Name: Метиром порошок для ліофілізату для розчину для ін'єкцій по 500 мг/7,8 мл у флаконі, 1 шт.
Brand: Ромфарм компані С.Р.Л. Румунія
SKU: 8187.8125
Availability: InStock

Повні аналоги

Аналоги в інших формах випуску

Аналоги з подібним терапевтичним ефектом

метилпреднізолон

Діюча речовина

Торгівельна назва

Категорія

GTIN

Країна виробник

Імпортний

Дозування

Форма випуску

Код Моріон

Температура зберігання

Зберігати цей засіб необхідно лише за кімнатної температури від 5 до 25 &deg;С.

Температура хранения

Термін придатності

Рецептурний відпуск

Препарат відпускається лише за рецептом. При придбанні в аптеці медикаментозного засобу необхідно мати при собі рецепт або витяг з призначенням лікаря на даний препарат, які фармацевт зобов'язаний вимагати у вас для його відпустки. Застосовуватись такі препарати повинні суворо за призначенням лікаря.

Рецептурна відпустка тільки за рецептом

Кількість в упаковці

Первинна упаковка

Код Optima

Упаковка

Об'єм

Спосіб введення

Виробник

Основні

Алергікам

Положення &laquo;З обережністю&raquo; має на увазі, що цей засіб має деякі ризики для здоров'я у цієї категорії людей. Використовувати цей медикамент можна у разі, якщо користь перевищує можливі ризики і лише після попередньої консультації з лікарем.

Алергікам з обережністю

Водіям

Водіям з обережністю

Вагітним

Вагітним з обережністю

Годуючим матерям

Годуючим матерям з обережністю

Дітям

Цей засіб можна застосовувати дітям із зазначеного віку. Однак у будь-якому разі, перед застосуванням рекомендується консультація лікаря. Для дітей віком до 2 років будь-які медикаменти повинні застосовуватися тільки за призначенням лікаря.

дітям з обережністю

Кому можна

Основні властивості

Ромфарм компані С.Р.Л. Румунія

Метиром

Метиром порошок для ліофілізату для розчину для ін'єкцій по 500 мг/7,8 мл у флаконі, 1 шт.

Склад

діюча речовина: метилпреднізолон;&nbsp; 1 флакон містить 500 мг метилпреднізолону (у вигляді метилпреднізолону натрію сукцинату); допоміжні речовини: порошок: натрію дигідрофосфат моногідрат, динатрію гідрофосфат безводний, натрію гідроксид; розчинник: спирт бензиловий, вода для ін&rsquo;єкцій.

Лікарська форма

Порошок та розчинник для розчину для ін&rsquo;єкцій. Основні фізико-хімічні властивості:&nbsp; порошок: від білого до майже білого кольору; розчинник для дозування (бактеріостатична вода для ін&rsquo;єкцій): прозора безбарвна рідина, практично вільна від видимих частинок.

Фармакотерапевтична група

Кортикостероїди для системного застосування. Код АТХ Н02A В04.

Фармакодинаміка

Цей лікарський засіб є ін&rsquo;єкційною формою метилпреднізолону (синтетичний глюкокортикостероїд) для внутрішньом&rsquo;язового та внутрішньовенного введення. Даний висококонцентрований розчин застосовують, зокрема, для лікування патологічних станів, при яких необхідна ефективна та швидка дія гормону. Метилпреднізолон чинить сильну протизапальну, імуносупресивну та антиалергічну дію. Глюкокортикоїди проникають через клітинну мембрану за допомогою дифузії та утворюють комплекси зі специфічними рецепторами в цитоплазмі. Далі ці комплекси надходять до клітинного ядра, зв&rsquo;язуються з ДНК (хроматином) і стимулюють транскрипцію мРНК та подальший синтез різними ферментами білків, що, зі свого боку, відповідають за численні ефекти глюкокортикоїдів після системного застосування. Глюкокортикоїди не лише виявляють значний вплив на запальні та імунні процеси, але також впливають на метаболізм вуглеводів, білків та жирів. Вони також діють на серцево-судинну систему, скелетні м&rsquo;язи та центральну нервову систему. Вплив на запальні та імунні процеси Протизапальні, імуносупресивні та антиалергічні властивості глюкокортикоїдів використовуються при більшості терапевтичних показань. Наявність цих властивостей призводить до таких результатів: 
<ul>
<li>зменшення кількості імуноактивних клітин навколо осередку запалення;</li>
<li>зменшення вазодилатації;</li>
<li>стабілізація лізосомальних мембран;</li>
<li>пригнічення фагоцитозу;</li>
<li>зменшення утворення простагландинів та пов&rsquo;язаних з ними речовин.</li>
</ul>
Доза метилпреднізолону 4 мг виявляє такий самий глюкокортикостероїдний (протизапальний) ефект, як 20 мг гідрокортизону. Метилпреднізолон демонструє лише мінімальний мінералокортикоїдний ефект (200 мг метилпреднізолону відповідає 1 мг дезоксикортикостерону). Вплив на метаболізм вуглеводів та білків Глюкокортикоїди чинять катаболічну дію на обмін білків. Вивільнені амінокислоти у печінці перетворюються за допомогою процесу глюконеогенезу в глюкозу та глікоген. Таким чином, знижується абсорбція глюкози периферичними тканинами, що може призводити до гіперглікемії та глюкозурії, особливо у пацієнтів зі схильністю до цукрового діабету. Вплив на метаболізм жирів Глюкокортикоїди чинять ліполітичну дію, що поширюється переважно на кінцівки. Вони також чинять ліпогенетичну дію, яка найбільше проявляється в ділянці грудної клітки, шиї та голови. Все це призводить до перерозподілу жирових відкладень. Максимальна фармакологічна дія кортикостероїдів відстає від досягнення їх максимальної концентрації у крові, що вказує на те, що більшість ефектів цих лікарських засобів є, ймовірніше, результатом модифікації активності ферментів, а не прямої дії цих лікарських засобів.

