Name: Кселода таблетки по 500 мг, 120 шт.
Brand: Хоффман-Ля Рош Лтд, Швейцарія
SKU: 4172.0193
Price: 6258.89 UAH
Availability: InStock

Форма випуску

Ремедіка Лтд, Кіпр

Капецитабін-Віста таблетки по 500 мг, 120 шт.

Капецитабін-Віста табл. 500мг №120

Закінчуєтся

капецитабін

Лабораторіос Нормон С.А., Іспанія

Капецитабін Амакса таблетки по 500 мг, 120 шт.

Є в наявності

КРКА Словенія

Капецитабін КРКА таблетки по 500 мг, 120 шт.

Повні аналоги

Аналоги в інших формах випуску

Хоффман-Ля Рош Лтд, Швейцарія

Кселода таблетки по 150 мг, 60 шт.

Кселода табл. 150мг №60

Аналоги з подібним терапевтичним ефектом

Діюча речовина

Торгівельна назва

Категорія

GTIN

Країна виробник

Імпортний

Дозування

Код АТС/ATX

Первинна упаковка

Температура зберігання

Зберігати цей засіб необхідно лише за кімнатної температури від 5 до 25 &deg;С.

Температура хранения

Міжнародне найменування

Термін придатності

Рецептурний відпуск

Препарат відпускається лише за рецептом. При придбанні в аптеці медикаментозного засобу необхідно мати при собі рецепт або витяг з призначенням лікаря на даний препарат, які фармацевт зобов'язаний вимагати у вас для його відпустки. Застосовуватись такі препарати повинні суворо за призначенням лікаря.

Рецептурна відпустка тільки за рецептом

Код Optima

Кількість в упаковці

Спосіб введення

Код Моріон

Виробник

Основні

Алергікам

Положення &laquo;З обережністю&raquo; має на увазі, що цей засіб має деякі ризики для здоров'я у цієї категорії людей. Використовувати цей медикамент можна у разі, якщо користь перевищує можливі ризики і лише після попередньої консультації з лікарем.

Алергікам з обережністю

Діабетикам

Діабетикам з обережністю

Водіям

Положення &laquo;Дозволено&raquo; має на увазі, що цей засіб може використовуватися для цієї категорії людей і несе за собою мінімальний ризик для стану здоров'я. Однак, щоб уникнути індивідуальної непереносимості даного препарату, перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем, оскільки самолікування може бути небезпечним для вашого здоров'я.

Водіям дозволено

Вагітним

Положення &laquo;Заборонено&raquo; передбачає, що користь від застосування цього препарату для цієї категорії людей набагато нижча від можливих ризиків. Використовувати такий препарат не рекомендується, оскільки це може завдати істотної шкоди здоров'ю.

Вагітним заборонено

Годуючим матерям

Годуючим матерям заборонено

Дітям

Цей засіб можна застосовувати дітям із зазначеного віку. Однак у будь-якому разі, перед застосуванням рекомендується консультація лікаря. Для дітей віком до 2 років будь-які медикаменти повинні застосовуватися тільки за призначенням лікаря.

Дітям заборонено

Кому можна

Основні властивості

Кселода

Кселода таблетки по 500 мг, 120 шт.

Склад

діюча речовина: капецитабін; 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить капецитабіну 500 мг; допоміжні речовини: лактоза безводна, натрію кроскармелоза, гіпромелоза, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат; плівкова оболонка: Opadry&reg; рожевий 03А14380 (гіпромелоза, тальк, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172)).

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою. Основні фізико-хімічні властивості: двоопуклі, довгастої форми, вкриті плівковою оболонкою, персикового кольору, зверху відбиток XELODA, знизу &ndash; 500.

Фармакотерапевтична група

Антинеопластичні засоби. Антиметаболіти. Структурні аналоги піримідину. Код АТХ L01B С06.

