Name: Гемцитабін Амакса порошок для розчину для інфузій, 1000 мг, 1 шт.
Brand: Амакса Фарма ЛТД, Велика Британія
SKU: 7763.6337
Availability: InStock

Повні аналоги

Аналоги в інших формах випуску

Аналоги з подібним терапевтичним ефектом

гемцитабін

Діюча речовина

Торгівельна назва

Категорія

GTIN

Країна виробник

Імпортний

Лікарська форма

Міжнародне найменування

Код Моріон

Дозування

Форма випуску

Температура зберігання

Зберігати цей засіб необхідно лише за кімнатної температури від 5 до 25 &deg;С.

Температура хранения

Термін придатності

Упаковка

Код АТС/ATX

Рецептурний відпуск

Препарат відпускається лише за рецептом. При придбанні в аптеці медикаментозного засобу необхідно мати при собі рецепт або витяг з призначенням лікаря на даний препарат, які фармацевт зобов'язаний вимагати у вас для його відпустки. Застосовуватись такі препарати повинні суворо за призначенням лікаря.

Рецептурна відпустка тільки за рецептом

Кількість в упаковці

Первинна упаковка

Спосіб введення

Виробник

Основні

Алергікам

Положення &laquo;З обережністю&raquo; має на увазі, що цей засіб має деякі ризики для здоров'я у цієї категорії людей. Використовувати цей медикамент можна у разі, якщо користь перевищує можливі ризики і лише після попередньої консультації з лікарем.

Алергікам з обережністю

Діабетикам

Діабетикам з обережністю

Водіям

Водіям з обережністю

Вагітним

Вагітним з обережністю

Годуючим матерям

Положення &laquo;Заборонено&raquo; передбачає, що користь від застосування цього препарату для цієї категорії людей набагато нижча від можливих ризиків. Використовувати такий препарат не рекомендується, оскільки це може завдати істотної шкоди здоров'ю.

Годуючим матерям заборонено

Дітям

Цей засіб можна застосовувати дітям із зазначеного віку. Однак у будь-якому разі, перед застосуванням рекомендується консультація лікаря. Для дітей віком до 2 років будь-які медикаменти повинні застосовуватися тільки за призначенням лікаря.

Дітям заборонено

Кому можна

Взаємодія з алкоголем

Спільна взаємодія з алкоголем є критично значущою. Слід уникати застосування цього засобу та алкоголю, оскільки їхня спільна взаємодія надає безліч негативних ефектів для організму та здоров'я в цілому.

Взаємодія з алкоголем критична

Взаємодія

Основні властивості

Амакса Фарма ЛТД, Велика Британія

Гемцитабін

Гемцитабін Амакса порошок для розчину для інфузій, 1000 мг, 1 шт.

Склад

діюча речовина: гемцитабін; 1 флакон містить 200 мг або 1000 мг гемцитабіну (у вигляді гемцитабіну гідрохлориду); 1 мл відновленого розчину для інфузій містить 38 мг гемцитабіну (у вигляді гідрохлориду); допоміжні речовини: маніт (E 421); натрію ацетат, тригідрат (E 262); натрію гідроксид (E 524) (3,8 %).

Порошок для розчину для інфузій. Основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або майже білого кольору.

Фармакотерапевтична група

Протипухлинні лікарські засоби. Структурні аналоги піримідину. Код АТХ L01B C05.

Фармакодинаміка

Гемцитабін демонструє циклоспецифічність, здебільшого призводячи до загибелі клітин під час синтезу ДНК (S-фаза), а також блокуючи ріст клітин у G1/S-фазі циклу. Гемцитабін (dFdC) є антиметаболітом піримідину та зазнає внутрішньоклітинного метаболізму під дією нуклеозидкіназ з утворенням активних дифосфатних (dFdCDP) та трифосфатних (dFdCTP) нуклеозидів. Цитотоксичний ефект гемцитабіну зумовлений комбінованою дією дифосфатних та трифосфатних нуклеозидів, що призводить до пригнічення синтезу ДНК. По-перше, дифосфатний нуклеозид пригнічує рибонуклеотидредуктазу, яка каталізує реакції утворення дезоксинуклеозидтрифосфатів, необхідних для синтезу ДНК. Пригнічення цього ферменту з боку дифосфатнуклеозиду спричиняє зниження концентрації дезоксинуклеотидів, у тому числі dCTP. По-друге, dFdCTP конкурує з dCTP при побудові ДНК (самопотенціювання). Аналогічно, невелика кількість гемцитабіну може вбудовуватися у РНК. Таким чином, зменшення внутрішньоклітинної концентрації dCTP робить можливим приєднання трифосфатних нуклеозидів до ланцюга ДНК. Епсилон-ДНК-полімерази не спроможні усувати гемцитабін і відновлювати ланцюги ДНК, що синтезуються. Після приєднання внутрішньоклітинних метаболітів гемцитабіну до ланцюгiв ДНК, які синтезуються, долучається один додатковий нуклеотид, що призводить до повного інгібування подальшого синтезу ДНК (приховане закінчення ланцюга) і зaпрограмованої загибелі клітини, відомої як апоптоз.