Фармакокінетика

Фармакокінетика метилпреднізолону є лінійною незалежно від способу застосування. Всмоктування In vivo&nbsp;холінестерази швидко перетворюють метилпреднізолону натрію сукцинат у вільний метилпреднізолон шляхом гідролізу. У чоловіків метилпреднізолон утворює слабкий дисоційований зв&rsquo;язок з альбуміном і транскортином. Зв&rsquo;язується приблизно 40&ndash;90 % лікарського засобу. Внутрішньовенна інфузія препарату в дозі 30 мг/кг маси тіла при введенні протягом 20&nbsp;хвилин або у дозі 1 г при введенні протягом 30&ndash;60 хвилин через приблизно 15 хвилин призводить до максимальної концентрації метилпреднізолону у плазмі крові, що становить приблизно 20 мг/мл. Через приблизно 25 хвилин після внутрішньовенної болюсної ін&rsquo;єкції препарату в дозі 40 мг максимальна концентрація метилпреднізолону у плазмі крові становить 42&ndash;47 мг/100 мл. Через приблизно 120 хвилин після внутрішньом&rsquo;язової ін&rsquo;єкції препарату в дозі 40 мг максимальна концентрація метилпреднізолону у плазмі крові становить 34&nbsp;мг/100 мл. При внутрішньом&rsquo;язовій ін&rsquo;єкції піковий показник нижчий, ніж при внутрішньовенній ін&rsquo;єкції. При проведенні внутрішньом&rsquo;язової ін&rsquo;єкції концентрація у плазмі крові утримується протягом тривалішого періоду, що призводить до того, що при обох шляхах введення надходить еквівалентна кількість метилпреднізолону. Клінічна значущість цих незначних відмінностей, імовірно, є мінімальною, якщо розглядати механізм дії глюкокортикоїдів. Клінічна відповідь зазвичай спостерігається через 4&ndash;6 годин після введення препарату. При лікуванні бронхіальної астми перші сприятливі результати вже можуть відзначатися через 1&ndash;2 години. Період напіввиведення метилпреднізолону натрію сукцинату з плазми крові становить 2,3&ndash;4 години та, ймовірно, не залежить від шляху введення. Метилпреднізолон &mdash; це глюкокортикоїд середньої тривалості дії. Його біологічний період напіввиведення становить 12&ndash;36 годин. Внутрішньоклітинна активність глюкокортикоїдів відображається чіткою різницею між періодом напіввиведення з плазми крові та фармакологічним періодом напіввиведення. Фармакологічна активність зберігається після того, як рівень препарату в плазмі крові вже не визначається. Тривалість протизапальної активності глюкокортикоїдів приблизно дорівнює тривалості пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-адреналової (ГГА) системи. Після внутрішньовенного введення метилпреднізолону, міченого C14, 75 % загальної радіоактивності відзначається у сечі протягом 96 годин, 9 % &mdash; через 5 днів у калі людини та 20 % &mdash; у жовчі. Розподіл Метилпреднізолон широко розподіляється в тканинах, проникає через гематоенцефалічний бар&rsquo;єр і виділяється у грудне молоко. Уявний об&rsquo;єм розподілу становить приблизно 1,4 л/кг. Зв&rsquo;язування метилпреднізолону з білками плазми крові в людей становить приблизно 77 %. Біотрансформація Печінковий метаболізм метилпреднізолону якісно подібний до метаболізму кортизолу. Метаболіти переважно виводяться зі сечею у вигляді глюкуронідів, сульфатів і некон&rsquo;югованих сполук. У людей метилпреднізолон метаболізується в печінці до неактивних метаболітів, основними з яких є 20&alpha;-гідроксиметилпреднізолон і 20&beta;-гідроксиметилпреднізолон. Метаболізм у печінці відбувається переважно за участю ферменту CYP3A4 (перелік лікарських взаємодій, зумовлених метаболізмом, опосередкованим CYP3A4, див. у розділі &laquo;Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій&raquo;). Метилпреднізолон, як і багато інших субстратів CYP3A4, може також бути субстратом для p-глікопротеїну &mdash; транспортного білка родини АТФ-зв&rsquo;язуючих касетних транспортерів (ABC), що впливає на його розподіл у тканинах і взаємодію з іншими лікарськими засобами. Виведення Середній період напіввиведення загальної кількості метилпреднізолону становить від 1,8 до 5,2&nbsp;години. Загальний кліренс становить приблизно 5&ndash;6 мл/хв/кг. Особливі групи пацієнтів Стать Після внутрішньовенного введення однієї дози в здорових жінок кліренс метилпреднізолону був вищий, ніж у здорових чоловіків: 0,45 л/год/кг порівняно з 0,29&nbsp;л/год/кг. Проте різниці у фармакодинамічних показниках не відзначалося. Пацієнти літнього віку Після внутрішньовенного введення однієї дози кліренс метилпреднізолону в здорових чоловіків літнього віку (69&ndash;82 роки) був нижчий, ніж у чоловіків молодшого віку (24&ndash;37&nbsp;років): 0,24 л/год/кг порівняно з 0,36 л/год/кг. Діти Кліренс метилпреднізолону незначно пов&rsquo;язаний з віком. У молодших пацієнтів метаболізм метилпреднізолону загалом відбувається швидше. У дослідженні внутрішньовенного введення однієї дози 14 пацієнтам із нефротичним синдромом у пацієнтів молодшого віку (&lt; 13 років) спостерігався вищий кліренс, ніж у групі пацієнтів старшого віку (&gt; 13 років): 0,53 л/год/кг порівняно з 0,38 л/год/кг. Порушення функції нирок У дослідженні внутрішньовенного введення однієї дози 6&nbsp;пацієнтам чоловічої статі з хронічною нирковою недостатністю фармакокінетика метилпреднізолону не змінилася порівняно з фармакокінетикою в контрольній групі здорових добровольців зі середнім кліренсом 0,28 л/год/кг. Крім того, у цих пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю не спостерігалося відмінностей у фармакодинамічних показниках. Порушення функції печінки У дослідженні внутрішньовенного введення однієї дози 6 пацієнтам чоловічої статі з хронічною печінковою недостатністю фармакокінетика метилпреднізолону була подібною до фармакокінетики в контрольній групі здорових добровольців зі середнім кліренсом 0,29&nbsp;л/год/кг.

