Форма випуску

КРКА Словенія

Амлесса таблетки по 4 мг/5 мг, 30 шт.

Знижка 5% на 2 дні для всіх товарів: 01.04-30.04

Є в наявності

амлодипін; периндоприл

Амлесса таблетки по 8 мг/5 мг, 30 шт.

Амлесса таблетки по 8 мг/10 мг, 30 шт.

Амлесса таблетки по 4 мг/10 мг, 30 шт.

Київ

Амлесса

амлодипін

периндоприл

Діюча речовина

Торгівельна назва

Категорія

GTIN

Країна виробник

Імпортний

Міжнародне найменування

Лікарська форма

Дозування

Первинна упаковка

Температура зберігання

Зберігати цей засіб необхідно лише за кімнатної температури від 5 до 25 &deg;С.

Температура хранения

Термін придатності

Код АТС/ATX

Упаковка

Рецептурний відпуск

Препарат відпускається лише за рецептом. При придбанні в аптеці медикаментозного засобу необхідно мати при собі рецепт або витяг з призначенням лікаря на даний препарат, які фармацевт зобов'язаний вимагати у вас для його відпустки. Застосовуватись такі препарати повинні суворо за призначенням лікаря.

Рецептурна відпустка тільки за рецептом

Кількість в упаковці

Спосіб введення

Код Моріон

Виробник

Основні

Алергікам

Положення &laquo;З обережністю&raquo; має на увазі, що цей засіб має деякі ризики для здоров'я у цієї категорії людей. Використовувати цей медикамент можна у разі, якщо користь перевищує можливі ризики і лише після попередньої консультації з лікарем.

Алергікам з обережністю

Діабетикам

Положення &laquo;Дозволено&raquo; має на увазі, що цей засіб може використовуватися для цієї категорії людей і несе за собою мінімальний ризик для стану здоров'я. Однак, щоб уникнути індивідуальної непереносимості даного препарату, перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем, оскільки самолікування може бути небезпечним для вашого здоров'я.
Положення &laquo;З обережністю&raquo; має на увазі, що цей засіб має деякі ризики для здоров'я у цієї категорії людей. Використовувати цей медикамент можна у разі, якщо користь перевищує можливі ризики і лише після попередньої консультації з лікарем.
Положення &laquo;Заборонено&raquo; передбачає, що користь від застосування цього препарату для цієї категорії людей набагато нижча від можливих ризиків. Використовувати такий препарат не рекомендується, оскільки це може завдати істотної шкоди здоров'ю.

Діабетикам заборонено

Водіям

Водіям з обережністю

Вагітним

Положення &laquo;Заборонено&raquo; передбачає, що користь від застосування цього препарату для цієї категорії людей набагато нижча від можливих ризиків. Використовувати такий препарат не рекомендується, оскільки це може завдати істотної шкоди здоров'ю.

Вагітним заборонено

Годуючим матерям

Годуючим матерям заборонено

Дітям

Цей засіб можна застосовувати дітям із зазначеного віку. Однак у будь-якому разі, перед застосуванням рекомендується консультація лікаря. Для дітей віком до 2 років будь-які медикаменти повинні застосовуватися тільки за призначенням лікаря.

Дітям заборонено

Кому можна

Основні властивості

Склад

діючі речовини: периндоприлу терт-бутиламін та амлодипін; 
1 таблетка містить 4 мг периндоприлу терт-бутиламіну (що відповідає 3,34 мг периндоприлу) та 5 мг амлодипіну (що відповідає 6,935 мг амлодипіну бесилату); 
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна; крохмаль прежелатинізований; натрію крохмальгліколят; кальцію хлорид, гексагідрат; натрію гідрокарбонат; кремнію діоксид колоїдний безводний; магнію стеарат.

Таблетки. 
Основні фізико-хімічні властивості: 4 мг/5 мг: білі або майже білі, круглі, трохи двоопуклі таблетки зі скошеними краями.

Фармакотерапевтична група

Комбіновані препарати інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту. Інгібітори АПФ у комбінації з антагоністами кальцію. Код АТХ C09B B04.

