Name: Лінезід р-н д/інф. 600мг/300мл фл. №1
Brand: Алкон Парентеральс, Індія
SKU: 5377.8188
Availability: InStock
Rating: 4 (4 reviews)

Категорія

GTIN

Країна виробник

Код АТС/ATX

Об'єм

Лікарська форма

Міжнародне найменування

Код Моріон

Виробник

Основні

Дітям

Цей засіб можна застосовувати дітям із зазначеного віку. Однак у будь-якому разі, перед застосуванням рекомендується консультація лікаря. Для дітей віком до 2 років будь-які медикаменти повинні застосовуватися тільки за призначенням лікаря.

Дітям з народження

Кому можна

Основні властивості

Алкон Парентеральс, Індія

Лінезід р-н д/інф. 600мг/300мл фл. №1

Склад

действующее вещество: linezolid;
1 мл раствора содержит линезолида 2 мг;
другие составляющие: натрия цитрат; кислота лимонная; глюкоза безводная, моногидрат; натрия гидроксид; кислота хлористоводородная концентрированная; вода для инъекций.

Раствор для инфузий.
Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор, от бесцветного до желтовато-коричневого цвета.

Фармакотерапевтична група

Антибактериальные средства для системного использования.
Код ATX J01X X08.

Фармакодинаміка

ЛИНЕЗИД &ndash; это антибактериальный препарат.
Линезолидин является синтетическим антибактериальным средством, которое относится к новому классу противомикробных препаратов &ndash; оксазолидинонов. In vitro активен против аэробных грамположительных, некоторых грамотрицательных бактерий и анаэробных микроорганизмов. Линезолид селективно ингибирует синтез белков в бактериальных клетках путем уникального механизма действия. В частности, он связывается с участком на бактериальной рибосоме (23S субъединица из 50S) и препятствует образованию функционального 70S инициирующего комплекса, являющегося важным компонентом процесса трансляции.
К линезолиду чувствительны следующие микроорганизмы: грамположительные аэробы Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Staphylococcus aureus; коагулазонегативные стафилококки Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, стрептококки группы С, стрептококки группы G; грамположительные анаэробы Clostridium perfringens, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus sp.
Резистентные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria species Enterobacteriaceae, Pseudomonas sp.
При введении препарата ЛИНЕЗИД в дозах 600 и 1200 мг не выявлено значительного его влияния на интервал QTc при максимальной концентрации препарата в плазме крови и в любое другое время.

Фармакокінетика

Средние показатели фармакокинетики линезолида у взрослых после однократного и многократного перорального и внутривенного применения препарата представлены в таблице.
Абсорбция
Линезолид интенсивно всасывается после применения перорально. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1&ndash;2 ч после применения, а абсолютная биодоступность препарата составляет около 100%. Поэтому линезолид можно использовать перорально или внутривенно без коррекции дозы.
Линезолид можно применять независимо от еды. Время до достижения максимальной концентрации увеличивается с 1,5 до 2,2 ч, а Cmax снижается примерно на 17% при применении линезолида с пищей с высоким содержанием жиров. Однако общая экспозиция, оцениваемая по AUC0‑&yen;, подобна в обоих случаях.
Распределение
Исследования фармакокинетики показали, что линезолид быстро распределяется в тканях с хорошей перфузией. Приблизительно 31% линезолида связывается с белками плазмы крови, и это не зависит от концентрации препарата. Объем распределения линезолида в равновесном состоянии у здоровых взрослых добровольцев составляет в среднем 40-50 л.
В исследованиях фазы 1 с участием ограниченного количества участников концентрации линезолида определялись в разных жидкостях после многократного введения линезолида. Отношение концентрации линезолида в слюне к концентрации в плазме крови составило 1,2:1, а отношение концентрации линезолида в поте к концентрации в плазме крови - 0,55:1.
Метаболизм
Линезолид предпочтительно метаболизируется путем окисления морфолинового кольца с образованием двух неактивных производных карбоновой кислоты с разомкнутым кольцом: метаболита аминотоксиуксусной кислоты (А) и гидроксиэтилглицина метаболита (В). Предполагается, что метаболит А появляется ферментативным методом, тогда как образование метаболита В опосредуется неферментативным механизмом, включающим химическое окисление в условиях in vitro. Исследования in vitro показали, что линезолид минимально метаболизируется с возможным участием в этом процессе системы цитохрома человека Р450. Однако метаболические пути линезолида до конца не изучены.
Вывод
Непочечный клиренс составляет около 65% от общего клиренса линезолида. В равновесном состоянии примерно 30% дозы препарата выявляется в моче в виде линезолида, 40% - в виде метаболита В и 10% - в виде метаболита А. Средний почечный клиренс линезолида составляет 40 мл/мин, что указывает на канальцевую реабсорбцию. Линезолид в кале практически не определяется, тогда как примерно 6% дозы препарата выявляется в кале в виде метаболита В и 3% в виде метаболита А.
Незначительная нелинейность клиренса наблюдалась при повышении дозы линезолида, что, очевидно, является следствием низшего почечного и непочечного клиренса при его более высоких концентрациях. Однако эта разница в клиренсе была незначительна и не влияла на мысленный период полувыведения.

