Name: Фемостон конті табл. 1мг/5мг №56
Brand: Аббот, Німеччина
SKU: 3863.8763
Availability: InStock

Повні аналоги

Аналоги в інших формах випуску

Форма випуску

Аббот, Німеччина

Фемостон конті міні таблетки по 0,5 мг/2,5 мг, 28 шт.

Є в наявності

естрадіол; дидрогестерон

Фемостон конті таблетки по 1мг/5мг, 28 шт.

Фемостон

Аналоги з подібним терапевтичним ефектом

GTIN

Країна виробник

Імпортний

Код Моріон

Лікарська форма

Кількість в упаковці

Міжнародне найменування

Код АТС/ATX

Виробник

Основні

Основні властивості

Фемостон конті табл. 1мг/5мг №56

Склад

діючі речовини: естрадіол; дидрогестерон;
1 таблетка містить естрадіолу гемігідрату, мікронізованого, що еквівалентно естрадіолу 1 мг; дидрогестерону, мікронізованого 5 мг;
допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; гіпромелоза (HPMC 2910), крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;
плівкове покриття: змішане плівкове покриття Orange I (поліетиленгліколь 400, гіпромелоза (HPMC 2910), заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172), титану діоксид (Е 171)).

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: кругла двоопукла, вкрита плівковою оболонкою оранжево-рожевого кольору таблетка з маркуванням &laquo;379&raquo; з одного боку. Діаметр 7 мм і маса таблетки &ndash; приблизно 144 мг.

Фармакотерапевтична група

Препарати для лікування захворювань сечостатевої системи та статеві гормони. Прогестагени в комбінації з естрогенами. Дидрогестерон та естроген. Код АТХ G03F A14.

Фармакодинаміка

Естрадіол Активний компонент 17&szlig;-естрадіол хімічно та біологічно подібний до природного жіночого статевого гормону естрадіолу. Він заміщує втрату продукування власного естрогену у жінок у період менопаузи та полегшує симптоми менопаузи.
Естрогени запобігають втраті маси кісткової тканини після менопаузи або оваріектомії.&nbsp;
Дидрогестерон
Дидрогестерон &ndash; це активний при пероральному прийомі прогестаген, дія якого порівняна з дією прогестерону, що вводиться парентерально.&nbsp;
У зв'язку &nbsp;з тим, що естрогени стимулюють ріст ендометрія, якщо не застосовується прогестаген, вони підвищують ризик гіперплазії ендометрія і карциноми. Додавання до терапії прогестагену значно знижує індукований естрогенами ризик гіперплазії ендометрія у жінок зі збереженою маткою.
Дані клінічних досліджень
Зменшення симптомів дефіциту естрогенів і поліпшення профілю кровотеч.
Зменшення симптомів менопаузи спостерігалося під час перших декількох тижнів лікування.
Аменорея (без кровотеч та кров&rsquo;янистих виділень) спостерігалась у 88 % жінок протягом 10&ndash;12-го місяців лікування. Нерегулярні кровотечі та/або кров&rsquo;янисті виділення з&rsquo;являлись у 15 % жінок протягом перших 3 місяців лікування та у 12 % &ndash; у 10&ndash;12-й місяці лікування.
Профілактика остеопорозу
Дефіцит естрогенів після настання менопаузи пов'язаний з підвищенням резорбції кісткової тканини і зменшенням кісткової маси. Вплив естрогенів на щільність кісткової тканини є дозозалежним. Захисний ефект естрогенів діє тільки під час їх застосування. Після припинення замісної гормональної терапії (ЗГТ) швидкість зменшення кісткової маси є такою ж, як і у жінок, які не одержували зазначену терапію.
Дані дослідження WHI (Women Health Initiative) і метааналіз інших досліджень свідчать про те, що застосування ЗГТ переважно здоровим жінкам у вигляді монотерапії естрогеном або в комбінації із прогестагеном знижує ризик переломів стегна, хребців та інших видів переломів, що виникають внаслідок остеопорозу. ЗГТ також може запобігати переломам у жінок з низькою щільністю кісткової тканини та/або діагностованим остеопорозом, але дані про це обмежені.&nbsp;
Після одного року лікування препаратом щільність кісткової тканини у поперековому відділі хребта зростала приблизно на 4,0 % &plusmn; 3,4 % [середнє значення &plusmn; стандартне відхилення (СВ)]. У 90 % пацієнток щільність кісткової тканини зростала або залишалась незмінною на тлі лікування.
ФЕМОСТОН&reg;КОНТІ також впливав на щільність кісткової тканини стегнової кістки. Після одного року лікування препаратом ФЕМОСТОН&reg;КОНТІ &nbsp;щільність кісткової &nbsp;тканини шийки стегна становила 1,5 % &plusmn; 4,5 % (середнє значення &plusmn; СВ), для вертлюга &ndash; 3,7 % &plusmn; 6,0 % (середнє значення &plusmn; СВ) і для трикутника Вардса &ndash; 2,1 % &plusmn; 7,2 % (середнє значення &plusmn; СВ).&nbsp;
Відсоток жінок, у яких спостерігалися збереження або збільшення щільності кісткової тканини в цих трьох ділянках стегнової кістки після лікування препаратом ФЕМОСТОН&reg;КОНТІ ,становив 71 %, 66 % та 81 % відповідно.