Фармакодинаміка

Капецитабін &ndash; речовина, що є нецитотоксичною похідною фторпіримідину карбамату, пероральним попередником цитотоксичної сполуки 5-фторурацилу (5-ФУ). Капецитабін активується в декілька ферментних етапів. Фінальне перетворення до 5-ФУ відбувається під дією тимідинфосфорилази у тканині пухлини, а також у здорових тканинах організму, проте, як правило, на низькому рівні. На моделях ракових ксенотрансплантатів людини капецитабін продемонстрував синергічний ефект у комбінації з доцетакселом, що може бути пов&rsquo;язано з підвищенням активності тимідинфосфорилази доцетакселом. Докази свідчать, що метаболізм 5-ФУ анаболічним шляхом блокує реакцію метилювання дезоксіуридилової кислоти до тимідилової кислоти, таким чином перешкоджаючи синтезу дезоксирибонуклеїнової кислоти (ДНК). Вбудовування 5-ФУ також пригнічує синтез РНК та протеїнів. Оскільки ДНК та РНК необхідні для ділення та росту клітин, 5-ФУ може спричиняти дефіцит тимідину, що сприяє незбалансованому росту та загибелі клітин. Впливи на ДНК та РНК більш виражені у клітинах з більш інтенсивною проліферацією і з вищим рівнем метаболізму 5-ФУ.