Показання

Лечение инфекций, вызванных чувствительными штаммами анаэробных или аэробных грамположительных микроорганизмов, включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией:
<ul>
<li>госпитальная пневмония;</li>
<li>негоспитальная пневмония;</li>
<li>осложненные инфекции кожи и ее структур, в частности инфекции на фоне диабетической стопы без сопутствующего остеомиелита, вызванные Staphylococcus aureus (метициллинчувствительными и метициллинрезистентными изолятами), Streptococcus pyogenes или Streptococcus agalactiae;</li>
<li>неосложненные инфекции кожи и ее структур, вызванные Staphylococcus aureus (только метицилиночувствительными изолятами) или Streptococcus pyogenes;</li>
<li>инфекции, вызванные энтерококками, включая резистентные к ванкомицину штаммы Enterococcus faecium и faecalis.Если возбудители инфекции включают в себя грамотрицательные</li>
</ul>
микроорганизмы, клинически показано назначение комбинированной терапии.

Протипоказання

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Ингибиторы моноаминооксидазы
Линезолид является неселективным ингибитором моноаминооксидазы (МАО) обратного деяния. В исследованиях взаимодействия лекарственных препаратов и исследованиях безопасности линезолида было получено очень ограниченное количество данных о применении линезолида для лечения пациентов, получающих сопутствующую терапию препаратами, создающими определенные риски из-за угнетения МАО. Поэтому применение линезолида в таких обстоятельствах не рекомендуется, если невозможно проводить тщательное наблюдение и мониторинг состояния пациента (см. разделы &laquo;Противопоказания&raquo; и &laquo;Особые меры безопасности&raquo;).
Потенциальные взаимодействия, приводящие к повышению АД
У здоровых добровольцев с нормальным артериальным давлением линезолид увеличивает повышение артериального давления, вызванное псевдоэфедрином и гидрохлоридом фенилпропаноламида. Комбинированное введение линезолида и псевдоэфедрина или фенилпропаноламида гидрохлорида приводит к росту систолического АД в среднем на 30&ndash;40 мм. рт. ст. по сравнению с ростом на 11&ndash;15 мм. рт. ст. под влиянием только линезолида, на 14&ndash;18 мм. рт. ст. под влиянием исключительно псевдоэфедрина или фенилпропаноламина, и на 8&ndash;11 мм. рт. ст. при применении плацебо. Аналогичных исследований с участием пациентов с артериальной гипертензией не проводилось. Рекомендуется тщательно подбирать дозы препаратов, оказывающих вазопрессорное влияние, включая дофаминергические препараты, чтобы получить желаемый результат при комбинированном применении линезолида с этими препаратами.
Потенциальные серотонинергические взаимодействия
Потенциальные взаимодействия лекарственных препаратов изучались в исследовании с участием здоровых добровольцев. Участники получали декстрометорфан (две дозы по 20 мг с интервалом в 4 ч) в комбинации с линезолидом или без него. У здоровых добровольцев, получавших линезолид и декстрометорфан, не наблюдали проявлений серотонинового синдрома (спутанность сознания, бред, беспокойство, тремор, патологический румянец, усиленное потоотделение, гиперпирексия).
Было получено одно сообщение о возникновении проявлений, подобных проявлениям серотонинового синдрома, у пациента, принимавшего линезолид и декстрометорфан; эти проявления исчезли после отмены обоих препаратов.
В ходе клинического применения линезолида и серотонинергических препаратов, включая антидепрессанты (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRI)), были описаны случаи развития серотонинового синдрома. Таким образом, хотя комбинированное применение этих препаратов противопоказано (см. раздел &laquo;Противопоказания&raquo;), лечение пациентов, для которых лечение как линезолидом, так и серотонинергическими препаратами имеет решающее значение, описано в разделе &laquo;Особые меры безопасности&raquo;.
Применение в сочетании с насыщенными тирамином продуктами.
У пациентов, получавших линезолид и тирамин в количестве менее 100 мг, не наблюдалось значимого вазопрессорного эффекта. Это говорит о необходимости избегать избыточного потребления продуктов и напитков с большим содержанием тирамина (а именно: зрелых сыров, дрожжевых экстрактов, недистиллированных алкогольных напитков и ферментированных продуктов из соевых бобов, таких как соевый соус).
&nbsp;
 Препараты метаболизируются с помощью цитохрома P450
Линезолид не является индуктором цитохрома P450 (CYP450). Кроме того, линезолид не ингибирует активность клинически значимых изоформ СYР (например, 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4) у человека. Поэтому не ожидается влияние линезолида на фармакокинетику других лекарственных средств, метаболизирующихся этими основными ферментами.
Одновременное применение линезолида не влияет на фармакокинетические характеристики (S)-варфарина, который активно метаболизируется с помощью CYP2C9. Такие лекарственные средства, как варфарин и фенитоин, являющиеся субстратами CYP2C9, можно применять вместе с линезолидом без изменения режима дозировки.
Сильные индукторы CYP 3A4
Рифампин. Одновременное применение рифампина и линезолида приводило к снижению Cmax линезолида на 21% и снижению AUC0-12 линезолида на 32%. Клиническая значимость этого взаимодействия не установлена. Механизм этого взаимодействия полностью не изучен и может быть связан с индукцией печеночных ферментов. Другие сильные индукторы печеночных ферментов (например, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал) могут вызвать подобное или менее сильное снижение экспозиции линезолида.
Антибиотики
Азтреонам. Фармакокинетика линезолида или азтреонама не изменяется при одновременном применении этих препаратов.
Гентамицин. Фармакокинетика линезолида или гентамицина не изменяется при одновременном применении этих препаратов.
Антиоксиданты
При одновременном применении с витамином С или витамином Е проводить коррекцию дозы линезолида не рекомендуется.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Необходимо предупреждать пациентов о возможности развития головокружения или симптомов нарушения зрения (см. раздел &laquo;Особые меры безопасности&raquo; и &laquo;Побочные реакции&raquo;) во время приема линезолида и рекомендовать им не управлять автомобилем и не работать с другими механизмами при возникновении указанных симптомов.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Применение во время беременности. Нет адекватных данных по применению препарата ЛИНЕЗИД беременным женщинам. Результаты исследований на животных продемонстрировали наличие репродуктивной токсичности. Есть потенциальный риск для человека. ЛИНЕЗИД не следует применять в период беременности, кроме случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.
Применение при кормлении грудью. Результаты исследований на животных показали, что линезолид и его метаболиты могут проникать в грудное молоко. Следовательно, следует прекратить кормление грудью на время лечения.