Фармакокінетика

Естрадіол
Всмоктування
Всмоктування естрадіолу залежить від розміру часток: мікронізований естрадіол швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту.
У таблиці представлено середні постійні фармакокінетичні показники естрадіолу (Е2), естрону (Е1) та естрону сульфату (Е1S) для кожної дози мікронізованого естрадіолу.
Дані представлені як середні (SD).
Естрадіол 1 мг
<div class="table-responsive custom-scroll">
<table class="table" style="border-collapse: collapse;" border="1px">
<tbody>
<tr style="height: 19px;">
<td style="width: 18.3606%; height: 15px; text-align: center;">&nbsp;</td>
<td style="width: 18.5014%; height: 15px; text-align: center;">E2</td>
<td style="width: 18.5014%; height: 15px; text-align: center;">E1</td>
<td style="width: 18.5014%; height: 15px; text-align: center;">Параметри</td>
<td style="width: 18.5014%; height: 15px; text-align: center;">E1S</td>
</tr>
<tr style="height: 19px;">
<td style="width: 18.3606%; height: 19px;">Cmax (пг/мл)</td>
<td style="width: 18.5014%; height: 19px;">71 (36)</td>
<td style="width: 18.5014%; height: 19px;">310 (99)</td>
<td style="width: 18.5014%; height: 19px;">Cmax (нг/мл)</td>
<td style="width: 18.5014%; height: 19px;">9,3 (3,9)</td>
</tr>
<tr style="height: 19px;">
<td style="width: 18.3606%; height: 19px;">Cmin (пг/мл)</td>
<td style="width: 18.5014%; height: 19px;">18,6 (9,4)</td>
<td style="width: 18.5014%; height: 19px;">114 (50)</td>
<td style="width: 18.5014%; height: 19px;">Cmin (нг/мл)</td>
<td style="width: 18.5014%; height: 19px;">2,099 (1,340)</td>
</tr>
<tr style="height: 19px;">
<td style="width: 18.3606%; height: 19px;">Cav (пг/мл)</td>
<td style="width: 18.5014%; height: 19px;">30,1 (11,0)</td>
<td style="width: 18.5014%; height: 19px;">194 (72)</td>
<td style="width: 18.5014%; height: 19px;">Cav (нг/мл)</td>
<td style="width: 18.5014%; height: 19px;">4,695 (2,350)</td>
</tr>
<tr style="height: 19px;">
<td style="width: 18.3606%; height: 19px;">AUC0-24 (пг.год/мл)</td>
<td style="width: 18.5014%; height: 19px;">725 (270)</td>
<td style="width: 18.5014%; height: 19px;">4767 (1857)</td>
<td style="width: 18.5014%; height: 19px;">AUC0-24 (нг.год/мл)</td>
<td style="width: 18.5014%; height: 19px;">112,7 (55,1)</td>
</tr>
</tbody>
</table>
Розподіл
Естрогени можуть зустрічатися у незв&rsquo;язаному або зв&rsquo;язаному стані. Близько 98&ndash;99 % дози естрадіолу зв&rsquo;язується з протеїнами плазми крові, з яких 30&ndash;52 % &ndash; з альбуміном та близько 46&ndash;69 % &ndash; з глобуліном, що зв&rsquo;язує статеві гормони (ГЗСГ).&nbsp;
Біотрансформація
Після перорального застосування естрадіол активно метаболізується. Основними некон&rsquo;югованими та кон&rsquo;югованими метаболітами є естрон та естрону сульфат. Ці метаболіти можуть грати роль в естрогенній активності безпосередньо або після перетворення на естрадіол. Естрону сульфат може проходити через ентерогепатичну циркуляцію.
Виведення
У сечі основними сполуками є глюкуроніди естрону та естрадіолу. Період напіввиведення становить від 10 до 16 годин. Естрогени проникають у грудне молоко.
Залежність від дози та часу
