Name: Фазлодекс 250 мг/5 мл у попередньо заповнених шприцах по 5 мл, 2 шт.
Brand: Астра Зенека Великобританія
SKU: 9830.8283
Availability: InStock

Повні аналоги

Аналоги в інших формах випуску

Аналоги з подібним терапевтичним ефектом

фулвестрант

Діюча речовина

Торгівельна назва

Категорія

GTIN

Країна виробник

Оригінальний препарат

Імпортний

Дозування

Код АТС/ATX

Температура зберігання

Зберігати даний препарат потрібно в холодному місці при температурі від 2 до 8 &deg;С.

Температура хранения

Міжнародне найменування

Термін придатності

Код Моріон

Рецептурний відпуск

Препарат відпускається лише за рецептом. При придбанні в аптеці медикаментозного засобу необхідно мати при собі рецепт або витяг з призначенням лікаря на даний препарат, які фармацевт зобов'язаний вимагати у вас для його відпустки. Застосовуватись такі препарати повинні суворо за призначенням лікаря.

Рецептурна відпустка тільки за рецептом

Форма випуску

Кількість в упаковці

Первинна упаковка

Упаковка

Об'єм

Спосіб введення

Виробник

Основні

Алергікам

Положення &laquo;З обережністю&raquo; має на увазі, що цей засіб має деякі ризики для здоров'я у цієї категорії людей. Використовувати цей медикамент можна у разі, якщо користь перевищує можливі ризики і лише після попередньої консультації з лікарем.

Алергікам з обережністю

Водіям

Водіям з обережністю

Вагітним

Положення &laquo;Заборонено&raquo; передбачає, що користь від застосування цього препарату для цієї категорії людей набагато нижча від можливих ризиків. Використовувати такий препарат не рекомендується, оскільки це може завдати істотної шкоди здоров'ю.

Вагітним заборонено

Годуючим матерям

Годуючим матерям заборонено

Дітям

Цей засіб можна застосовувати дітям із зазначеного віку. Однак у будь-якому разі, перед застосуванням рекомендується консультація лікаря. Для дітей віком до 2 років будь-які медикаменти повинні застосовуватися тільки за призначенням лікаря.

Дітям заборонено

Кому можна

Основні властивості

Астра Зенека Великобританія

Фазлодекс

Фазлодекс 250 мг/5 мл у попередньо заповнених шприцах по 5 мл, 2 шт.

Склад

діюча речовина: 1 попередньо заповнений шприц (5 мл) містить фулвестранту 250 мг;&nbsp; допоміжні речовини: етанол 96 %, спирт бензиловий, бензилбензоат, олія рицинова.

Лікарська форма

Розчин для ін&rsquo;єкцій. Основні фізико-хімічні властивості: прозора, від безбарвного до жовтого кольору, в&rsquo;язка рідина.

Фармакотерапевтична група

Антагоністи гормонів та аналогічні засоби. Антиестрогенні засоби. Код АТХ &nbsp;L02B A03.

