Name: Екземарин таблетки по 25 мг, 30 шт.
Brand: ЕйГен Фарма Лімітед, Ірландія
SKU: 2546.8348
Availability: InStock

екземестан

Діюча речовина

Торгівельна назва

Категорія

GTIN

Країна виробник

Імпортний

Упаковка

Дозування

Код Моріон

Міжнародне найменування

Первинна упаковка

Код АТС/ATX

Температура зберігання

Зберігати цей засіб необхідно лише за кімнатної температури від 5 до 25 &deg;С.

Температура хранения

Термін придатності

Рецептурний відпуск

Препарат відпускається лише за рецептом. При придбанні в аптеці медикаментозного засобу необхідно мати при собі рецепт або витяг з призначенням лікаря на даний препарат, які фармацевт зобов'язаний вимагати у вас для його відпустки. Застосовуватись такі препарати повинні суворо за призначенням лікаря.

Рецептурна відпустка тільки за рецептом

Форма випуску

Кількість в упаковці

Спосіб введення

Виробник

Основні

Алергікам

Положення &laquo;З обережністю&raquo; має на увазі, що цей засіб має деякі ризики для здоров'я у цієї категорії людей. Використовувати цей медикамент можна у разі, якщо користь перевищує можливі ризики і лише після попередньої консультації з лікарем.

Алергікам з обережністю

Діабетикам

Положення &laquo;Дозволено&raquo; має на увазі, що цей засіб може використовуватися для цієї категорії людей і несе за собою мінімальний ризик для стану здоров'я. Однак, щоб уникнути індивідуальної непереносимості даного препарату, перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем, оскільки самолікування може бути небезпечним для вашого здоров'я.

Діабетикам дозволено

Водіям

Водіям з обережністю

Вагітним

Положення &laquo;Заборонено&raquo; передбачає, що користь від застосування цього препарату для цієї категорії людей набагато нижча від можливих ризиків. Використовувати такий препарат не рекомендується, оскільки це може завдати істотної шкоди здоров'ю.

Вагітним заборонено

Годуючим матерям

Годуючим матерям заборонено

Дітям

Цей засіб можна застосовувати дітям із зазначеного віку. Однак у будь-якому разі, перед застосуванням рекомендується консультація лікаря. Для дітей віком до 2 років будь-які медикаменти повинні застосовуватися тільки за призначенням лікаря.

Дітям заборонено

Кому можна

Основні властивості

ЕйГен Фарма Лімітед, Ірландія

Екземарин

Екземарин таблетки по 25 мг, 30 шт.

Склад

діюча речовина: екземестан; 1 таблетка містить екземестану 25 мг; допоміжні речовини: маніт (Е 421), коповідон (тип А), кросповідон (тип А), целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят (тип А), магнію стеарат (Е 470);&nbsp; оболонка Advantia Prime White 190100BA01: гіпромелоза (Е 464), макрогол 400, титану діоксид (Е 171).

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою. Основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з позначкою &nbsp;&laquo;25&raquo; з одного боку та гладенькі з іншого.

Фармакотерапевтична група

Антагоністи гормонів та аналогічні засоби. Інгібітори ароматази. Код АТХ L02B G06.

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

Абсорбція.&nbsp; Після перорального прийому таблеток препарату екземестан швидко абсорбується. Частина дози, що поглинається зі шлунково-кишкового тракту, висока. Абсолютна біологічна доступність у людини не визначена, хоча очікується, що розповсюдження має бути обмежено ефектом першого проходження. Аналогічний ефект призводив до того, що показник абсолютної біологічної доступності у щурів та собак становив 5 %. При одноразовому прийомі дози 25 мг середній рівень у плазмі крові досягає максимуму через 2 години і становить 18 нг/мл. Одночасне застосування препарату з їжею підвищує його біодоступність на 40 %.&nbsp; &nbsp;Розподіл.&nbsp; Об&rsquo;єм розподілу екземестану без корекції на пероральну біодоступність становить приблизно 20000 л. Фармакокінетика екземестану є лінійною і кінцевий час напіввиведення препарату становить 24 години. Зв&rsquo;язування з білками плазми крові становить 90 % і не залежить від концентрації. Екземестан і його метаболіти не зв&rsquo;язуються з еритроцитами. Екземестан не акумулюється непередбачувальним шляхом після застосування повторних доз. Метаболізм та екскреція.&nbsp; Екземестан метаболізується шляхом окиснення метиленової групи (6) за допомогою ізофермента CYP3А4 та/або шляхом відновлення 17-кетогрупи за допомогою альдокеторедуктази із подальшою кон&rsquo;югацією. Кліренс екземестану становить приблизно 500 л/год без корекції на пероральну біодоступність.&nbsp; Щодо інгібування ароматази ці метаболіти або неактивні, або менш активні, ніж початкова сполука. Кількість препарату у незміненому виді, що виділяється із сечею, становить 1 % дози. Однакова кількість (40 %) екземестану, міченого ізотопом 14C, виділялася із сечею та калом протягом тижня. Спеціальні групи Вік.&nbsp; Ніякої істотної кореляції між системним виділенням екземестану і віком не спостерігалося. Пацієнти з порушенням функції нирок. У пацієнтів з ураженням нирок тяжкого ступеня (кліренс креатиніну &lt; 30 мл/хв) рівень системної експозиції екземестану був вдвічі вищий порівняно зі здоровими добровольцями. Беручи до уваги профіль безпечності екземестану, коригування дози не потрібне. Пацієнти з порушенням функції печінки. У пацієнтів з ураженням печінки середнього або тяжкого ступеня рівень експозиції екземестану у 2&ndash;3 рази вищий порівняно зі здоровими добровольцями. Беручи до уваги профіль безпечності екземестану, коригування дози не потрібне.