Показання

Застосування глюкокортикоїдів слід розглядати лише як виключно симптоматичне лікування, за винятком окремих ендокринних розладів, коли вони застосовуються як замісна терапія.
Протизапальне лікування
<ul>
<li>Ревматичні захворювання</li>
</ul>
Як допоміжна терапія для короткочасного застосування (щоб допомогти пацієнтові пережити гострий епізод або загострення) при таких захворюваннях:
<ul>
<li>посттравматичний остеоартрит;</li>
<li>синовіїт при остеоартриті;</li>
<li>ревматоїдний артрит, зокрема ювенільний ревматоїдний артрит (в окремих випадках може виникнути потреба у підтримуючій терапії низькою дозою);</li>
<li>гострий і підгострий бурсит;</li>
<li>епікондиліт;</li>
<li>гострий неспецифічний тендосиновіїт;</li>
<li>гострий подагричний артрит;</li>
<li>псоріатичний артрит;</li>
<li>анкілозуючий спондиліт.</li>
<li>Колагенози (системні хвороби сполучної тканини)</li>
</ul>
Під час загострення або як підтримуюча терапія в окремих випадках при таких захворюваннях:
<ul>
<li>системний червоний вовчак (та вовчаковий нефрит);</li>
<li>гострий ревматичний кардит;</li>
<li>системний дерматоміозит (поліміозит);</li>
<li>вузликовий періартеріїт;</li>
<li>синдром Гудпасчера.</li>
<li>;Дерматологічні захворювання:</li>
<li>пухирчатка;</li>
<li>тяжка мультиформна еритема (синдром Стівенса&ndash;Джонсона);</li>
<li>ексфоліативний дерматит;</li>
<li>бульозний герпетиформний дерматит;</li>
<li>тяжкий себорейний дерматит;</li>
<li>тяжкий псоріаз;</li>
<li>грибоподібний мікоз;</li>
<li>кропив&rsquo;янка.</li>
<li>Алергічні стани</li>
</ul>
Контроль тяжких або інвалідизуючих алергічних станів, які не піддаються належно проведеному традиційному лікуванню, при таких захворюваннях:
<ul>
<li>бронхіальна астма;</li>
<li>контактний дерматит;</li>
<li>атопічний дерматит;</li>
<li>сироваткова хвороба;</li>
<li>реакції гіперчутливості до лікарських засобів;</li>
<li>кропив&rsquo;янка;</li>
<li>гострий неінфекційний набряк гортані (лікарським засобом першого вибору є епінефрин).</li>
<li>Офтальмологічні захворювання</li>
</ul>
Тяжкі гострі та хронічні алергічні й запальні процеси в ділянці ока, зокрема:
<ul>
<li>очна форма&nbsp;Herpes zoster;</li>
<li>ірит, іридоцикліт;</li>
<li>хоріоретиніт;</li>
<li>дифузний задній увеїт і хоріоїдит;</li>
<li>неврит зорового нерва;</li>
<li>симпатична офтальмія;</li>
<li>запалення середнього сегмента ока;</li>
<li>алергічний кон&rsquo;юнктивіт;</li>
<li>алергічні виразки краю рогівки;</li>
<li>кератит.</li>
<li>;Захворювання шлунково-кишкового тракту (ШКТ)</li>
</ul>
Критичні періоди при таких захворюваннях:
<ul>
<li>виразковий коліт (системна терапія);</li>
<li>регіональний ентерит (системна терапія).</li>
<li>Респіраторні захворювання:</li>
<li>саркоїдоз легень;</li>
<li>бериліоз;</li>
<li>фульмінантний або дисемінований туберкульоз легень при одночасному застосуванні з відповідною протитуберкульозною хіміотерапією;</li>
<li>синдром Лефлера, який не піддається лікуванню іншими засобами;</li>
<li>аспіраційний пневмоніт;</li>
<li>середня та тяжка форма пневмонії, спричиненої&nbsp;Pneumocystis carinii, у хворих на СНІД (як допоміжна терапія протягом перших 72 годин протипневмоцистної терапії);</li>
<li>загострення хронічного обструктивного захворювання легень.</li>
<li>;Стани, які супроводжуються набряками</li>
</ul>
Для індукування діурезу або ремісії при протеїнурії при нефротичному синдромі, протеїнурії без уремії.
Імуносупресивне лікування
<ul>
<li>Трансплантація органа</li>
</ul>
Лікування гематологічних та онкологічних захворювань
<ul>
<li>Гематологічні захворювання:</li>
<li>набута (аутоімунна) гемолітична анемія;</li>
<li>ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура дорослих (лише внутрішньовенно, внутрішньом&rsquo;язове застосування протипоказане);</li>
<li>вторинна тромбоцитопенія дорослих;</li>
<li>еритробластопенія (еритроцитарна анемія);</li>
<li>вроджена (еритроїдна) гіпопластична анемія.</li>
<li>Онкологічні захворювання</li>
</ul>
Паліативне лікування таких захворювань:
<ul>
<li>лейкози та лімфоми у дорослих;</li>
<li>гострий лейкоз у дітей;</li>
<li>для покращання якості життя хворих з термінальною стадією ракового захворювання.</li>
</ul>
Інші
<ul>
<li>Нервова система.</li>
<li>Набряк головного мозку, зумовлений первинною або метастатичною пухлиною,&nbsp;і/або допоміжне лікування при хірургічних операціях або променевій терапії.</li>
<li>Загострення розсіяного склерозу.</li>
<li>Гостра травма спинного мозку. Лікування необхідно починати в перші вісім годин після травми.</li>
<li>Туберкульозний менінгіт з блокадою субарахноїдального простору або загрозою блокади при одночасному застосуванні відповідної протитуберкульозної хіміотерапії.</li>
<li>Трихінельоз з ураженням нервової системи або міокарда.</li>
<li>Профілактика нудоти та блювання, що пов&rsquo;язані з хіміотерапією з приводу злоякісного новоутворення.</li>
</ul>
Ендокринні розлади
<ul>
<li>Первинна або вторинна недостатність кори надниркових залоз.</li>
<li>Гостра недостатність кори надниркових залоз.</li>
</ul>
При цих показаннях препаратами вибору є гідрокортизон або кортизон. За певних обставин можна застосовувати синтетичні аналоги у комбінації з мінералокортикоїдами.
<ul>
<li>Лікування шокових станів: шок внаслідок недостатності кори надниркових залоз або шок, який не відповідає на традиційне лікування, у разі підтвердженої або ймовірної недостатності кори надниркових залоз (загалом препаратом вибору є гідрокортизон). Якщо мінералокортикоїдні ефекти є небажаними, перевага може віддаватися метилпреднізолону.</li>
<li>Перед хірургічним втручанням та у разі тяжкої травми або захворювання у пацієнтів зі встановленою недостатністю кори надниркових залоз, або у разі наявності сумнівів щодо резерву кори надниркових залоз.</li>
<li>Вроджена гіперплазія надниркових залоз.</li>
<li>Негнійний тиреоїдит.</li>
<li>Гіперкальціємія, пов&rsquo;язана зі злоякісним новоутворенням.</li>
</ul>