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

Всмоктування Після введення лікарського засобу Фазлодекс у вигляді внутрішньом&rsquo;язової ін&rsquo;єкції пролонгованої дії фулвестрант повільно всмоктується, а максимальна концентрація у плазмі крові (Cmax) досягається приблизно через 5 днів. При режимі застосування лікарського засобу Фазлодекс у дозі 500 мг рівні експозиції рівноважного стану або близького до нього досягаються протягом першого місяця лікування (середнє значення [коефіцієнт варіації (КВ)]: AUC 475 [33,4&nbsp;%] нг.день/мл, Cmax 25,1 [35,3&nbsp;%] нг/мл, Cmin 16,3 [25,9&nbsp;%] нг/мл відповідно). У рівноважному стані концентрації фулвестранту у плазмі крові зберігаються у межах відносно вузького діапазону із приблизно триразовою різницею між максимальною та мінімальною концентраціями. Після внутрішньом&rsquo;язового введення в діапазоні доз від 50 до 500&nbsp;мг експозиція є приблизно пропорційною до дози. Розподіл Фулвестрант екстенсивно і швидко розподіляється. Значний уявний об&rsquo;єм розподілу в рівноважному стані (Vdss), що становить приблизно від 3 до 5 л/кг, свідчить про переважно екстраваскулярний розподіл. Фулвестрант значною мірою (99&nbsp;%) зв&rsquo;язується з білками плазми крові. Головними компонентами зв&rsquo;язування є фракції ліпопротеїдів дуже низької щільності (ЛПДНЩ), ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ) і ліпопротеїдів високої щільності (ЛПВЩ). Досліджень взаємодії щодо конкурентного зв&rsquo;язування білків не проводилось. Роль глобуліну, що зв&rsquo;язується із статевими гормонами (ГЗСГ), не встановлена. Біотрансформація Метаболізм фулвестранту повністю не вивчений, але включає комбінацію численних можливих метаболічних шляхів біотрансформації, що є аналогічними до метаболічних шляхів біотрансформації ендогенних стероїдів. Ідентифіковані метаболіти (включаючи метаболіти 17-кетон, сульфон, 3-сульфат, 3- і 17-глюкуронід) в антиестрогенних моделях є або менш активними, або демонструють подібну до фулвестранту активність. Дослідження з використанням препаратів печінки людини та рекомбінантних людських ферментів показують, що CYP3A4 є єдиним ізоферментом Р450, що бере участь в окисленні фулвестранту; однак вважається, що in vivo переважають не пов&rsquo;язані з Р450 шляхи метаболізму. In vitro дані свідчать, що фулвестрант не пригнічує ізоферменти CYP450. Виведення Фулвестрант виводиться переважно у метаболізованій формі. Основний шлях виведення &ndash; з калом, при цьому менше 1&nbsp;% виводиться із сечею. Фулвестрант має високий кліренс, 11 &plusmn; 1,7 мл/хв/кг, що свідчить про високий печінковий коефіцієнт екстракції. Термінальний період напіввиведення (t1/2) після внутрішньом&rsquo;язового введення визначається швидкістю всмоктування та оцінений на рівні 50 днів. Особливі групи пацієнтів При популяційному фармакокінетичному аналізі даних досліджень фази 3 не виявлено відмінностей у фармакокінетичному профілі фулвестранту з огляду на вік (діапазон від 33 до 89 років), масу тіла (від 40 до 127 кг) або расову належність. Порушення функції нирок Ступінь впливу легкого або помірного порушення функції нирок на фармакокінетику фулвестранту не досягає клінічно істотного значення. Порушення функції печінки Фармакокінетика фулвестранту оцінювалась у клінічному дослідженні з використанням одноразової дози лікарського засобу, проведеному за участю жінок з легким та помірним порушенням функції печінки (клас A та B за Чайлдом &ndash; П&rsquo;ю). Нетривало застосовували високу дозу лікарського засобу для внутрішньом&rsquo;язових ін&rsquo;єкцій. Порівняно зі здоровими особами у жінок з порушенням функції печінки спостерігалося збільшення AUC майже у 2,5 раза. Очікується, що збільшення експозиції до такої величини у пацієнтів, яким вводиться Фазлодекс, буде добре переноситись. Жінки з тяжким порушенням функції печінки (клас C за Чайлдом &ndash; П&rsquo;ю) не оцінювалися. Педіатрична популяція Фармакокінетика фулвестранту оцінювалась у клінічному дослідженні, проведеному за участю 30 дівчаток з наростаючим передчасним статевим дозріванням, пов&rsquo;язаним із синдромом Олбрайта &ndash; Мак-К&rsquo;юна &ndash; Штернберга (див. розділ &laquo;Фармакодинаміка&raquo;). Педіатричні пацієнти мали вік від 1 до 8 років і отримували внутрішньом&rsquo;язово фулвестрант у дозі 4 мг/кг щомісяця. Геометрична середня (стандартне відхилення) мінімальна концентрація у рівноважному стані (Cmin, ss) і AUCss становили 4,2 (0,9) нг/мл і 3680 (1020) нг*год/мл відповідно. Хоча отримані дані обмежені, рівноважні мінімальні концентрації фулвестранту у дітей, імовірно, узгоджуються з такими у дорослих.

Показання

Фазлодекс показаний: 
<ul>
<li>як монотерапія для лікування місцевопоширеного або метастатичного раку молочної залози з естроген-позитивними рецепторами в жінок у постменопаузі:</li>
</ul>
<ul style="list-style-type: circle;">
<li>які раніше не отримували ендокринну терапію, або</li>
<li>у разі рецидиву хвороби під час чи після ад&rsquo;ювантної антиестрогенної терапії або прогресування хвороби під час антиестрогенної терапії;</li>
</ul>
<ul>
<li>у комбінації з палбоциклібом для лікування гормон-рецептор-позитивного (HR-позитивного), негативного за рецептором епідермального фактора росту людини 2 (HER2) місцевопоширеного або метастатичного раку молочної залози в жінок, які отримували попередню ендокринну терапію (див. розділ &laquo;Фармакодинаміка&raquo;).</li>
</ul>
У жінок у пременопаузі або перименопаузі комбіноване лікування з палбоциклібом слід проводити в комбінації з агоністом лютеїнізуючого гормон-рилізингового гормону (ЛГРГ).