Фармакокінетика

Пікова концентрація у плазмі крові (дані отримано за 5 хвилин до завершення інфузії) становила від 3,2 до 45,5 мкг/мл. Концентрація у плазмі крові основного компонента після введення дози 1000 мг/м2/30 хв перевищувала 5 мкг/мл приблизно через 30 хвилин після завершення інфузії та перевищувала 0,4 мкг/мл ще через 1 годину. Розподіл Об&rsquo;єм розподілу у центральній камері становить 12,4 л/м2 у жінок і 17,5 л/м2 у чоловіків (міжіндивідуальна варіабельність становить 91,9 %). Об&rsquo;єм розподілу у периферичній крові дорівнював 47,4 л/м2 і не залежав від статі. Зв&rsquo;язування з білками плазми було визнано незначним. Період напіввиведення &ndash; від 42 до 94 хвилин залежно від віку й статі пацієнта. При застосуванні препарату в рекомендованих дозах виведення гемцитабіну практично завершується через 5&ndash;11 годин після початку введення інфузії. При застосуванні гемцитабіну один раз на тиждень препарат не кумулюється. Метаболізм Гемцитабін Амакса швидко метаболізується цитидиндезаміназою в печінці, нирках, крові та в інших тканинах. Унаслідок внутрішньоклітинного метаболізму гемцитабіну утворюються гемцитабін моно-, ди- і трифосфати (dFdCMP, dFdCDP і dFdCTP відповідно), при цьому активними вважаються dFdCDP і dFdCTP. Ці внутрішньоклітинні метаболіти не виявляються у плазмі крові або сечі. Основний метаболіт &ndash; 2&rsquo;-дезокси-2&rsquo;,2&rsquo;-дифторуридин(dFdU) &ndash; неактивний і виявляється в плазмі і сечі. Виведення Системний кліренс варіюється у діапазоні від 29,2 до 92,2 л/г/м2 залежно від статі та віку пацієнта (міжіндивідуальна варіабельність становить 52,2 %). Кліренс приблизно на 25 % нижчий у жінок, ніж у чоловіків. Хоча кліренс є досить високим, він знижується з віком як у чоловіків, так і у жінок. У разі застосування рекомендованої дози 1000 мг/м2 шляхом 30-хвилинної інфузії низький кліренс у жінок і чоловіків не є приводом для зменшення дози гемцитабіну. Виведення зі сечею: у незміненому вигляді виділяється менше 10 % препарату. Нирковий кліренс становить 2&ndash;7 л/г/м2. Кількість препарату, що виводиться за один тиждень після введеної дози, становить від 92 до 98 %, 99 % якого виводиться із сечею, в основному у вигляді dFdU, і 1 % введеної дози виводиться з калом. Кінетика dFdCTP Цей метаболіт виявляється у мононуклеарах клітин периферичної крові. Період повного виведення &ndash; 0,7&ndash;12 годин. Внутрішньоклітинні концентрації підвищуються пропорційно до дози гемцитабіну (35&ndash;350 мг/м2/30 хв), даючи стаціонарні концентрації, що становлять 0,4&ndash;5 мкг/мл. При концентрації гемцитабіну у плазмі крові понад 5 мкг/мл концентрація dFdCTP у мононуклеарних клітинах не збільшується, що свідчить про насичуваність процесу утворення цього метаболіту. Початкова плазмова концентрація після застосування препарату в дозі 1000 мг/м2/30 хв перевищує 5 мкг/мл приблизно через 30 хвилин після завершення інфузії та 0,4 мкг/мл протягом подальшої години. Кінетика dFdU Пікова концентрація у плазмі крові (через 3&ndash;15 хвилин після завершення інфузії препарату в дозі 1000 мг/м2 протягом 30 хвилин) становить 28&ndash;52 мкг/мл. Залишкова концентрація після введення препарату 1 раз на тиждень &ndash; 0,07&ndash;1,12 мкг/мл, акумуляції не спостерігається. Процес зниження концентрації dFdU у плазмі крові має трифазний характер порівняно з кривою часу, середній період напіввиведення у термінальній фазі становить 65 годин (діапазон 33&ndash;84 години). Утворення dFdU з вихідної сполуки 91&ndash;98 %. Середній об&rsquo;єм розподілу в центральній крові &ndash; 18 л/м2 (у діапазоні 11&ndash;22 л/м2). Середній стаціонарний об&rsquo;єм розподілу (Vss) &ndash; 150 л/м2 (у діапазоні 96&ndash;228 л/м2). У тканинах розподіляється екстенсивно. Середній кліренс &ndash; 2,5 л/год/м2 (у діапазоні 1&ndash;4 л/год/м2). Виведення зі сечею повне. Комбінована терапія гемцитабіном та паклітакселом Комбінована терапія гемцитабіном та паклітакселом не впливає на фармакокінетику жодного з цих лікарських засобів. Комбінована терапія гемцитабіном та карбоплатином Комбінована терапія гемцитабіном та карбоплатином не впливає на фармакокінетику гемцитабіну. Порушення функції нирок Ниркова недостатність помірного або середнього ступеня (швидкість клубочкової фільтрації від 30 до 80 мл/хв) не виявляє тривалого значного впливу на фармакокінетику гемцитабіну.