Фармакодинаміка

Швидкість та ступінь всмоктування периндоприлу та амлодипіну як монопрепаратів у складі препарату Амлесса суттєво не відрізняються. 
Периндоприл 
Периндоприл є інгібітором ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ), який перетворює АПФ. Перетворювальний фермент, або кіназа, є екзопептидазою, яка дає змогу перетворювати ангіотензин I на ангіотензин II, а також спричиняє розпад вазодилататорного агента брадикініну з утворенням неактивного гептапептиду. Гальмування активності АПФ призводить до зменшення концентрації ангіотензину II у плазмі крові, що супроводжується збільшенням активності реніну у плазмі (шляхом інгібування негативної оцінки вивільнення реніну) і зменшенням секреції альдостерону. Оскільки АПФ блокує брадикінін, гальмування активності цього ферменту призводить до збільшення активності циркулюючої та локальної калікреїн-кінінової системи і, тим самим, &ndash; до активації системи простагландинів. Такий механізм сприяє дії інгібіторів АПФ щодо зниження артеріального тиску і частково відповідає за появу деяких побічних ефектів (наприклад кашлю). 
Периндоприл в організмі перетворюється на активний метаболіт &ndash; периндоприлат. Інші метаболіти не демонструють гальмування активності АПФ in vitro. 
Амлодипін 
Амлодипін &ndash; антагоніст іонів кальцію, який блокує надходження іонів кальцію крізь мембрани до клітин гладких м&rsquo;язів міокарда та судин. Механізм гіпотензивної дії амлодипіну зумовлений безпосереднім впливом на гладкі м&rsquo;язи судин. Точний механізм дії амлодипіну при стенокардії не встановлений, але відомо, що амлодипін зменшує ішемію міокарда двома шляхами. 
Амлодипін розширює периферичні артеріоли і таким чином знижує загальний периферичний опір (постнавантаження), проти якого працює серце. Зниження навантаження на серце призводить до зниження споживання енергії та потреби міокарда в кисні. 
Механізм дії амлодипіну також, можливо, залучає розширення основних коронарних артерій та коронарних артеріол. Таке розширення збільшує постачання кисню до міокарда у пацієнтів зі стенокардією Принцметала. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією дозування 1 раз на добу забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску (як у положенні стоячи, так і лежачи) протягом усього 24-годинного інтервалу. 
У пацієнтів зі стенокардією прийом амлодипіну 1 раз на добу подовжує загальний активний час, час до початку стенокардії та час до депресії 1 мм сегмента ST. Амлодипін знижує частоту стенокардії та зменшує необхідність прийому таблеток нітрогліцерину.

Фармакокінетика

Периндоприл 
Після перорального прийому периндоприл швидко всмоктується, максимальна концентрація у плазмі крові (Сmax) досягається протягом 1 години. Період напіввиведення (t1/2) периндоприлу з плазми крові становить 1 годину. 
Периндоприл являє собою проліки. 27% від прийнятої дози периндоприлу потрапляє у кровотік у вигляді активного метаболіту периндоприлату. Крім активного периндоприлату периндоприл утворює ще 5 неактивних метаболітів. Сmax периндоприлату у плазмі крові досягається через 3-4 години. 
Оскільки вживання їжі зменшує перетворення периндоприлу на периндоприлат, а отже, зменшується і його біодоступність, то периндоприлу терт-бутиламін рекомендується приймати перорально в одноразовій добовій дозі вранці перед прийомом їжі. 
Існує лінійний взаємозв&rsquo;язок між дозою периндоприлу та його концентрацією у плазмі крові. 
Об&rsquo;єм розподілу незв&rsquo;язаного периндоприлату становить приблизно 0,2 л/кг. Зв&rsquo;язування периндоприлату з білками плазми становить 20%, в основному, з АПФ, але є дозозалежним. Периндоприлат виводиться із сечею, період остаточного напіввиведення незв&rsquo;язаного периндоприлату становить приблизно 17 годин. Стан рівноваги досягається через 4 доби. 
Виведення периндоприлату зменшується у пацієнтів літнього віку та у пацієнтів із серцевою або нирковою недостатністю. Тому необхідно регулярно проводити моніторинг рівня калію та креатиніну. 
Діалізний кліренс периндоприлату становить 70 мл/хв. 
Кінетика периндоприлу змінюється у хворих на цироз печінки: печінковий кліренс основної молекули зменшується вдвічі. Однак кількість периндоприлату, що утворюється, не зменшується. Отже, таким хворим не потрібно коригувати дозу. 
Амлодипін 
Після перорального прийому в терапевтичних дозах амлодипін добре всмоктується і досягає Сmax через 6-12 годин після прийому. Абсолютна біодоступність становить від 64 до 80%. Об&rsquo;єм розподілу становить приблизно 21 л/кг. Вживання їжі не впливає на біодоступність амлодипіну. Дослідження in vitro показали, що приблизно 97,5% циркулюючого амлодипіну зв&rsquo;язується з білками плазми крові. 
T1/2 становить приблизно 35-50 годин, що дозволяє призначати препарат 1 раз на добу. Амлодипін метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів. 60% від прийнятої дози виводиться із сечею, а 10% препарату &ndash; у незміненому вигляді. 
Застосування пацієнтам літнього віку. Час, необхідний для досягнення Сmax амлодипіну, однаковий як у пацієнтів літнього віку, так і у молодших пацієнтів. У людей літнього віку спостерігається тенденція до зниження кліренсу амлодипіну, що призводить до збільшення AUC (площі під кривою &laquo;концентрація/ час&raquo;) та t1/2. Рекомендований режим дозування для пацієнтів літнього віку є аналогічним, однак збільшення дози слід проводити з обережністю. 
Застосування пацієнтам із нирковою недостатністю (див. розділ &laquo;Спосіб застосування та дози&raquo;). 
Застосування пацієнтам із порушенням функції печінки. T1/2 амлодипіну, як і всіх антагоністів кальцію, збільшується у пацієнтів із порушеннями функції печінки.