Протипоказання

Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин. Вагітність і лактація (див. розділ &laquo;Застосування у період вагітності або годування груддю&raquo;). Тяжка печінкова недостатність (див. розділи &laquo;Особливості застосування&raquo; і &laquo;Фармакокінетика&raquo;).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Дослідження клінічної взаємодії з мідазоламом (субстратом CYP3A4) продемонструвало, що фулвестрант не пригнічує CYP3A4. Дослідження клінічної взаємодії з рифампіцином (індуктором CYP3A4) та кетоконазолом (інгібітором CYP3A4) не показали клінічно значущих змін кліренсу фулвестранту. Таким чином, для пацієнтів, яким одночасно призначено фулвестрант та інгібітори або індуктори CYP 3А4, корекція дози не потрібна.

Особливості застосування

Фазлодекс слід з обережністю застосовувати пацієнтам з порушенням функції печінки від легкого до помірного ступеня тяжкості (див. розділи &laquo;Спосіб застосування та дози&raquo;, &laquo;Протипоказання&raquo; і &laquo;Фармакокінетика&raquo;). Фазлодекс слід з обережністю застосовувати пацієнтам з тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв). Зважаючи на внутрішньом&rsquo;язовий шлях введення, Фазлодекс слід з обережністю застосовувати при лікуванні пацієнтів, хворих на геморагічний діатез, тромбоцитопенію, та тих, хто приймає антикоагулянти. Тромбоемболічні реакції зазвичай спостерігаються у жінок з поширеним раком молочної залози і були зареєстровані у клінічних дослідженнях лікарського засобу Фазлодекс (див. розділ&nbsp;&laquo;Побічні реакції&raquo;). Це слід враховувати при призначенні лікарського засобу Фазлодекс пацієнтам, які входять до групи ризику. При введенні лікарського засобу Фазлодекс повідомляли про реакції, пов&rsquo;язані з місцем ін&rsquo;єкції, включаючи ішіас, невралгію, нейропатичний біль та периферичну нейропатію. Через близькість розташування сідничного нерва слід дотримуватися обережності при введенні лікарського засобу Фазлодекс у верхній зовнішній квадрант сідничної ділянки (див. розділи &laquo;Спосіб застосування та дози&raquo; та &laquo;Побічні реакції&raquo;). Не існує даних довгострокових досліджень щодо впливу фулвестранту на кістки. Через механізм дії фулвестранту існує потенційний ризик розвитку остеопорозу. Безпека й ефективність застосування лікарського засобу Фазлодекс (як монотерапія або в комбінації з палбоциклібом) пацієнтам із критичним захворюванням внутрішніх органів не досліджувалися. При комбінації лікарського засобу Фазлодекс із палбоциклібом див. також коротку характеристику лікарського засобу палбоциклібу. Вплив на дослідження естрадіолу за допомогою антитіл Через структурну подібність фулвестранту та естрадіолу фулвестрант може впливати на результати досліджень рівня естрадіолу, що проводяться на основі реакції з антитілами, і спричиняти отримання хибно підвищених рівнів естрадіолу. Етанол Фазлодекс містить 10 % мас./об. етанолу (спирту) як допоміжну речовину, тобто до 500 мг в одній ін&rsquo;єкції, що еквівалентно 10 мл пива чи 4 мл вина. Це може нашкодити тим, хто страждає від алкоголізму, а також це потрібно враховувати пацієнтам з груп високого ризику, зокрема пацієнтам з ураженням печінки та епілепсією. Бензиловий спирт Фазлодекс містить бензиловий спирт як допоміжну речовину, що може спричиняти алергічні реакції. Педіатрична популяція Фазлодекс не рекомендується для застосування дітям та підліткам, оскільки його безпеку та ефективність для цієї вікової групи не встановлено (див. розділ &laquo;Фармакодинаміка&raquo;).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Фазлодекс не впливає або має незначний вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами. Однак, оскільки при лікуванні лікарським засобом Фазлодекс повідомлялося про дуже часті випадки астенії, пацієнтам, у яких під час керування транспортними засобами або роботі з іншими механізмами розвинулася ця побічна реакція, слід дотримуватися обережності.&nbsp;