Показання

Рак сечового міхура. Гемцитабін Амакса у комбінації з цисплатином показаний для лікування хворих на локально рецидивуючий або метастатичний рак сечового міхура. Рак підшлункової залози. Гемцитабін Амакса показаний для лікування пацієнтів із локально прогресуючими чи метастатичними аденокарциномами підшлункової залози. Недрібноклітинний рак легень. Гемцитабін Амакса у комбінації з цисплатином показаний як препарат першої лінії для лікування пацієнтів із локально прогресуючим чи метастатичним недрібноклітинним раком легень. Гемцитабін Амакса як монотерапія показаний для лікування пацієнтів літнього віку та пацієнтів з іншим функціональним статусом. Рак яєчників. Гемцитабін Амакса у комбінації з карбоплатином показаний для лікування пацієнтів із локально прогресуючою чи метастатичною епітеліальною карциномою яєчників. Препарат показаний для лікування пацієнтів із рецидивом епітеліальної карциноми яєчників після періоду ремісії, що становив не менше 6 місяців, після попередньої терапії першої лінії препаратами платини. Рак молочної залози. Гемцитабін Амакса у комбінації з паклітакселом показаний для лікування хворих на неоперабельний, локально рецидивуючий чи метастатичний рак молочної залози після попередньої ад&rsquo;ювантної/неоад&rsquo;ювантної хіміотерапії. Перед хіміотерапією слід призначити антрациклін, якщо немає протипоказань. Рак жовчних проток. Гемцитабін Амакса показаний для лікування хворих на рак жовчних проток.