Протипоказання

Системні грибкові інфекції. Гіперчутливість до метилпреднізолону або до будь-якої з допоміжних речовин, зазначених у розділі &laquo;Склад&raquo;. Інтратекальне введення. Епідуральне введення.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

<ul>
<li>Метилпреднізолон є субстратом цитохрому P450 (CYP) і головним чином метаболізується ферментом CYP3A4. CYP3A4 є основним ферментом з найбільш численної підродини CYP у печінці дорослих людей. Він є каталізатором 6&beta;-гідроксилювання стероїдів, яке є ключовим етапом I фази метаболізму як для ендогенних, так і для синтетичних кортикостероїдів. Субстратами CYP3A4 є також багато інших сполук, деякі з яких (разом з іншими лікарськими засобами) доведено змінюють метаболізм глюкокортикоїдів шляхом індукції (підвищення активності) або інгібування ферменту CYP3A4.</li>
<li>ІНГІБІТОРИ CYP3A4: лікарські засоби, які інгібують активність CYP3A4, зазвичай знижують печінковий кліренс і підвищують концентрацію в плазмі крові лікарських засобів &ndash; субстратів CYP3A4, таких як метилпреднізолон. Отже, для уникнення стероїдної токсичності дози метилпреднізолону слід титрувати.</li>
<li>ІНДУКТОРИ CYP3A4: лікарські засоби, які індукують активність CYP3A4, зазвичай підвищують печінковий кліренс, що призводить до зниження концентрації в плазмі крові лікарських засобів, які є субстратами CYP3A4. У разі одночасного застосування цих лікарських засобів може бути потрібне збільшення дози метилпреднізолону для досягнення бажаного результату.</li>
<li>СУБСТРАТИ CYP3A4: наявність іншого субстрату CYP3A4 може вплинути на печінковий кліренс метилпреднізолону, тому може бути потрібне відповідне коригування дози. Можливо, вірогідність побічних реакцій, пов&rsquo;язаних із застосуванням кожного з цих лікарських засобів окремо, підвищується в разі їхнього одночасного застосування.</li>
<li>ЕФЕКТИ, НЕ ОПОСЕРЕДКОВАНІ CYP3A4: інші взаємодії та ефекти, які спостерігаються в разі застосування метилпреднізолону.</li>
</ul>
Несумісність Для того, щоб уникнути проблем зі сумісністю і стабільністю, метилпреднізолону натрію сукцинат рекомендується вводити окремо від інших сполук, які застосовуються внутрішньовенно. До лікарських засобів, які характеризуються фізичною несумісністю з метилпреднізолону натрію сукцинатом у розчині, належать (перелік не є вичерпним): алопуринол натрію, доксапраму гідрохлорид, тайгециклін, дилтіазему гідрохлорид, кальцію глюконат, векуронію бромід, рокуронію бромід, цизатракурію безилат, глікопіролат, пропофол. БАЖАНІ ВЗАЄМОДІЇ У лікуванні неопластичних захворювань, наприклад лейкозу й лімфоми, метилпреднізолон зазвичай застосовують у комбінації з алкілуючими засобами, антиметаболітами та алкалоїдами барвінку.