Застосування у період вагітності або годування груддю

Жінки репродуктивного віку Пацієнтки репродуктивного віку повинні використовувати ефективні методи контрацепції під час лікування лікарським засобом Фазлодекс та протягом 2 років після введення останньої дози. Вагітність Фазлодекс протипоказаний у період вагітності (див. розділ &laquo;Протипоказання&raquo;). Було показано, що фулвестрант проходить через плацентарний бар&rsquo;єр після одноразового внутрішньом&rsquo;язового введення лікарського засобу у щурів і кролів. Дослідження на тваринах виявили репродуктивну токсичність, включаючи зростання частоти аномалій і смерті плода. Якщо пацієнтка завагітніла у період лікування лікарським засобом Фазлодекс, її слід поінформувати про потенційну небезпеку для плода та потенційний ризик переривання вагітності. Грудне вигодовування Під час лікування лікарським засобом Фазлодекс грудне вигодовування слід припинити. Фулвестрант екскретується в молоко у лактуючих щурів. Невідомо, чи виділяється фулвестрант у грудне молоко людини. Зважаючи на можливість виникнення у немовлят, які знаходяться на грудному вигодовуванні, серйозних небажаних реакцій, спричинених фулвестрантом, протягом періоду годування груддю протипоказане застосування цього лікарського засобу (див. розділ &laquo;Протипоказання&raquo;). Фертильність Вплив лікарського засобу Фазлодекс на фертильність у людини не досліджений.

Спосіб застосування та дози

Дозування Дорослі жінки (включаючи осіб літнього віку) Рекомендована доза становить 500 мг, яку застосовують з інтервалом один місяць, через два тижні після першої ін&rsquo;єкції вводиться додаткова доза 500 мг. При застосуванні лікарського засобу Фазлодекс у комбінації з палбоциклібом також див. коротку характеристику палбоциклібу. Жінкам у пре-/перименопаузальний період перед початком та під час комбінованої терапії лікарським засобом Фазлодекс та палбоциклібом слід застосовувати агоністи ЛГРГ (лютеїнізуючого гормону рилізинг-гормону) відповідно до локальних стандартів клінічної практики. Особливі групи пацієнтів Порушення функції нирок Для пацієнтів із порушенням функції нирок від легкого до помірного ступеня тяжкості (кліренс креатиніну &ge;&nbsp;30&nbsp;мл/хв) коригувати дозу не потрібно. Ефективність та безпеку лікарського засобу не оцінювали у пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну &lt;&nbsp;30&nbsp;мл/хв), тому таким пацієнтам лікарський засіб слід застосовувати з обережністю (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;). Порушення функції печінки Для пацієнтів з порушенням функції печінки від легкого до помірного ступеня тяжкості коригування дози не потрібно. Однак таким пацієнтам Фазлодекс слід застосовувати з обережністю з огляду на можливе зростання експозиції фулвестранту. Дані щодо пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки відсутні (див. розділи &laquo;Протипоказання&raquo;, &laquo;Особливості застосування&raquo; і &laquo;Фармакокінетика&raquo;). Спосіб застосування Фазлодекс слід вводити у вигляді двох послідовних повільних (1-2 хвилини на ін&rsquo;єкцію), внутрішньом&rsquo;язових ін&rsquo;єкцій по 5 мл, по одній у кожну сідницю (сідничну ділянку). Через близькість розташування сідничного нерва слід дотримуватися обережності при введенні лікарського засобу Фазлодекс у верхній зовнішній квадрант сідничної ділянки. Інструкція для введення Лікарський засіб слід вводити відповідно до місцевих правил проведення внутрішньом&rsquo;язових ін&rsquo;єкцій великого об&rsquo;єму. ПРИМІТКА. Через близькість розташування сідничного нерва слід дотримуватися обережності при введенні лікарського засобу Фазлодекс у верхній зовнішній квадрант сідничної ділянки (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;). Застереження: не стерилізувати в автоклаві безпечну голку (вкриту ковпачком підшкірну голку &laquo;BD SafetyGlide&Ocirc;&raquo;) перед використанням. Упродовж усього часу використання та видалення руки повинні знаходитися позаду голки. Для кожного з двох шприців: 
<div class="table-responsive custom-scroll">
<table class="table">
<tbody>
<tr>
<td width="438">Витягнути скляний циліндр шприца з картриджа і перевірити, чи він не пошкоджений. Відкрити зовнішню упаковку безпечної голки (&laquo;BD SafetyGlide&trade;&raquo;). Розчини для парентерального введення перед застосуванням слід перевірити візуально на наявність твердих частинок і зміни кольору. Тримати шприц ребристою частиною вверх (С). Іншою рукою взяти ковпачок (А) і обережно нахиляти назад і вперед до тих пір, коли ковпачок від&rsquo;єднається і його можна буде зняти, не крутити (див. мал. 1).</td>
<td width="238">Малюнок 1</td>
</tr>
<tr>
<td width="438">Зняти ковпачок (А), рухаючи його у напрямку вверх. Для збереження стерильності не торкатися наконечника шприца (В) (див. мал. 2).</td>
<td width="238">Малюнок 2</td>
</tr>
<tr>
<td width="438">Приєднати безпечну голку до насадки Люера і прокрутити до щільного прилягання (див. мал. 3). Перевірити, щоб голка була закріплена на наконечнику шприца Люера, перед переміщенням з вертикальної площини. Витягнути захисний ковпачок з голки прямо, щоб уникнути пошкодження кінчика голки. Наблизити заповнений шприц до точки введення. Зняти з голки ковпачок. Видалити зі шприца надлишок повітря.</td>
<td width="238">Малюнок 3</td>
</tr>
<tr>
<td width="438">Вводити повільно внутрішньом&rsquo;язово (1&ndash;2 хвилини/ін&rsquo;єкцію) у сідницю (сідничну ділянку). Для зручності користувача зріз голки повинен бути направлений на плече важеля (див. мал. 4).</td>
<td width="238">Малюнок 4 &nbsp;</td>
</tr>
<tr>
<td width="438">Одразу після виведення голки натиснути одним пальцем на плече важеля, щоб активувати захисний поршневий механізм (див. мал. 5). ПРИМІТКА. При активації тримати голку направленою у бік від себе та інших. Прислухатися до клацання та візуально переконатися, що кінчик голки повністю закрився.</td>
<td width="238">Малюнок 5</td>
</tr>
</tbody>
</table>
</div>
 Утилізація Попередньо заповнені шприци призначені тільки для одноразового використання. Цей лікарський засіб може становити небезпеку для водного середовища. Будь-який невикористаний лікарський засіб або його відходи необхідно утилізувати відповідно до місцевих вимог.