Протипоказання

<ul>
<li>Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.</li>
<li>Період годування груддю (див. розділ &laquo;Застосування у період вагітності або годування груддю&raquo;).</li>
</ul>
Особливі заходи безпеки Особливості приготування розчину для інфузії Як і при роботі з іншими цитостатичними препаратами, слід приділяти велику увагу приготуванню та застосуванню розчину для інфузій. Приготування розчину для інфузій потрібно проводити у захисному боксі та з використанням захисного одягу і рукавичок. Якщо захисний бокс відсутній, захисний спецодяг слід доповнити маскою та захисними окулярами. У разі потрапляння розчину в очі можливе серйозне подразнення. Слід негайно ретельно промити очі водою. Якщо подразнення не зникає, необхідно звернутися до лікаря. При контакті розчину зі шкірою негайно промити уражену ділянку водою.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Специфічних досліджень взаємодії не проводилось (див. розділ &laquo;Фармакокінетика&raquo;). Радіотерапія Супутня радіотерапія (проводять одночасно із застосуванням гемцитабіну або з інтервалом &le; 7 днів після). Токсичність, спричинена різними видами терапії, залежить від багатьох факторів, включаючи дозу гемцитабіну, частоту інфузій, дозу радіації, заплановану до використовування техніку, зону та обсяг опромінювання. Доклінічні та клінічні дослідження показали, що гемцитабін має радіосенсибілізуючу активність. В одному дослідженні, коли гемцитабін у дозі 1000 мг/м2 вводили протягом періоду до 6 тижнів разом із терапевтичним опромінюванням грудної клітки пацієнтів із недрібноклiтинним раком легень (НДКРЛ), спостерігалася значна токсичність у вигляді тяжкого і потенційно загpозливого для життя мукозиту, езофагітy та пневмоніту, особливо у пацієнтів, для лікування яких застосовували радіотерапію у великих дозах (медіана лікування &ndash; 4,795 см3). У процесі наступних досліджень було запропоновано вводити гемцитабін у нижчих дозах із супутньою радіотерапією з очікуваною токсичністю, як було зроблено у процесі дослідження II фази НДКРЛ, де опромінювання грудної клітки в дозі 66 Gy застосовували разом із введенням гемцитабіну (600 мг/м2, 4 рази) та цисплатину (80 мг/м2, 2 рази) впродовж 6 тижнів. Оптимальний режим безпечного застосування препарату Гемцитабін Амакса з терапевтичними дозами опромінення ще не визначений для всіх типів пухлин. Несупутня радіотерапія (проводять з інтервалом &gt; 7 днів). Аналіз даних не засвідчує посилення проявів токсичності у разі застосування гемцитабіну більше ніж за 7 днів до або через 7 днів після променевої терапії, виняток становить місцева запальна реакція в ділянці, що раніше опромінювалась. Дані свідчать про те, що розпочинати введення гемцитабіну можна після того, як зникнуть гострі променеві реакції або, щонайменше, через тиждень після завершення променевої терапії. Спостерігалися променеві ураження цільових тканин (езофагіт, коліт, пневмоніт) незалежно від сумісного чи несумісного застосування гемцитабіну. Інші Не рекомендується застосовувати живі ослаблені вакцини, у тому числі вакцини проти жовтої гарячки, через ризик виникнення системного, можливо летального, захворювання, зокрема пацієнтам з імуносупресією.

Спосіб застосування та дози

Діти

Гемцитабін Амакса не рекомендують застосовувати дітям (віком до 18 років) з огляду на недостатність даних з безпеки та ефективності.

Передозування

Відомого антидоту у разі передозування гемцитабіну не існує. Клінічно допустима токсичність спостерігалася при призначенні дози до 5700 мг/м2 шляхом 30-хвилинної внутрішньовенної інфузії кожні 2 тижні. У разі підозри на передозування необхідний контроль стану пацієнта з відповідними аналізами крові, за необхідності призначають симптоматичну терапію.

Побічні реакції

Запечатаний флакон &ndash; 3 роки. Відновлений розчин. Хімічна і фізична стабільність після розведення була продемонстрована протягом 24 годин при температурі не вище 25 &deg;C. З мікробіологічної точки зору препарат слід використати негайно. Якщо розчин не введено одразу, відповідальність за тривалість та умови зберігання готового до застосування розчину несе користувач. Зберігати не більше 24 годин при температурі не вище 25 &deg;С за умови, якщо відновлення (подальше розведення, якщо проводилось) відбувались у контрольованих і валідованих асептичних умовах. Розчин відновленого гемцитабіну не можна охолоджувати, оскільки це може призвести до кристалізації.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці. Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від світла при температурі не вище 25 &deg;С. Не охолоджувати відновлений розчин. Несумісність Єдиним випробуваним розчинником для розчинення стерильного порошку Гемцитабін Амакса є 0,9 % розчин натрію хлориду для ін&rsquo;єкцій без консервантів.

Скляні флакони з порошком для розчину для інфузій по 1000 мг у флаконі; по 1 флакону в картонній коробці.

Категорія відпуску

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Кайзер-Вільгельм-Штр. 89, 20355 Гамбург, Німеччина/Kaiser-Wilhelm-Str. 89, 20355 Hamburg, Germany.

Джерело інструкції

Інструкцію лікарського засобу взято з офіційного джерела — <a href='http://www.drlz.com.ua/' target='_blank'>Державного реєстру лікарських засобів України</a>.

Гемцитабін Амакса пор. д/р-ну д/інф. фл. 1000мг №1

Не підлягає поверненню та обміну

Згідно законодавства України: Лікарські засоби та вироби медичного призначення належної якості, відпущені з аптек та їх структурних підрозділів, поверненню не підлягають