При щоденному пероральному прийомі препарату концентрація естрадіолу досягає рівноважного стану приблизно через 5 днів. У більшості випадків концентрації рівноважного стану досягаються у проміжку від 8 до 11 дня прийому.
Дидрогестерон
Всмоктування
Після перорального застосування дидрогестерон швидко всмоктується з Tmax між 0,5 та 2,5 години. Абсолютна біодоступність дидрогестерону (пероральна доза 20 мг порівняно з внутрішньовенною інфузією 7,8 мг) становить 28 %.
У наступній таблиці представлено середні постійні встановлені фармакокінетичні показники дидрогестерону (Д) та дигідродидрогестерону (ДГД). Дані представлені &nbsp;як середні (SD).
Дидрогестерон 5 мг
<table style="border-collapse: collapse;" border="1px">
<tbody>
<tr style="height: 19px;">
<td style="width: 31.7362%; height: 19px; text-align: center;">&nbsp;</td>
<td style="width: 31.7362%; height: 19px; text-align: center;">Д</td>
<td style="width: 31.877%; height: 19px; text-align: center;">ДГД</td>
</tr>
<tr style="height: 19px;">
<td style="width: 31.7362%; height: 19px;">Cmax (нг/мл)</td>
<td style="width: 31.7362%; height: 19px;">0,90 (0,59)</td>
<td style="width: 31.877%; height: 19px;">24,68 (10,89</td>
</tr>
<tr style="height: 19px;">
<td style="width: 31.7362%; height: 19px;">AUC0-t (нг*год/мл)</td>
<td style="width: 31.7362%; height: 19px;">1,55 (1,08)</td>
<td style="width: 31.877%; height: 19px;">98,37 (43,21)</td>
</tr>
<tr style="height: 19px;">
<td style="width: 31.7362%; height: 19px;">AUСinf (нг*год/мл)</td>
<td style="width: 31.7362%; height: 19px;">-</td>
<td style="width: 31.877%; height: 19px;">121,36 (63,63)</td>
</tr>
</tbody>
</table>
Розподіл
Після внутрішньовенного введення дидрогестерону рівноважний об&rsquo;єм розподілу становить приблизно 1400 л. Дидрогестерон та ДГД зв&rsquo;язуються з білками плазми крові більш ніж на 90 %.&nbsp;
Біотрансформація
Після перорального введення дидрогестерон швидко метаболізується з утворенням ДГД. &nbsp;Рівні основного активного метаболіту 20&alpha;-дигідродидрогестерону (ДГД) досягають піка приблизно через 1,5 години після прийому. Рівні ДГД у плазмі крові в основному вищі порівняно зі спорідненим лікарським засобом. Відношення AUC та Cmax ДГД та дидрогестерону становлять близько 40 та 25 відповідно. Середній кінцевий період напіввиведення дидрогестерону та ДГД коливається між 5&ndash;7 та 14&ndash;17 годинами відповідно.
Загальною властивістю всіх метаболітів є збереження 4,6-дієн-3-онової конфігурації початкової сполуки та відсутність 17&alpha;-гідроксилювання. Цим пояснюється відсутність естрогенного та андрогенного ефектів дидрогестерону.
Виведення
Після перорального прийому міченого дидрогестерону в середньому 63 % дози виводиться з сечею. Загальний плазмовий кліренс становить 6,4 л/хв. Повне виведення здійснюється протягом 72 годин. ДГД присутній у сечі переважно у вигляді кон&rsquo;югату з глюкуроновою кислотою.
Залежність від дози та часу
Фармакокінетика при одноразовому та багаторазовому застосуванні має лінійний характер у діапазоні пероральних доз від 2,5 до 10 мг. Порівняння кінетики одноразової та багаторазових доз показує, що фармакокінетика дидрогестерону та ДГД не змінюється у результаті повторного застосування. Рівноважний стан досягався після 3 днів лікування.
</div>