Особливості застосування

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Препарат Метиром має незначний вплив на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами. Після застосування кортикостероїдів можливе виникнення таких небажаних ефектів, як запаморочення, вертиго, порушення з боку органів зору та втома. У разі виникнення таких ефектів пацієнтам не слід керувати автотранспортом або іншими механізмами.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність Деякі дослідження на тваринах показали, що кортикостероїди при введенні під час вагітності у великих дозах можуть спричиняти вади розвитку плода. Однак кортикостероїди не спричиняють розвитку вроджених аномалій при застосуванні вагітними жінками. За відсутності адекватних досліджень ефекту препарату на репродуктивну систему людини та внутрішньоутробний розвиток плода, метилпреднізолону натрію сукцинат слід застосовувати під час вагітності тільки після ретельного оцінювання співвідношення користь/ризик для матері та плода. Якщо тривале лікування кортикостероїдами слід припинити під час вагітності (як і інші тривалі методи лікування), це повинно відбуватися поступово (див. також розділ &laquo;Спосіб застосування та дози&raquo;). Однак у деяких випадках (наприклад, замісна терапія недостатності надниркових залоз) може бути необхідним продовження лікування або навіть збільшення дози. Деякі кортикостероїди легко перетинають плацентарний бар&rsquo;єр. В одному ретроспективному дослідженні спостерігали підвищення частоти народження дітей з низькою масою тіла у матерів, які отримували кортикостероїди. У людей ризик низької маси тіла новонароджених залежить від дози препарату. Цей ризик можна мінімізувати шляхом застосування нижчих доз кортикостероїдів. Незважаючи на те, що недостатність надниркових залоз зустрічається рідко у новонароджених, які піддавалися внутрішньоутробному впливу кортикостероїдів, слід проводити ретельне спостереження та оцінку стану немовлят, які піддавалися впливу суттєвих доз кортикостероїдів, щодо виявлення ознак недостатності надниркових залоз. У немовлят, матері яких отримували тривале лікування кортикостероїдами під час вагітності, спостерігалися випадки катаракти. Про вплив кортикостероїдів на перейми й пологи відомостей немає. Бензиловий спирт може проникати крізь плацентарний бар&rsquo;єр (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;). Це застереження не стосується форм випуску, які не містять бензилового спирту. Період годування груддю Кортикостероїди проникають у грудне молоко. Кортикостероїди, наявні у грудному молоці, можуть пригнічувати ріст і впливати на ендогенну продукцію глюкокортикоїдів у немовлят, які знаходяться на грудному вигодовуванні. Цей лікарський засіб слід застосовувати під час годування груддю тільки після ретельного оцінювання співвідношення користь/ризик для матері та немовляти. Фертильність У дослідженнях на тваринах кортикостероїди продемонстрували несприятливий вплив на фертильність.