Фармакокінетика

Фармакокінетика капецитабіну була визначена в діапазоні доз 502&ndash;3514 мг/м2/добу. Параметри капецитабіну, 5'-дезокси-5-фторцитидину (5'-ДФЦТ) та 5'-дезокси-5-фторуридину (5'-ДФУР) на день 1 і 14 були подібними. На день 14 показник AUC 5-ФУ був на 30&ndash;35 % вищим. Зниження дози капецитабіну призводило до зниження експозиції 5-ФУ більше ніж пропорційно дозі внаслідок нелінійної фармакокінетики активного метаболіту. Всмоктування Після перорального прийому капецитабін швидко та повністю всмоктується, після чого проходить його біотрансформація в метаболіти 5'-дезокси-5-фторцитидин (5'-ДФЦТ) і 5'‑ДФУР. Прийом їжі зменшує швидкість всмоктування капецитабіну, проте не має значного впливу на величину площі під кривою &laquo;концентрація&ndash;час&raquo; (AUC) 5'-ДФУР і наступного метаболіту 5-ФУ. При призначенні препарату у дозі 1250 мг/м2 після прийому їжі на 14-й день максимальні концентрації (Сmах) капецитабіну, 5'-ДФЦР, 5'-ДФУР, 5-ФУ і ФБАЛ становили відповідно 4,67, 3,05, 12,1, 0,95 і 5,46 мкг/мл. Час досягнення максимальної концентрації (Тmах) дорівнює 1,50, 2,00, 2,00, 2,00 і 3,34 год, a AUC &ndash; 7,75, 7,24, 24,6, 2,03 і 36,3 мкг &times; год/мл відповідно.&nbsp; Розподіл Дослідження плазми людини in vitro продемонстрували, що для капецитабіну, 5'-ДФЦТ, 5'-ДФУР і 5-ФУ зв&rsquo;язок з білками (головним чином з альбуміном) становить відповідно 54 %, 10 %, 62 % і 10 %. Метаболізм Метаболізується у печінці під дією карбоксилестерази до метаболіту 5'-ДФЦТ, який потім трансформується в 5'-ДФУР під дією цитидиндезамінази, що знаходиться в основному у печінці та пухлинних тканинах. Подальша каталітична активація 5'-ДФУР відбувається за рахунок тимідинфосфорилази. Ферменти, залучені у каталітичну активацію, знаходяться як у пухлинних тканинах, так і в нормальних тканинах, але зазвичай на нижчому рівні. Подальша ферментна біотрасформація капецитабіну до 5-ФУ призводить до вищих концентрацій у пухлинних тканинах. У випадку колоректальних пухлин значна частина 5-ФУ локалізується в стромальних клітинах пухлини. Після перорального застосування капецитабіну пацієнтами з колоректальним раком відношення концентрації 5-ФУ у колоректальних пухлинах до концентрації у прилеглих тканинах становила 3,2 (діапазон від 0,9 до 8,0). Відношення концентрації 5-ФУ у пухлині до концентрації у плазмі крові становило 21,4 (діапазон від 3,9 до 59,9, N=8), тоді як відношення концентрації у здорових тканинах до концентрації у плазмі крові становило 8,9 (діапазон від 3,0 до 25,8, N=8). При вимірюванні активність тимідинфосфорилази була у 4 рази вища у первинній колоректальній пухлині порівняно з прилеглими нормальними тканинами. За даними імуногістохімічних досліджень більша частина тимідинфосфорилази локалізується у стромальних клітинах пухлини. Потім 5-ФУ катаболізується дигідропіримідиндегідрогеназою (ДПД) з утворенням менш токсичного дигідро-5-фторурацилу (ФУН2). Дигідропіримідиназа розщеплює піримідинове кільце з утворенням 5-фторуреїдопропіонової кислоти (ФУПК). Кінцевою реакцією є розщеплення &beta;-уреїдопропіоназою ФУПК до &alpha;-фтор-&beta;-аланіну (ФБАЛ), що виявляється в сечі. Активність дигідропіримідиндегідрогенази обмежує швидкість реакції. Дефіцит ДПД може призвести до зростання токсичності капецитабіну. Виведення Період напіввиведення (Т1/2) капецитабіну, 5'-ДФЦР, 5'-ДФУР, 5-ФУ і ФБАЛ становить відповідно 0,85, 1,11, 0,66, 0,76 і 3,23 години. Капецитабін та метаболіти капецитабіну в основному виводяться із сечею. Екскреція із сечею &ndash; 95,5 %, з калом &ndash; 2,6 %. Основним метаболітом у сечі є ФБАЛ, який становить 57 % від прийнятої дози. Приблизно 3 % прийнятої дози виводиться із сечею у незміненому стані. Комбінована терапія У дослідженнях фази І не було виявлено впливу препарату Кселода&reg; на фармакокінетику доцетакселу та паклітакселу (Cmax та AUC) та впливу доцетакселу та паклітакселу на фармакокінетику препарату Кселода&reg; та 5'-ДФУР. Фармакокінетика в особливих клінічних групах Популяційний фармакокінетичний аналіз був виконаний після лікування капецитабіном у дозі 1250 мг/м2 двічі на добу 505 пацієнтів з колоректальним раком. Стать, наявність чи відсутність метастазів у печінку до початку лікування, індекс загального стану пацієнта за Карновськи, концентрація загального білірубіну, сироваткового альбуміну, активність АЛТ і ACT не мали достовірного впливу на фармакокінетику 5'-ДФУР, 5-ФУ і ФБАЛ. Хворі з метастатичним ураженням печінки. Згідно з даними фармакокінетичних досліджень у хворих із легким і помірним ступенем порушення функції печінки, обумовленим метастазами, біодоступність капецитабіну та експозиція 5-ФУ можуть підвищуватися порівняно з такою у пацієнтів без порушень функції печінки. Дані з фармакокінетики щодо хворих з тяжким порушенням функції печінки відсутні. Хворі з порушенням функції нирок. При різному ступені (від легкого до тяжкого) ниркової недостатності в онкохворих фармакокінетика незміненого препарату і 5-ФУ не залежить від кліренсу креатиніну (КК). КК впливає на величину AUC 5'-ДФУР (збільшення AUC на 35 % при зниженні КК на 50 %) і ФБАЛ (збільшення AUC на 114 % при зниженні КК на 50 %). ФБАЛ &ndash; метаболіт, що не має антипроліферативної активності. Літній вік. За даними популяційного фармакокінетичного аналізу, що включав пацієнтів широкого вікового діапазону (27&ndash;86 років), з яких 234 пацієнти (46 %) були віком від 65 років, вік не впливає на фармакокінетику 5&rsquo;-ДФУР і 5-ФУ. AUC ФБАЛ збільшується з віком (збільшення віку на 20 % супроводжувалося збільшенням AUC ФБАЛ на 15 %), що, імовірно, зумовлено зміною функції нирок. Етнічні фактори. Після перорального застосування 825 мг/м2 капецитабіну двічі на добу протягом 14 днів у пацієнтів японської національності (N=18) Cmax капецитабіну була нижчою на 36 %, а AUC &ndash; на 24 % порівняно з такою у пацієнтів європеоїдної раси (N=22). А також для ФБАЛ, пацієнти японської національності мали Cmax капецитабіну, нижчу на 25 %, і AUC, нижчу на 34 %, порівняно із пацієнтами європеоїдної раси. Клінічна значимість цієї різниці невідома. Не спостерігається суттєвої різниці в експозиції інших метаболітів (5'-ДФЦТ, 5&rsquo;-ДФУР і 5-ФУ).

