Знеболюючі з аспірином

Аспірин або ацетилсаліцилова кислота використовується в клінічній практиці для зменшення болю, запалення, лихоманки досить давно, вже більше 100 років. Саліцилова кислота була виявлена ​​в екстрактах кори верби, як активна протизапальна сполука. Гіппократ, видатний давньогрецький лікар, використовував настій кори верби для лікування болю. 

Речовиною попередником ацетилсаліцилової кислоти була саліцилова кислота.
Однак її фармакологічне використання було обмежене через велику кількість побічних дій. Продовжувалися пошуки іншої альтернативи, і в 1897 році німецькому хіміку Феліксу Гофману вдалося синтезувати чисту і стабільну форму ацетилсаліцилової кислоти. Продажі цього препарати почалися з 1904 року і призвели до значного комерційного успіху на фармацевтичному ринку.

Що таке ацетилсаліцилова кислота

Ця речовина належить до групи нестероїдних протизапальних засобів. Основні її фармакологічні властивості:

• жарознижувальне;
• протизапальне;
• антиагрегантне — зменшує склеювання клітин крові (тромбоцитів);
• анальгетичну (болезаспокійливу).

Механізм її дії полягає у пригніченні синтезу ферменту циклооксигенази (ЦОГ), внаслідок чого відбувається зниження вироблення наступних речовин:

• простагландинів. Це біологічно активні речовини, їх рецептори перебувають у кожному органі. Вони посилюють чутливість больових рецепторів;
• тромбоксану — речовини, яка приймає участь у формуванні згустку крові.

Внаслідок зменшення продукції простагландинів знижується їх вплив на: 

• центри терморегуляції, які розташовані у відділі головного мозку, внаслідок чого зменшується лихоманка;
• чутливі нервові закінчення, що спричиняє зменшення чутливості до медіаторів болю, зменшення болю.

Ацетилсаліцилова кислота, зменшуючи вироблення тромбоксану, гальмує агрегацію тромбоцитів, розріджує кров, цим знижуючи ризик утворення тромбів у кровотоку.
Показання для застосування.

• Симптоматичне лікування больових синдромів слабкої та середньої інтенсивності різноманітного генезу (у тому числі – запального);
• гарячкові стани;
• ревматичні захворювання;
• профілактика тромбозів та емболій.

Препарат входить до протоколів лікування ішемічної хвороби серця, порушень ритму серця, таких як миготлива аритмія, призначається для профілактики інсультів та інфарктів.

Як застосовувати ацетилсаліцилову кислоту: спосіб застосування та дозування

Приймається препарат перорально, після їди. Найчастіше рекомендована схема застосування АСК для планового лікування серцево-судинних захворювань включає одноразовий прийом 75-150 мг препарату щодня. При серцевому нападі, для профілактики тромбоза, доза АСК повинна становити 150-300 мг.

Кому не можна приймати аспірин?

Основні протипоказання до прийому аспірину:

• активна виразка шлунка та дванадцятипалої кишки;
• геморагічний діатез, підвищена схильність до кровотеч;
• підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти, інших саліцилатів;
• хронічна астма, спричинена застосуванням саліцилатів або інших стероїдних протизапальних засобів (НПЗП);
• виражена ниркова недостатність;
• виражена печінкова недостатність;
• період вагітності та годування груддю.

Аспірин слід з обережністю приймати людям, які мають алергічні захворювання, такі як алергічний риніт, кропив'янка, свербіж шкіри, набряк слизової оболонки і поліпоз носа, бронхіальна астма, оскільки можливий розвиток нападів бронхіальної астми.

При хірургічних операціях застосування препаратів, що містять ацетилсаліцилову кислоту, може підвищити ймовірність посилення кровотечі.

При застосуванні аспірина може знижуватись виведення сечової кислоти. Це може призвести до розвитку подагри у пацієнтів із зниженим виведенням сечової кислоти.

Аспірин протипоказаний дітям як жарознижувальний засіб, оскільки може викликати таку патологію як синдром Рея. Це серйозне захворювання, у якому відбувається поразка печінки, мозку.Виникає у людей будь-якого віку, але частіше спостерігається у дітей та підлітків. Має тенденцію до появи після вірусних інфекцій, особливо коли використовувалася ацетилсаліцилова кислота як жарознижувальний засіб.

Ознаки синдрому Рея завжди йдуть за початком вірусного захворювання, такого як інфекція верхніх дихальних шляхів (грип), а також інших інфекційних захворювань, наприклад, вітряна віспа. Розпізнати цю патологію можна за такими симптомами як:

• судоми;
• втрата свідомості;
• періодичне блювання;
• млявість, сонливість;
• дезорієнтація;
• діарея;
• прискорене серцебиття.

Оскільки це може бути небезпечним для життя розладом, синдром Рея потребує невідкладної медичної допомоги. Тому лікарі не рекомендують використовувати аспірин для дітей як жарознижувальні засоби.

З чим не можна поєднувати застосування аспірину

Аспірин не можна поєднувати з глюкокортикостероїдними засобами, оскільки збільшується ризик шлунково-кишкових кровотеч.

При одночасному застосуванні аспірину та препаратів із групи антикоагулянтів (варфарин, гепарин) також підвищується ризик виникнення кровотеч. При одночасному вживанні антидіабетичних препаратів (що знижують цукор крові) та аспірину посилюється антиглікемічний ефект (знижується рівень глюкози крові).

При прийомі аспірину та інших нестероїдних протизапальних препаратів посилюється ризик кровотечі.

Передозування аспірином: що робити?

Передозування аспірином особливо небезпечна для людей похилого віку та дітей, оскільки може призвести до смерті.

Симптоми інтоксикації легкого ступеня:

• нудота;
• блювання;
• біль в епігастральній ділянці;
• відчуття шуму у вухах;
• запаморочення;
• зниження гостроти зору та слуху.

При значному передозуванні відзначаються:

• порушення мислення;
• сплутаність свідомості;
• сонливість, колапс;
• тремор, задишка;
• жовтушність шкірних покривів;
• задуха;
• зневоднення;
• гіпертермія;
• кома.

Літальна доза ацетилсаліцилової кислоти для дорослих перевищує 10 г, для дітей — понад 3 г.

Лікування:

• негайна госпіталізація;
• промивання шлунка, застосування активованого вугілля;
• залежно від стану кислотно-лужної рівноваги та електролітного балансу проводять інфузійне внутрішньовенне введення розчинів гідрокарбонату натрію, натрію цитрату та лактату;
• при рН сечі від 7,5 до 8,0 застосовують інтенсивну терапію лужними діуретиками.

Джерела

Acetylsalicylic Acid–Primus Inter Pares in Pharmacology / MDPI

АСПІРИН / Державний реєстр лікарських засобів України

Uses, benefits, and risks of aspirin / Medical News Today

Aspirin / Science Direct

Acetylsalicylic acid, 99%, Thermo Scientific Chemicals / Fisher Scientific

The Chemistry of Aspirin (acetylsalicylic acid) / Aspirin Foundation

Reye Syndrome / Medscape