Спосіб застосування та дози

Розчин метилпреднізолону натрію сукцинату можна вводити за допомогою внутрішньовенної або внутрішньом&rsquo;язової ін&rsquo;єкції чи шляхом внутрішньовенної інфузії. Внутрішньом'язово можна вводити не більше 250 мг за один раз або в одне місце, оскільки обсяг ін'єкції збільшується до 8 мл на 500 мг відповідно. При наданні первинної невідкладної допомоги перевага надається застосуванню у вигляді внутрішньовенної ін&rsquo;єкції (див. таблицю для отримання інформації щодо рекомендованих доз). При ідіопатичній тромбоцитопенічній пурпурі дорослих препарат застосовують лише внутрішньовенно (внутрішньом&rsquo;язове застосування протипоказане). Рекомендовані дози метилпреднізолону натрію сукцинату 
<div class="table-responsive custom-scroll">
<table class="table" border="1" cellspacing="1" cellpadding="1">
<tbody>
<tr>
<td> Показання</td>
<td> Спосіб застосування та дози</td>
</tr>
<tr>
<td> Допоміжна терапія при станах, що загрожують життю</td>
<td> Рекомендована доза становить 30 мг/кг маси тіла при введенні в/в протягом щонайменше 30 хвилин. Цю дозу можна вводити повторно в умовах стаціонару кожні 4&ndash;6 годин протягом 48 годин залежно від клінічної необхідності (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;).</td>
</tr>
<tr>
<td> ПУЛЬС-ТЕРАПІЯ у разі дуже серйозного загострення і/або неефективності стандартної терапії, зокрема НПЗП, солями золота та пеніциламіном</td>
<td> Ревматоїдний артрит: 
<ul>
<li>1 г/добу внутрішньовенно протягом 1, 2, 3 чи 4 днів або</li>
<li>1 г/місяць внутрішньовенно протягом 6 місяців.</li>
</ul>
 Оскільки застосування високих доз кортикостероїдів може спричинити аритмогенну дію, ця терапія повинна обмежуватися умовами стаціонару, де наявні електрокардіограф та дефібрилятор. Дозу слід вводити внутрішньовенно протягом принаймні 30 хвилин, і її введення можна проводити повторно, якщо протягом одного тижня після терапії не спостерігається зменшення симптомів або цього вимагає стан пацієнта.</td>
</tr>
<tr>
<td> Профілактика нудоти та блювання, що пов&rsquo;язані з хіміотерапією з приводу злоякісного новоутворення</td>
<td>
<ul>
<li>Хіміотерапія, що спричиняє легкий або помірний еметогенний ефект: введення препарату Метиром у дозі 250 мг внутрішньовенно протягом щонайменше 5 хвилин за одну годину до проведення хіміотерапії, на початку хіміотерапії та після закінчення хіміотерапії. Для посилення ефекту з першою дозою препарату Метиром можна також застосовувати хлорований фенотіазин.</li>
<li>Хіміотерапія, що спричиняє виражений еметогенний ефект: введення препарату Метиром у дозі 250 мг внутрішньовенно протягом щонайменше 5 хвилин з відповідними дозами метоклопраміду або бутирофенону за одну годину до проведення хіміотерапії, а потім &ndash; препарат Метиром у дозі 250 мг внутрішньовенно на початку терапії та після закінчення хіміотерапії.</li>
</ul>
</td>
</tr>
<tr>
<td> Гостра травма спинного мозку</td>
<td> Лікування необхідно починати в перші 8 годин після травми. Якщо лікування почали проводити протягом 3 годин після травми: вводять метилпреднізолон у дозі 30 мг/кг маси тіла внутрішньовенно болюсно протягом 15 хвилин під постійним медичним спостереженням. Після болюсної ін&rsquo;єкції роблять перерву 45 хвилин, після чого проводять безперервну інфузію препарату в дозі 5,4 мг/кг маси тіла на годину протягом 23 годин. &nbsp; Якщо лікування почали проводити протягом 3&ndash;8 годин після травми: вводять метилпреднізолон у дозі 30 мг/кг маси тіла внутрішньовенно болюсно протягом 15 хвилин під постійним медичним спостереженням. Після болюсної ін&rsquo;єкції роблять перерву 45 хвилин, після чого проводять безперервну інфузію препарату в дозі 5,4 мг/кг маси тіла на годину протягом 47 годин. Для інфузійної помпи бажано вибирати інше місце для внутрішньовенного ведення, ніж для болюсної ін&rsquo;єкції. &nbsp; Така швидкість введення для болюсної ін&rsquo;єкції можлива лише для цього показання під&nbsp;контролем ЕКГ та зі забезпеченням можливості використання дефібрилятора. Болюсне внутрішньовенне введення високих доз метилпреднізолону (дози понад 500 мг протягом менше 10 хвилин) може призвести до виникнення аритмій, судинного колапсу та зупинки серця.</td>
</tr>
<tr>
<td> При інших показаннях</td>
<td> Початкова доза становить від 10 до 500 мг залежно від клінічного стану пацієнта та виду захворювання. Великі дози можуть бути потрібні у разі короткочасного лікування тяжких гострих станів, зокрема бронхіальної астми, сироваткової хвороби, уртикарних трансфузійних реакцій та загострень розсіяного склерозу. Початкову дозу до 250 мг включно потрібно вводити внутрішньовенно протягом щонайменше 5 хвилин, а дози, які перевищують 250 мг, слід вводити протягом принаймні 30 хвилин. Наступні дози можна вводити внутрішньовенно або внутрішньом&rsquo;язово з інтервалами, які залежать від відповіді пацієнта та його клінічного стану. Терапія кортикостероїдами використовується як допоміжна і не замінює традиційну терапію.</td>
</tr>
</tbody>
</table>
</div>
 Дозу необхідно знижувати або відміняти поступово, якщо препарат вводився більше кількох днів. Якщо при хронічному захворюванні виникає спонтанна ремісія, лікування необхідно припинити. Під час тривалої терапії потрібно періодично виконувати звичайні лабораторні дослідження, зокрема аналіз сечі, визначення рівня цукру в крові через дві години після їди, а також контролювати показники артеріального тиску та маси тіла, проводити рентгенографію органів грудної клітки. У пацієнтів з виразками в анамнезі або вираженою диспепсією бажано виконувати рентгенографію верхніх відділів ШКТ. У разі раптового припинення тривалого лікування також необхідно проводити медичне спостереження. Для введення у вигляді внутрішньовенної (або внутрішньом&rsquo;язової) ін&rsquo;єкції розчин готують згідно з інструкцією. Інструкції щодо застосування препарату у флаконі в комплекті з розчинником. В асептичних умовах додають розчинник до флакона зі стерильним порошком. Застосовують лише спеціальний розчинник. ПРИГОТУВАННЯ ПЕРФУЗІЙНИХ РОЗЧИНІВ Спочатку готують відновлений розчин згідно з інструкцією. Терапію можна починати, ввівши розчин метилпреднізолону натрію сукцинату внутрішньовенно протягом щонайменше 5 хвилин (дози до 250 мг включно) та протягом щонайменше 30 хвилин (дози, що перевищують 250 мг). Наступні дози можна набирати та вводити аналогічно. Якщо потрібно, лікарський засіб можна вводити у розбавлених розчинах за допомогою змішування відновленого препарату з 5 % розчином декстрози у воді, фізіологічним розчином, 5 % розчином декстрози у 0,45 % або 0,9 % натрію хлориді. Про термін та умови зберігання див. у розділі &laquo;Умови зберігання&raquo;. Будь-які невикористані залишки лікарського засобу або відходи слід утилізувати відповідно до вимог місцевого законодавства. Пацієнти літнього віку Лікування пацієнтів літнього віку, особливо тривале, слід планувати з урахуванням можливості виникнення більш серйозних наслідків застосування кортикостероїдів у старшому віці, зокрема остеопорозу, цукрового діабету, артеріальної гіпертензії, схильності до інфекцій і потоншання шкіри (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;).