Показання

Рак ободової кишки, колоректальний рак: 
<ul>
<li>рак ободової кишки, в ад&rsquo;ювантній терапії після хірургічного лікування раку ІІІ стадії (стадія С за Дьюком);</li>
<li>метастатичний колоректальний рак.</li>
</ul>
Рак шлунка: 
<ul>
<li>препарат для першої лінії лікування розповсюдженого раку шлунка, у комбінації з препаратами на основі платини.</li>
</ul>
Рак молочної залози: 
<ul>
<li>місцевий розповсюджений чи метастатичний рак молочної залози, у поєднанні з доцетакселом після неефективної хіміотерапії, що включає препарати антрациклінового ряду;</li>
<li>місцевий розповсюджений чи метастатичний рак молочної залози, як монотерапія після неефективної хіміотерапії, що включає таксани і препарати антрациклінового ряду, або при наявності протипоказання до терапії антрациклінами.</li>
</ul>

Протипоказання

<ul>
<li>Тяжкі, у тому числі неочікувані, реакції на лікування фторпіримідином в анамнезі. Гіперчутливість до капецитабіну або до будь-якого компонента препарату, або до фторурацилу. Відомий повний дефіцит дигідропіримідиндегідрогенази (ДПД) (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;).</li>
<li>Вагітність та годування груддю.</li>
<li>Тяжка лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія.</li>
<li>Тяжкі порушення функції печінки.</li>
<li>Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну &lt; 30 мл/хв).</li>
<li>Нещодавнє або супутнє лікування бривудином (див. розділи &laquo;Особливості застосування&raquo; та &laquo;Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій&raquo; з приводу взаємодії з іншими лікарськими засобами).&nbsp;</li>
<li>Протипоказання для застосування будь-якого лікарського засобу, що застосовують в комбінації.</li>
</ul>