Спосіб застосування та дози

Перед применением препарата следует сделать кожную пробу на чувствительность к линезолиду.
Пациенты, лечение которых было начато с назначения ЛИНЕЗИДА в виде внутривенных инфузий, могут быть переведены на лечение ЛИНЕЗИДом в форме перорального применения. В таком случае подбор дозы не нужен, поскольку биодоступность линезолида при приеме внутрь составляет около 100%.
Неиспользованный раствор следует утилизировать согласно действующим требованиям. Не использовать раствор, если нарушена целостность упаковки.
Внутривенная инфузия производится в течение 30&ndash;120 минут. Нельзя соединять инфузионные пакеты последовательно!
При одновременном введении препарата ЛИНЕЗИД для внутривенных инъекций с другим средством каждый препарат следует вводить отдельно в соответствии с рекомендованной дозой и способом применения каждого лекарственного средства.
При использовании одной внутривенной системы для последовательного введения нескольких препаратов эту систему до и после введения препарата ЛИНЕЗИД для внутривенных инъекций следует промыть инфузионным раствором, совместимым с препаратом ЛИНЕЗИД и другим препаратом, который вводится через эту систему.
Совместимые растворы для инфузий: 0,9% раствор хлорида натрия для инъекций, 5% раствор декстрозы для инъекций, раствор Рингера лактатный для инъекций.
Основные случаи несовместимости
Возникала физическая несовместимость, когда ЛИНЕЗИД для внутривенных инъекций вводили через Y-образный соединитель совместно со следующими препаратами: амфотерицин В, хлорпромазина гидрохлорид, диазепам, пентамидина изотионат, эритромицина лактобионат и фенит Кроме того, ЛИНЕЗИД для внутривенных инъекций был химически несовместим с цефтриаксоном натрия.
Применение пациентам пожилого возраста. Нет необходимости в коррекции дозы.
Применение пациентам с почечной недостаточностью (в частности с клиренсом креатинина &lt;30 мл/мин). Фармакокинетика линезолида не изменяется у пациентов с какой-либо степенью почечной недостаточности; однако два основных метаболита линезолида кумулируются у пациентов с почечной недостаточностью, тем более чем больше степень тяжести почечной дисфункции. Независимо от функции почек достигались одинаковые концентрации линезолида в плазме крови, поэтому пациентам с почечной недостаточностью не рекомендуется проводить коррекцию дозы. Однако, учитывая отсутствие информации о клинической значимости накопления основных метаболитов, следует учесть пользу применения линезолида пациентам с почечной недостаточностью и потенциальные риски накопления таких метаболитов. И линезолид, и два метаболита выводятся путем гемодиализа. Информация о влиянии перитонеального диализа на фармакокинетику линезолида отсутствует. Поскольку через 3 ч после введения препарата примерно 30% дозы выводится в течение 3-часового сеанса гемодиализа, пациентам, получавшим подобное лечение, линезолид следует назначать после гемодиализа.
Применение пациентам с печеночной недостаточностью. Клинические данные по этому вопросу ограничены, поэтому рекомендуется назначать линезолид только тогда, когда ожидаемое преимущество от лечения выше потенциального риска.