Діти

Препарат можна призначати дітям, у т. ч. немовлятам. Дозу для дітей слід визначати на тих самих підставах, що й для дорослих (див. вище), і коригувати відповідно до ступеня тяжкості стану й клінічної відповіді. Лікування потрібно обмежити мінімальною дозою, необхідною для досягнення сприятливої відповіді, і якнайкоротшим періодом часу. Якщо після тривалої терапії потрібно припинити застосування лікарського засобу, рекомендується поступово зменшувати дозу, а не припиняти застосування раптово. За можливості лікування слід проводити шляхом застосування однієї дози через день. Лікарський засіб містить бензиловий спирт. Бензиловий спирт може спричиняти алергічні реакції. Повідомлялося, що внутрішньовенне застосування бензилового спирту було пов&rsquo;язане з розвитком серйозних побічних реакцій та летального гаспінг-синдрому у новонароджених. Мінімальна кількість бензилового спирту, при вживанні якої можливий розвиток токсичності, невідома. Бензиловий спирт не слід застосовувати для лікування новонароджених (віком до 4-х тижнів), якщо інше не рекомендовано лікарем. Бензиловий спирт не слід застосовувати довше ніж 1 тиждень через підвищений ризик його накопичення в організмі дітей віком до 3-х років, якщо інше не рекомендовано лікарем. У дітей, які отримують тривалу щоденну терапію дробовими дозами глюкокортикоїдів, може відмічатися затримка росту, і застосування такого режиму слід обмежити найбільш серйозними показаннями.

Передозування

Симптоми Не існує клінічного синдрому гострого передозування кортикостероїдами. Повідомлення про гостру токсичність і/або летальні наслідки після передозування кортикостероїдами є поодинокими. У разі передозування специфічного антидоту немає; слід почати підтримувальне й симптоматичне лікування. Хронічне передозування викликає характерні симптоми синдрому Кушинга. Лікування Специфічного антидоту на випадок передозування не існує; слід почати симптоматичне підтримувальне лікування. Метилпреднізолон виводиться шляхом діалізу.