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Дослідження взаємодії були виконані лише у дорослих пацієнтів. Взаємодія з іншими лікарськими засобами Бривудин. Описана клінічно значима взаємодія між бривудином та фторпіримідинами (наприклад капецитабіном, 5-фторурацилом, тегафуром) у результаті пригнічення дигідропіримідин-дегідрогенази бривудином. Ця взаємодія, що спричиняє підвищення токсичності фторпіримідину, потенційно може призвести до летального наслідку. Таким чином, бривудин протипоказано застосовувати одночасно з капецитабіном (див. розділи &laquo;Протипоказання&raquo; та &laquo;Особливості застосування&raquo;). Повинен бути період очікування щонайменше 4 тижні між закінченням лікування бривудином та початком терапії капецитабіном. Лікування бривудином можна розпочати через 24 години після прийому останньої дози капецитабіну.&nbsp; Субстрати цитохрому Р450 2С9. Дослідження щодо взаємодії капецитабіну та інших препаратів, що метаболізуються ізоферментом 2С9 системи цитохрому Р450, за винятком варфарину, не проводились. Необхідно з обережністю призначати капецитабін із цими препаратами (наприклад з фенітоїном). Антикоагулянти кумаринового ряду. Капецитабін посилює ефекти непрямих антикоагулянтів (варфарин і фенпрокумон), що може призвести до порушення показників згортання і виникнення кровотеч через декілька днів або місяців від початку терапії капецитабіном, а в окремих випадках &ndash; протягом одного місяця після закінчення лікування препаратом Кселода&reg;. У клінічному фармакокінетичному дослідженні взаємодії після одноразового введення S-варфарину в дозі 20 мг лікування препаратом Кселода&reg; призводило до збільшення AUC варфарину на 57 % і MHO на 91 %. Оскільки метаболізм R-варфарину не порушувався, вказане свідчить, що капецитабін пригнічує ізофермент 2С9 та не впливає на ізоферменти 1А2 та 3А4. Хворим, які одночасно приймають капецитабін і пероральні антикоагулянти &ndash; похідні кумарину, необхідно проводити детальний моніторинг показників згортання крові (міжнародний коефіцієнт нормалізації чи протромбіновий час) і підбирати дозу антикоагулянта. Фенітоїн. При одночасному застосуванні препарату Кселода&reg; та фенітоїну повідомлялося про окремі випадки підвищення концентрації фенітоїну у плазмі крові, що супроводжувалися виникненням симптомів інтоксикації фенітоїном. У хворих, які приймають капецитабін одночасно з фенітоїном, рекомендується регулярно контролювати концентрацію фенітоїну у плазмі.&nbsp; Фолінова кислота/фолієва кислота. Фолінова кислота суттєво не впливає на фармакокінетику капецитабіну та його метаболітів. Однак фолінова кислота впливає на фармакодинаміку препарату Кселода&reg;, що може призвести до збільшення токсичності капецитабіну: максимальна переносима доза препарату Кселода&reg; в режимі монотерапії при переривчастій схемі дозування становить 3000 мг/м2 на добу, а при комбінованому застосуванні з фоліновою кислотою (30 мг перорально двічі на день) &ndash; лише 2000 мг/м2 на добу. Підвищена токсичність можлива при переході з 5-FU/LV на схему лікування капецитабіном. Це також може спостерігатися при застосуванні фолієвої кислоти з метою усунення дефіциту фолієвої кислоти через схожість між фоліновою та фолієвою кислотами. Антациди. Вивчався вплив антацидів, що містять алюмінію та магнію гідроксид, на фармакокінетику препарату Кселода&reg;. Антациди, що містять алюмінію та магнію гідроксид, незначно підвищують концентрації капецитабіну і одного його метаболіту (5'-ДФЦР) в плазмі; на три основних метаболіти (5'-ДФУР, 5-ФУ і ФБА) капецитабіну вони не впливають. Алопуринол. Спостерігалася взаємодія між алопуринолом та 5-фторурацилом з можливим зниженням ефективності 5-фторурацилу. У зв&rsquo;язку з цим слід уникати одночасного застосування препарату Кселода&reg; та алопуринолу.&nbsp; Інтерферон альфа. Максимальна переносима доза препарату Кселода&reg; становить 2000 мг/м2 на добу при комбінованому застосуванні з інтерфероном альфа-2а (3 млн МО/м2 на добу) порівняно з 3000 мг/м2 на добу при застосуванні препарату Кселода&reg; в режимі монотерапії.&nbsp; Променева терапія. Максимальна переносима доза препарату Кселода&reg; в режимі монотерапії при переривчастій схемі дозування становить 3000 мг/м2 на добу, при комбінованому застосуванні з променевою терапією раку прямої кишки &ndash; 2000 мг/м2 на добу при безперервному курсі променевої терапії чи щоденному 6-тижневому курсі променевої терапії у період з понеділка по п&rsquo;ятницю.&nbsp; Оксаліплатин. При комбінованому застосуванні капецитабіну і оксаліплатину з бевацизумабом чи без нього не відзначено клінічно значимої різниці в експозиції капецитабіну чи його метаболітів, вільної платини і сумарної платини.&nbsp; Бевацизумаб. Не відзначено клінічно значущого впливу бевацизумабу на фармакокінетичні параметри капецитабіну і його метаболітів в присутності оксаліплатину.&nbsp; Взаємодія лікарський засіб &ndash; їжа&nbsp; У всіх клінічних дослідженнях пацієнти були проінструктовані про прийом препарату Кселода&reg; протягом 30 хв після вживання їжі. Оскільки наявні дані щодо безпеки та ефективності базуються на застосуванні препарату Кселода&reg; з їжею, рекомендується приймати препарат Кселода&reg; з їжею. Прийом препарату Кселода&reg; з їжею призводить до сповільнення швидкості всмоктування капецитабіну.