Діти

Безпека та ефективність застосування лікарського засобу Фазлодекс дітям (віком до 18 років) не встановлені. Доступних на сьогодні даних, що описані в розділах &nbsp;&laquo;Фармакокінетика&raquo; і &laquo;Фармакодинаміка&raquo;, недостатньо, щоб встановити рекомендації щодо дозування дітям.

Передозування

Є окремі повідомлення про випадки передозування лікарського засобу Фазлодекс у людей. У разі передозування рекомендується проводити симптоматичне підтримувальне лікування. Дослідження на тваринах вказують на відсутність ефектів вищих доз фулвестранту, окрім тих, що безпосередньо чи опосердковано пов&rsquo;язані з антиестрогенною дією.

Побічні реакції

Умови зберігання

Зберігати при температурі від 2 до 8 &deg;С. Зберігати у недоступному для дітей місці. Зберігати попередньо заповнені шприци в оригінальній упаковці для захисту від світла. Температурні коливання поза діапазоном від 2 до 8 &deg;С повинні бути обмежені. При цьому слід уникати зберігання при температурах вище 30 &deg;C і не перевищувати 28-денного періоду, при якому &nbsp;середня &nbsp;температура &nbsp;зберігання &nbsp;лікарського засобу становить нижче 25 &deg;C (але вище 2&ndash;8 &deg;С). Після коливань температури лікарський засіб повинен бути негайно повернутий у рекомендовані умови зберігання (зберігання і транспортування в холодильнику при температурі від 2 до 8 &deg;С). Температурні коливання чинять кумулятивний ефект на якість лікарського засобу, і 28-денний період не повинен перевищуватися протягом 4-річного терміну придатності лікарського засобу Фазлодекс. Вплив температур нижче 2 &deg;С не призводить до пошкодження лікарського засобу за умови, що лікарський засіб не зберігається при температурі нижче &ndash;20 &deg;C. Несумісність. Оскільки дослідження сумісності відсутні, цей лікарський засіб не слід змішувати з іншими лікарськими засобами.

1 картонна коробка містить контурну чарункову упаковку, що містить 2 попередньо заповнені скляні шприци з контролем першого відкриття, кожен з яких містить по 5 мл розчину, з двома безпечними голками &laquo;BD SafetyGlide&raquo;.

Категорія відпуску

АстраЗенека ЮК Лімітед.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Сілк Роад Бізнес Парк, Макклсфілд, SK10 2NА, Велика Британія.

Джерело інструкції

Інструкцію лікарського засобу взято з офіційного джерела — <a href='http://www.drlz.com.ua/' target='_blank'>Державного реєстру лікарських засобів України</a>.

Фазлодекс 250мг/5мл шприц 5мл №2

Не підлягає поверненню та обміну

Згідно законодавства України: Лікарські засоби та вироби медичного призначення належної якості, відпущені з аптек та їх структурних підрозділів, поверненню не підлягають