Діти

Применяют с первых дней жизни.
У детей от 12 лет фармакокинетика линезолида подобна таковой у взрослых при применении препарата в дозе 600 мг. Таким образом, у подростков, получающих препарат в дозе 600 мг каждые 12 часов ежедневно, будет наблюдаться такая же экспозиция, как и у взрослых пациентов при приеме препарата в той же дозе.
У детей в возрасте от 1 недели до 12 лет назначение препарата в дозе 10 мг/кг каждые 8 ​​часов ежедневно обеспечивает экспозицию, которая приближается к достигаемой у взрослых при назначении препарата в дозе 600 мг дважды в сутки.
У новорожденных в возрасте до 1 недели системный клиренс линезолида (из расчета на 1 кг массы тела) быстро растет в течение первой недели жизни. Таким образом, у новорожденных, получающих препарат в дозе 10 мг/кг каждые 8 ​​часов в сутки, наблюдается более высокая системная экспозиция в первый день после рождения. Однако не ожидается чрезмерная кумуляция препарата в организме при такой дозировке в течение первой недели жизни младенца (поскольку клиренс препарата в течение первых 7 дней жизни быстро растет) (см. Способ применения и дозы).

Передозування

Специфического антидота нет.
Не было зарегистрировано случаев передозировки.
При передозировке показано симптоматическое лечение с проведением мероприятий по поддержанию уровня клубочковой фильтрации. Приблизительно 30% принятой дозы препарата выводится в течение 3 ч гемодиализа, но нет данных о выведении линезолида во время процедур перитонеального диализа или гемоперфузии. Два первичных метаболита линезолида также выводятся путем гемодиализа.

Побічні реакції

Чаще сообщалось о головной боли, диарее, тошноте и кандидозе. Наиболее частыми побочными реакциями, которые приводили к отмене препарата, были головные боли, диарея, тошнота и рвота. Приблизительно 3% пациентов прекратили лечение из-за развития обусловленных препаратом побочных реакций.

Термін придатності

Умови зберігання

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 &deg; С, в недоступном для детей месте. Не замораживайтесь.

Упаковка

По 300 мл во флаконах, 1 флакон в пакете из алюминиевой фольги; 1 флакон в картонной упаковке.

Категорія відпуску

АЛКОН ПАРЕНТЕРАЛС (ИНДИЯ) ЛТД, Индия.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

СП-918, Фейз-ІІІ, Индустриальный район, Бхивади (Раджастан), 301019, Индия.

Джерело інструкції

Інструкцію лікарського засобу взято з офіційного джерела — <a href='http://www.drlz.com.ua/' target='_blank'>Державного реєстру лікарських засобів України</a>.

Не підлягає поверненню та обміну

Згідно законодавства України: Лікарські засоби та вироби медичного призначення належної якості, відпущені з аптек та їх структурних підрозділів, поверненню не підлягають

Немає в наявності

Зліг у лікарню, виписали прокапати цю штуку, допомогло.

У мене є діабет, діабетична стопа як наслідок, колись пішла інфекція, і лікар призначив лінезід, він швидко допоміг. Зараз знов почалась та сама інфекція, але ніде не можу знайти цей препарат, чи буде він у наявності?

підкажіть а цей препарат ще випускають?

Спричинило дизбактеріоз у шлунку, тепер повинна додатково лікуватися. Але так вийшло тому що я не послухала деяких рекомендацій лікаря, тому обов'язково вживайте всі вам потрібні ліки під наглядом.