Показання

Артеріальна гіпертензія та/або ішемічна хвороба серця (якщо необхідне лікування периндоприлом та амлодипіном).

Протипоказання

<ul>
<li>Підвищена чутливість до периндоприлу (або до будь-яких інших інгібіторів АПФ), до амлодипіну (або до інших дигідропіридинів) або до будь-якої допоміжної речовини препарату;</li>
<li>ангіоневротичний набряк в анамнезі після застосування будь-яких інгібіторів АПФ;</li>
<li>ідіопатичний або спадковий ангіоневротичний набряк;</li>
<li>тяжка артеріальна гіпотензія;</li>
<li>шок, включаючи кардіогенний шок;</li>
<li>обструкція вихідного тракту лівого шлуночка (наприклад виражений стеноз аорти);&nbsp;</li>
<li>нестабільна стенокардія;</li>
<li>серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда (протягом перших 28 днів);</li>
<li>вагітні або жінки, які планують завагітніти (див. розділ &laquo;Застосування у період вагітності або годування груддю&raquo;);</li>
<li>одночасне застосування з препаратами, що містять діючу речовину аліскірен, пацієнтам, хворим на цукровий діабет, або пацієнтам з нирковою недостатністю (швидкість клубочкової фільтрації &lt; 60 мл/хв/1,73 м2) (див. розділи &laquo;Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій&raquo; та &laquo;Особливості застосування&raquo; ).</li>
</ul>

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Особливості застосування

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

При керуванні автомобілем або роботі з різними механізмами потрібно враховувати можливість розвитку таких побічних реакцій препарату, як запаморочення або слабкість.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність 
Інгібітори АПФ протипоказано застосовувати протягом вагітності (див. розділи &laquo;Протипоказання&raquo; та &laquo;Особливості застосування&raquo;). 
Епідеміологічні висновки щодо ризику тератогенності після впливу інгібіторів АПФ протягом І триместру вагітності є неоднозначними; однак не можна виключати незначне підвищення ризику. Пацієнток, які планують завагітніти, слід перевести на альтернативне антигіпертензивне лікування, яке має затверджений профіль безпеки застосування у період вагітності. Якщо вагітність встановлена, лікування інгібіторами АПФ слід негайно припинити та, якщо це можливо, розпочати альтернативну терапію. Відомо, що застосування інгібіторів АПФ під час ІІ і ІІІ триместру вагітності може зумовити розвиток фетотоксичності (зниження функції нирок, олігогідрамніон, ретардацію окостеніння черепа) і неонатальну токсичність (ниркову недостатність, артеріальну гіпотензію, гіперкаліємію). 
Якщо застосування інгібіторів АПФ відбулося у ІІ триместрі вагітності, рекомендується провести ультразвукове дослідження функції нирок ембріона та черепа ембріона. 
Немовлят, матері яких приймали інгібітори АПФ, слід ретельно перевіряти на предмет артеріальної гіпотензії, олігурії та гіперкаліємії (див. розділи &laquo;Протипоказання&raquo; та &laquo;Особливості застосування&raquo;). 
Якщо під час лікування цим засобом підтверджується вагітність, його застосування необхідно негайно припинити і замінити іншим лікарським засобом, дозволеним до застосування вагітним. 
Період годування груддю 
Оскільки інформація щодо застосування препарату Амлесса під час годування груддю відсутня, препарат не рекомендується застосовувати у цій період. Перевагу слід надавати лікарським засобам, які мають кращі профілі безпеки під час годування груддю, особливо новонароджених або недоношених дітей.