Показання

Замісна гормональна терапія (ЗГТ) для усунення симптомів, зумовлених дефіцитом естрогенів у жінок у менопаузний період, не раніше ніж через 12 місяців з моменту останньої менструації.
Профілактика остеопорозу у жінок у постменопаузний період при високому ризику переломів. &nbsp;ФЕМОСТОН&reg; КОНТІ слід застосовувати пацієнтам лише у разі непереносимості або наявності протипоказань для застосування інших лікарських препаратів для профілактики остеопорозу (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;).
Досвід лікування жінок віком понад &nbsp;65 років обмежений.

Протипоказання

<ul>
<li>Діагностований у минулому, наявний або підозрюваний рак молочних залоз;</li>
<li>встановлені або підозрювані естрогенчутливі &nbsp;пухлини (наприклад рак ендометрія);</li>
<li>встановлені або підозрювані прогестагенчутливі &nbsp;пухлини (наприклад менінгіома);</li>
<li>вагінальні кровотечі нез&rsquo;ясованого генезу;</li>
<li>нелікована гіперплазія ендометрія;</li>
<li>венозна тромбоемболія, наявна зараз або в анамнезі (тромбоз глибоких вен, тромбоемболія</li>
<li>легеневих артерій);</li>
<li>наявність тромбофілічних розладів (наприклад дефіцит протеїну С, протеїну S або</li>
<li>антитромбіну, див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;);</li>
<li>гостре або недавно перенесене тромбоемболічне захворювання артерій (наприклад стенокардія, інфаркт міокарда);</li>
<li>гостре захворювання печінки або захворювання печінки в анамнезі, якщо показники функції печінки не нормалізувалися;</li>
<li>порфірія;</li>
<li>відома гіперчутливість до діючих речовин або до будь-якої з допоміжних речовин&nbsp;лікарського засобу.</li>
</ul>

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Дослідження лікарських взаємодій не проводили.
Ефективність естрогенів та прогестагенів може порушуватися.
Метаболізм естрогенів (та прогестагенів) може посилюватися при одночасному застосуванні речовин, які здатні індукувати ферменти, що беруть участь у метаболізмі лікарських засобів. Це зокрема стосується ферментів Р450 2В6, 3А4, 3А5, 3А7. До таких речовин відносяться протисудомні засоби (фенобарбітал, карбамазепін, фенітоїн) та антибактеріальні/противірусні засоби (наприклад рифампіцин, рифабутин, невірапін, ефавіренц).&nbsp;
Незважаючи на те, що ритонавір і нелфінавір відомі як потужні інгібітори CYP450 3A4, A5, A7, вони насправді мають індукуючий ефект при одночасному застосуванні зі стероїдними гормонами.&nbsp;
Рослинні препарати, компонентом яких є звіробій перфорований (Hypericum perforatum), можуть також посилювати метаболізм естрогенів (та прогестагенів) при проходженні через CYP450 3A4.&nbsp;
Клінічно, підвищений метаболізм естрогенів та прогестагенів може виражатися у &nbsp;зниженні ефективності і зміні профілю кровотеч.
Естрогени можуть перешкоджати метаболізму інших лікарських засобів&nbsp;
Естрогени можуть пригнічувати ферменти CYP450, що беруть участь у метаболізмі лікарських засобів, шляхом конкурентної інгібіції. Це особливо слід враховувати стосовно лікарських засобів з вузьким терапевтичним індексом, таких як:&nbsp;
<ul>
<li>такролімус і циклоспоринА (CYP450 3A4, 3A3);&nbsp;</li>
<li>фентаніл (CYP450 3A4);&nbsp;</li>
<li>теофілін (CYP450 1A2).&nbsp;</li>
</ul>
Клінічно це може призвести до збільшення плазмових рівнів таких речовин до токсичних концентрацій. Таким чином, може бути потрібний ретельний моніторинг рівня лікарських засобів протягом тривалого періоду, а також зменшення дози такролімусу, фентанілу, циклоспорину А та теофіліну.&nbsp;