Побічні реакції

Короткий опис профілю безпеки Для метилпреднізолону натрію сукцинату характерні зазначені нижче небажані побічні реакції. На початку терапії можуть виникати реакції гіперчутливості (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;). Також під час терапії кортикостероїдами можуть виникати серйозні інфекції, включаючи опортуністичні. До інших побічних реакцій належать: судоми, патологічні переломи та компресійні переломи хребта, шлункові виразки з перфорацією або кровотечею, розриви сухожилля, психічні розлади або прояви, синдром Кушинга, синдром відміни стероїдів, артеріальна гіпертензія, міопатія, глаукома, субкапсулярна катаракта, знижена толерантність до глюкози, висипання, затримка рідини, біль у животі, нудота, головний біль і запаморочення. У разі використання протипоказаних способів уведення, а саме інтратекального й епідурального введення, повідомлялося про такі побічні реакції: арахноїдит, функціональний розлад ШКТ/ порушення функції сечового міхура, головний біль, менінгіт, парапарез/параплегія, судоми, сенсорні розлади. Частота цих побічних реакцій невідома. Інфекції та інвазії:&nbsp;інфекції, опортуністичні інфекції, перитоніт. Перитоніт може бути основною ознакою або симптомом розладів з боку ШКТ, таких як перфорація, обструкція чи панкреатит (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;). Порушення з боку імунної системи:&nbsp;реакції гіперчутливості (включаючи анафілактичні й анафілактоїдні реакції). Ендокринні розлади:&nbsp;синдром Кушинга, гіпопітуїтаризм, синдром відміни стероїдів. Порушення обміну речовин, метаболізму:&nbsp;метаболічний ацидоз, ліпоматоз, затримка натрію, затримка рідини, гіпокаліємічний алкалоз, дисліпідемія, порушення толерантності до глюкози, підвищена потреба в інсуліні або пероральних гіпоглікемічних засобах у хворих на цукровий діабет, підвищення апетиту (що може призвести до збільшення маси тіла). Розлади з боку системи кровотворення та лімфатичної системи:&nbsp;лейкоцитоз. Психічні розлади:&nbsp;афективні розлади (включно з депресивним станом, ейфорією, афективною лабільністю, медикаментозною залежністю, суїцидальними думками), психотичні розлади (включно з манією, маренням, галюцинаціями та шизофренією), психічні порушення, зміна особистості, сплутаність свідомості, тривожність, перепади настрою, неадекватна поведінка, безсоння, дратівливість. Розлади з боку нервової системи:&nbsp;епідуральний ліпоматоз, підвищений внутрішньочерепний тиск (з набряком диска зорового нерва (доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія)), судоми, амнезія, когнітивне порушення, запаморочення, головний біль. Порушення з боку органів зору:&nbsp;хоріоретинопатія, катаракта, глаукома (з потенційними ураженнями зорового нерва), екзофтальм, розпливчастий зір (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;). Порушення з боку органів слуху та рівноваги:&nbsp;вертиго. Порушення з боку серця: застійна серцева недостатність (у схильних до цього пацієнтів), аритмія, розрив міокарда після інфаркту міокарда. Повідомлялося про випадки серцевої аритмії, судинного колапсу та/або зупинки серця після швидкого введення великих внутрішньовенних доз метилпреднізолону натрію сукцинату (понад 0,5&nbsp;г протягом менш ніж 10&nbsp;хвилин). Повідомлялось про брадикардію під час або після введення великих доз метилпреднізолону натрію сукцинату, яка може не залежати від швидкості або тривалості інфузії. Після введення високих доз глюкокортикоїдів також повідомлялось про тахікардію. Судинні розлади:&nbsp;тромботичні явища, артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія. Розлади з боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння:&nbsp;тромбоемболія легеневої артерії, гикавка. Шлунково-кишкові розлади:&nbsp;пептична виразка (з ризиком перфорації та кровотечі), перфорація кишечнику, шлункова кровотеча, панкреатит, виразковий езофагіт, езофагіт, здуття живота, біль у животі, діарея, диспепсія, нудота, блювання. Розлади з боку гепатобіліарної системи:&nbsp;гепатит (повідомлялося при внутрішньовенному застосуванні), підвищення рівня ферментів печінки у сироватці крові (наприклад: АЛТ, АСТ). Розлади з боку шкіри та підшкірної тканини:&nbsp;ангіоневротичний набряк, гірсутизм, петехії, екхімоз, атрофія шкіри, еритема, гіпергідроз, стриї шкіри, висипання, свербіж, кропив&rsquo;янка, акне, гіпопігментація шкіри. Повторні підшкірні ін&rsquo;єкції можуть призвести до локальної атрофії шкіри в місці введення. Порушення з боку опорно-рухової системи та сполучної тканини:&nbsp;м&rsquo;язова слабкість, міалгія, міопатія, м&rsquo;язова атрофія, остеопороз, остеонекроз, патологічний перелом, нейропатична артропатія, артралгія, затримка росту. Розлади репродуктивної системи та молочних залоз:&nbsp;порушення менструального циклу. Загальні розлади і зміни у місці введення:&nbsp;периферичні набряки, порушення загоєння ран, втомлюваність, загальне нездужання, реакції в місці введення. Дослідження:&nbsp;підвищення рівня кальцію в сечі, зниження рівня калію в крові, підвищення внутрішньоочного тиску, зниження толерантності до вуглеводів, підвищення рівня сечовини крові, підвищення рівня аланінамінотрансферази, підвищення рівня аспартатамінотрансферази, підвищення рівня лужної фосфатази в крові, пригнічення реакцій на шкірні тести. Травми, отруєння та ускладнення після процедур:&nbsp;компресійні переломи хребта, розрив сухожилля. Діти Очікується, що частота, тип і ступінь тяжкості побічних реакцій у дітей будуть такими самими, як і в дорослих. У дітей, які отримують тривалу терапію глюкокортикоїдами, можлива затримка росту (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;).

2 роки. Відновлений (готовий) розчин: хімічна та фізична стабільність при використанні була продемонстрована протягом 48 годин при температурі не вище 25 &deg;C. З мікробіологічної точки зору розчин слід використовувати негайно. Якщо розчин не використовується одразу, відповідальність за час і умови зберігання в процесі застосування покладається на споживача.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 &deg;С. Зберігати у недоступному для дітей місці. Несумісність Сумісність та стабільність розчинів метилпреднізолону натрію сукцинату для внутрішньовенного введення та їхніх сумішей з іншими внутрішньовенними лікарськими засобами залежить від pH суміші, концентрації, часу, температури та власне здатності метилпреднізолону розчинятися. Тому для уникнення проблем із сумісністю та стабільністю рекомендується, якщо це можливо, вводити розчини метилпреднізолону натрію сукцинату окремо від інших лікарських засобів як внутрішньовенну болюсну ін&rsquo;єкцію або через систему для внутрішньовенного введення, або за допомогою системи &laquo;piggy-back&raquo;.

По 500 мг у флаконі з порошком, по 7,8 мл розчинника в ампулі; по 1 флакону та 1 ампулі в картонній пачці.

Категорія відпуску

К.Т. Ромфарм Компані С.Р.Л.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

вул. Ероілор № 1А, м. Отопень, 075100, округ Ілфов, Румунія &ndash; будівля Ромфарм 1 і Ромфарм 2.

Джерело інструкції

Інструкцію лікарського засобу взято з офіційного джерела — <a href='http://www.drlz.com.ua/' target='_blank'>Державного реєстру лікарських засобів України</a>.

Не підлягає поверненню та обміну

Згідно законодавства України: Лікарські засоби та вироби медичного призначення належної якості, відпущені з аптек та їх структурних підрозділів, поверненню не підлягають