Спосіб застосування та дози

Починати лікування з 1 таблетки на добу одноразово, яку бажано прийняти вранці перед вживанням їжі. 
Таблетки не підлягають поділу. Діапазон дозування препарату дає змогу гнучко підібрати співвідношення компонентів залежно від клінічних потреб. Дозу слід підбирати індивідуально для кожного пацієнта з урахуванням показання для застосування, перебігу захворювання та показників артеріального тиску. 
Застосування фіксованої комбінації не підходить для початкової терапії.&nbsp; 
Максимальна добова доза &ndash; 1 таблетка препарату Амлесса 8 мг/10 мг на добу. 
Пацієнти з нирковою недостатністю та пацієнти літнього віку (див. розділи &laquo;Фармакокінетика&raquo; та &laquo;Особливості застосування&raquo;) 
Виведення периндоприлату уповільнюється у пацієнтів літнього віку та пацієнтів з нирковою недостатністю. Тому під час лікування необхідно проводити частий контроль рівня креатиніну та калію. Препарат Амлесса можна призначати пацієнтам із КК &ge; 60 мл/хв. Препарат Амлесса протипоказаний пацієнтам із КК &lt; 60 мл/хв у цій лікарській формі. Таким пацієнтам рекомендується індивідуальний підбір доз периндоприлу та амлодипіну. 
Зміна концентрації амлодипіну у плазмі крові не корелює зі ступенем тяжкості ниркової недостатності. 
Пацієнти з печінковою недостатністю (див. розділи &laquo;Фармакокінетика&raquo; та &laquo;Особливості застосування&raquo;) 
Схема дозування для пацієнтів з печінковою недостатністю не встановлена, тому препарат Амлесса таким пацієнтам слід застосовувати з обережністю.

Діти

Препарат не рекомендується призначати дітям (віком до 18 років) через відсутність досліджень з участю цієї групи пацієнтів.&nbsp;

Передозування

Інформація про передозування препарату Амлесса при застосуванні для лікування людей відсутня. 
Передозування (прийом великих доз) амлодипіну може призвести до надмірної периферичної вазодилатації та, як наслідок, &ndash; до значної та, можливо, тривалої системної артеріальної гіпотензії, у т. ч. з розвитком шоку аж до летального наслідку. Амлодипін не виводиться при гемодіалізі.&nbsp;
 Лікування 
Клінічно значуща артеріальна гіпотензія, спричинена передозуванням амлодипіну, потребує проведення активних заходів, спрямованих на підтримку функцій серцево-судинної системи, включаючи моніторинг показників роботи серця і легень, забезпечення положення хворого лежачи з піднятими нижніми кінцівками, контроль об&rsquo;єму циркулюючої крові, діурезу. 
Для відновлення тонусу судин і нормального рівня артеріального тиску показане призначення судинозвужувальних засобів. З метою усунення наслідків блокади кальцієвих каналів внутрішньовенно слід вводити глюконат кальцію. 
У деяких випадках може виявитися корисним промивання шлунка. 
Оскільки амлодипін значною мірою зв&rsquo;язується з білками крові, то ефективність діалізу малоймовірна. 
Дані про передозування периндоприлу у людей обмежені. Симптомами передозування інгібіторів АПФ є артеріальна гіпотензія, шок, порушення електролітного балансу, ниркова недостатність, гіпервентиляція, тахікардія, прискорене серцебиття, брадикардія, запаморочення, хвилювання, кашель. Лікування слід проводити шляхом внутрішньовенного введення фізіологічного розчину. При появі артеріальної гіпотензії пацієнту необхідно надати горизонтальне положення з низьким узголів&rsquo;ям. Можна також застосувати ангіотензин II та/або катехоламіни для внутрішньовенного введення. Видалити периндоприл із системного кровообігу можна шляхом гемодіалізу (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;). Для усунення брадикардії, що не піддається лікуванню, розглядають питання щодо імплантації водія ритму. Необхідно постійно контролювати основні показники життєдіяльності, концентрацію електролітів та креатиніну в сироватці крові.

Побічні реакції

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30 &ordm;С в оригінальній упаковці для захисту від дії вологи та світла. Зберігати у недоступному для дітей місці.

По 10 таблеток у блістері, по 3 блістери у картонній коробці.&nbsp;

Категорія відпуску

КРКА, д.д., Ново место.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Шмар&rsquo;єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словенія.

Джерело інструкції

Інструкцію лікарського засобу взято з офіційного джерела — <a href='http://www.drlz.com.ua/' target='_blank'>Державного реєстру лікарських засобів України</a>.

Не підлягає поверненню та обміну

Згідно законодавства України: Лікарські засоби та вироби медичного призначення належної якості, відпущені з аптек та їх структурних підрозділів, поверненню не підлягають