Особливості застосування

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

ФЕМОСТОН&reg; КОНТІ не впливає або має незначний вплив на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність
ФЕМОСТОН&reg;КОНТІ не показаний для застосування у період вагітності. Якщо вагітність настала під час лікування препаратом ФЕМОСТОН&reg;КОНТІ, прийом препарату слід негайно припинити.
Достатніх даних щодо застосування естрадіолу/дидрогестерону жінкам у період &nbsp;вагітності немає.&nbsp;
У літературі повідомлялось, що застосування деяких прогестагенів було пов'язане з підвищеним ризиком розвитку гіпоспадії. Однак через змішані фактори під час вагітності, не можна остаточно визначитися щодо сприяння прогестагенів розвитку гіпоспадії.
На даний час результати більшості епідеміологічних досліджень відносно випадкового впливу на плід комбінації естрогенів та прогестагенів вказують на відсутність тератогенного ризику або токсичного ризику &nbsp;для плода. &nbsp; &nbsp;
Годування груддю
ФЕМОСТОН&reg;КОНТІ не показаний для застосування у період годування груддю.
Вплив на здатність завагітніти.
ФЕМОСТОН&reg; КОНТІ не показаний для застосування &nbsp;жінкам репродуктивного віку.

Спосіб застосування та дози

ФЕМОСТОН&reg;КОНТІ застосовувати перорально щодня відповідно до безперервного комбінованого режиму так, як описано нижче.
Приймати по 1 таблетці щодня впродовж кожного 28-денного циклу. Кожен блістер призначений для лікування протягом 28 днів. Після цього слід негайно починати новий цикл. Такі цикли лікування, що слідують один за одним, безперервні.
Для лікування дефіциту естрогенів у жінок у постменопаузний період в якості початкової та підтримуючої дози слід приймати найнижчу ефективну дозу, а тривалість періоду лікування має бути якомога найкоротшим (також див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;).&nbsp;
Безперервне комбіноване лікування можна розпочати препаратом ФЕМОСТОН&reg;КОНТІ залежно від часу, що минув від початку менопаузи та тяжкості симптомів. Жінки, у яких менопауза наступила природньо, можуть розпочати лікування препаратом через 12 місяців після останньої менструації. Жінки, у яких менопауза наступила внаслідок хірургічного втручання, можуть розпочати лікування негайно.&nbsp;
Дозу слід підбирати індивідуально залежно від клінічної відповіді.
У жінок, які не застосовують замісну гормональну терапію, або у жінок, які переходять з безперервної комбінованої замісної гормональної терапії, лікування можна розпочати у будь-який зручний день. У жінок, які переходять з циклічної або безперервної послідовної замісної гормональної терапії, лікування слід починати одразу з наступного дня після завершення попереднього циклу.
Якщо прийом дози пропущено, її слід прийняти якомога швидше. Якщо пройшло більше, ніж 12 годин, лікування рекомендується продовжувати з прийому наступної таблетки, не приймаючи пропущену таблетку. У таких випадках пропущеної таблетки може підвищуватися імовірність проривної кровотечі або кров&rsquo;янистих виділень.
ФЕМОСТОН&reg;КОНТІ можна приймати незалежно від прийому їжі.

Діти

Лікарський засіб не призначений для застосування дітям.

Передозування

Як естрадіол, так і дидрогестерон є речовинами з низькою токсичністю. При передозуванні можуть виникати такі симптоми як нудота, блювання, чутливість молочних залоз, запаморочення, біль у животі, сонливість/втомлюваність та кровотеча відміни. Малоймовірно, що при передозуванні буде потрібне будь-яке специфічне або симптоматичне лікування. Описана вище інформація відноситься також до випадків передозування у дітей.

Побічні реакції

Термін придатності

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 &deg;С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 28 таблеток у блістері, по 2 блістера в коробці.

Категорія відпуску

Абботт Біолоджікалз Б.В./Abbott Biologicals B.V.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

&nbsp;Веєрвег 12, 8121 АА Ольст, Нідерланди/ Veerweg 12, 8121 AA Olst, The Netherlands.

Підлягає поверненню та обміну

Підлягає поверненню та обміну протягом 14 днів

	Фемостон конті міні таблетки по 0,5 мг/2,5 мг, 28 шт. Форма випуску: Таблетки, вкриті плівковою оболонкою 692.69грн	692.69грн
	Фемостон конті таблетки по 1мг/5мг, 28 шт. 693.13грн	693.13грн

Аналоги і замінники для Фемостон конті табл. 1мг/5мг №56