої терапії, побічні реакції відзначаються частіше і є більш вираженими, ніж у пацієнтів з іншими показаннями для застосування. Після внутрішньовенного введення препарату спостерігались анафілактоїдні реакції. Інфекції та інвазії У пацієнтів, які отримують імуносупресивну терапію, яка включає циклоспорин чи препарати, що містять циклоспорин, існує підвищений ризик розвитку різних інфекцій (вірусних, бактеріальних, грибкових, паразитарних). Можуть зустрічатись як місцеві, так і інфекційні ураження загального характеру. Також можуть посилюватись інфекції, що мали місце в анамнезі, а повторна активація інфекцій, спричинених поліомавірусами, може призвести до розвитку поліомавірус-асоційованої нефропатії (ПВАН) або JС-вірус асоційованої прогресивної мультифокальної лейкоенцефалопатії (ПМЛ). Відомі випадки серйозних та/або летальних наслідків. Повідомлялося також про такі побічні реакції: інфекції верхніх та нижніх дихальних шляхів, включаючи бронхіоли, інфекції сечовивідних шляхів, цитомегаловірусна інфекція, сепсис, герпесна інфекція. Новоутворення: доброякісні, злоякісні та невизначені (у тому числі кісти та поліпи) У пацієнтів, які отримують імуносупресивну терапію, яка включає циклоспорин або препарати, що містять циклоспорин, існує підвищений ризик розвитку лімфом та лімфопроліферативних розладів, інших злоякісних новоутворень, зокрема шкірних. Частота виникнення злоякісних новоутворень збільшується при більш інтенсивній та тривалій імуносупресії. Деякі злоякісні новоутворення можуть призводити до летальних наслідків. З боку кровотворної та лімфатичної систем: анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, мікроангіопатична гемолітична анемія, гемолітико-уремічний синдром, тромботична мікроангіопатія, тромботична тромбоцитопенічна пурпура. З боку обміну речовин та харчування: гіперліпідемія, гіперурикемія, гіперкаліємія, гіпомагніємія, анорексія, гіперглікемія. З боку нервової системи: тремор, головний біль, мігрень, парестезія, судоми, ознаки енцефалопатії (у тому числі синдром оборотної задньої енцефалопатії (PRES)), такі як судоми, сплутаність свідомості, дезорієнтація, уповільнення реакції, збудження, безсоння, зорові розлади, кіркова сліпота, кома, парез, мозочкова атаксія, моторна полінейропатія, набряк диска зорового нерва, включаючи сосок зорового нерва, з можливим порушенням зору внаслідок доброякісної внутрішньочерепної гіпертензії. З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, припливи. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, біль у животі, діарея, гіперплазія ясен, виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, панкреатит. З боку гепатобіліарної системи: порушення функції печінки, гепатотоксичність та ураження печінки, включаючи холестаз, жовтяницю, гепатит та печінкову недостатність з летальним наслідком. З боку шкіри та підшкірної клітковини: гірсутизм, висипання, акне, алергічні висипання, гіпертрихоз. З боку скелетно-м&rsquo;язової системи, сполучної тканини та кісток: м&rsquo;язові спазми, міалгія, м&rsquo;язова слабкість, міопатія, біль у кінцівках. З боку нирок та сечовидільної системи: порушення функції нирок. З боку репродуктивної системи та молочних залоз: порушення менструального циклу, гінекомастія. Загальні розлади та ускладнення у місці введення: пірексія, підвищена втомлюваність, набряки, збільшення маси тіла. Інші побічні реакції за даними післяреєстраційного застосування препарату Повідомлялося про гепатотоксичність та ураження печінки, включаючи холестаз, жовтяничні форми гепатиту та печінкову недостатність у пацієнтів, які отримували терапію циклоспорином. У більшості випадків ці повідомлення стосувалися пацієнтів із суттєвими супутніми патологіями, прихованими захворюваннями та іншими обтяжуючими факторами, у тому числі інфекційними ускладненнями та одночасному застосуванні інших препаратів з гепатотоксичними властивостями. Іноді, переважно у пацієнтів після трансплантації, повідомлялося про летальні випадки. Гостра і хронічна нефротоксичність Пацієнти, які отримують лікування інгібіторами кальциневрину (CNI), у тому числі циклоспорином та препаратами, що містять циклоспорин, мають підвищений ризик виникнення гострої або хронічної нефротоксичності. При гострій нефротоксичності повідомлялося про випадки порушень іонного гомеостазу, таких як гіперкаліємія, гіпомагніємія та гіперурикемія. Випадки хронічних морфологічних змін включали артеріолярний гіаліноз, тубулярну атрофію та інтерстиціальний фіброз. Повідомлялося, що при застосуванні стандартних доз циклоспорину у дітей віком від 1 року профіль безпеки був подібний до такого для дорослих.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30 &deg;С в оригінальній упаковці у недоступному для дітей місці. Не заморожувати.

По 10 капсул у блістері, по 5 блістерів у картонній коробці.

Категорія відпуску

Тева Чех Індастріз с.р.о.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Вул. Остравска 305/29, Комаров, 747 70 Опава, Чеська Республіка.

Джерело інструкції

Інструкцію лікарського засобу взято з офіційного джерела — <a href='http://www.drlz.com.ua/' target='_blank'>Державного реєстру лікарських засобів України</a>.

Не підлягає поверненню та обміну

Згідно законодавства України: Лікарські засоби та вироби медичного призначення належної якості, відпущені з аптек та їх структурних підрозділів, поверненню не підлягають