Особливості застосування

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Препарат має незначний або помірний вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати зі складними механізмами. Препарат Кселода&reg; може спричинити запаморочення, слабкість і нудоту.&nbsp;

Застосування у період вагітності або годування груддю

Жінки репродуктивного віку/ контрацепція у чоловіків та жінок Жінкам репродуктивного віку слід порадити запобігати вагітності протягом лікування капецитабіном. При настанні вагітності протягом лікування слід роз&rsquo;яснити пацієнтці потенційний негативний вплив на плід. Слід застосовувати ефективні методи контрацепції під час лікування та протягом 6 місяців після прийому останньої дози капецитабіну. З огляду на результати досліджень на генотоксичність, пацієнтам чоловічої статі та їхнім партнеркам репродуктивного віку слід застосовувати ефективні методи контрацепції під час лікування та протягом 3 місяців після прийому останньої дози капецитабіну. Вагітність Застосування препарату Кселода&reg; вагітним не вивчалося, однак можна припустити, що застосування препарату Кселода&reg; може бути шкідливим для плода при застосуванні вагітним. У дослідженнях репродуктивної токсичності у тварин капецитабін спричиняв ембріолетальність та тератогенність, які є очікуваними ефектами похідних фторпіримідину. У період вагітності не слід застосовувати препарат Кселода&reg;. Годування груддю Невідомо, чи проникає препарат Кселода&reg; у грудне молоко людини. Дослідження щодо впливу капецитабіну на вироблення грудного молока або присутності капецитабіну в грудному молоці людини не проводились. У грудному молоці лактуючих мишей були виявлені значні кількості капецитабіну та його метаболітів. Оскільки потенційна шкода для немовлят, які перебувають на грудному годуванні, невідома, слід припинити годування груддю під час лікування капецитабіном та протягом 2 тижнів після прийому останньої дози. Фертильність Відсутні дані про вплив препарату Кселода&reg; на фертильність. У базові дослідження застосування препарату Кселода&reg; були включені тільки ті жінки репродуктивного віку та чоловіки, які погоджувалися застосовувати прийнятні методи контролю народжуваності для запобігання вагітності протягом дослідження та відповідний термін потому. У дослідженнях на тваринах спостерігався вплив на фертильність.

Спосіб застосування та дози

Діти

Безпека і ефективність застосування препарату Кселода&reg; дітям не вивчалися.

Передозування

Симптоми гострого передозування: нудота, блювання, діарея, мукозит, подразнення шлунково-кишкового тракту та кровотечі, а також пригнічення кісткового мозку. Лікування повинно включати стандартні терапевтичні та підтримуючі заходи з метою корекції клінічних проявів та запобігання можливих ускладнень.

Побічні реакції

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30 &deg;С в оригінальній упаковці з метою захисту від вологи. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері; 12 блістерів у картонній коробці.&nbsp;

Категорія відпуску

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Вурмісвег, 4303 Кайсераугст, Швейцарія Віадуктштрассе 33, 4051 Базель, Швейцарія

Джерело інструкції

Інструкцію лікарського засобу взято з офіційного джерела — <a href='http://www.drlz.com.ua/' target='_blank'>Державного реєстру лікарських засобів України</a>.

Кселода табл. 500мг №120

Не підлягає поверненню та обміну

Згідно законодавства України: Лікарські засоби та вироби медичного призначення належної якості, відпущені з аптек та їх структурних підрозділів, поверненню не підлягають

	Капецитабін-Віста таблетки по 500 мг, 120 шт. Форма випуску: Таблетки 5743.43грн	5743.43грн
	Капецитабін Амакса таблетки по 500 мг, 120 шт. Форма випуску: Таблетки 3507.99грн	3507.99грн
	Капецитабін КРКА таблетки по 500 мг, 120 шт. Форма випуску: Таблетки 2915.26грн	2915.26грн
	Капецитабін-Віста таблетки по 500 мг, 120 шт. Форма випуску: Таблетки 2749.32грн	2749.32грн

Аналоги і замінники для Кселода таблетки по 500 мг, 120 шт.