Показання

Ад&rsquo;ювантна терапія у жінок з інвазивним раком молочної залози ранніх стадій з позитивною пробою на естрогенові рецептори у період постменопаузи після 2-3 років початкової ад&rsquo;ювантної терапії тамоксифеном. Лікування поширеного раку молочної залози у жінок з природним або індукованим постменопаузним статусом, у яких виявлено прогресування хвороби після терапії антиестрогенами. Не була продемонстрована ефективність у пацієнток з негативною пробою на естрогенові рецептори.

Протипоказання

Екземарин протипоказаний пацієнткам з відомою гіперчутливістю до активного інгредієнта препарату або до будь-якого іншого компонента препарату, зазначеного в розділі &laquo;Склад&raquo;. Препарат також протипоказаний жінкам у передменопаузальному періоді, жінкам у період вагітності або годування груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Результати досліджень in vitro показали, що цей препарат метаболізується під впливом цитохрому Р450 (CYP) 3А4 та альдокеторедуктаз і не блокує жодного з основних CYP-ізоферментів. У ході клінічного фармакокінетичного дослідження було встановлено, що специфічне інгібування CYP3А4 кетоконазолом не впливає на фармакокінетику екземестану.&nbsp; При вивченні взаємодії рифампіцину, потужного індуктора CYP450, у дозі 600 мг на добу і екземестану в одноразовій дозі 25 мг площа під кривою &laquo;концентрація-час&raquo; eкземестану зменшувалася на 54 % і максимальна концентрація &ndash; на &nbsp;41 %. Оскільки клінічне значення цього ефекту не досліджували, одночасне застосування препаратів, таких як рифампіцин, протисудомні засоби (наприклад, фенітоїн і карбамазепін), та фітопрепаратів, що містять &nbsp;звіробій, який є індуктором CYP3A4, може зменшити ефективність екземестану. Екземарин слід застосовувати з обережністю з лікарськими засобами, що метаболізуються CYP3A4 та мають вузький діапазон терапевтичної дії. Досвід одночасного клінічного застосування препарату Екземарин з іншими протипухлинними лікарськими засобами відсутній. Екземестан не слід застосовувати з лікарськими засобами, що містять естроген, оскільки при одночасному застосуванні вони чинять негативну фармакологічну дію.

Особливості застосування

До початку лікування інгібіторами ароматази потрібно проводити оцінку рівнів 25-гідрокси вітаміну D в організмі, оскільки часто виникає тяжкий дефіцит, пов&rsquo;язаний з ранніми стадіями раку молочної залози. Жінкам з дефіцитом вітаміну D необхідно отримувати додатково вітамін D. Враховуючи механізм дії, Екземарин не слід призначати жінкам із пременопаузним ендокринним статусом. Тому у прийнятних клінічних випадках необхідно встановити постменопаузний статус шляхом оцінки рівнів ЛГ, ФСГ та естрадіолу.&nbsp; Враховуючи, що Екземарин є препаратом, який сильно знижує рівень естрогенів, спостерігалося зменшення мінеральної щільності кісток та збільшення частоти переломів після застосування препарату (див. розділ &laquo;Фармакодинаміка&raquo;). На початку ад&rsquo;ювантної терапії препаратом у жінок, які страждають на остеопороз або з ризиком його виникнення, слід оцінити мінеральну щільність кісток на початковому рівні, базуючись на поточних клінічних рекомендаціях та практиках. Мінеральну щільність кісток у пацієнтів з поширеним захворюванням слід оцінювати в індивідуальному порядку. Хоча немає достатніх даних стосовно впливу терапії під час лікування втрати мінеральної щільності кісток, спричиненої препаратом Екземарин, необхідно проводити моніторинг стану пацієнтів, які застосовують цей препарат, та розпочати лікування або профілактику остеопорозу у пацієнтів у зоні ризику.&nbsp; Екземарин слід з обережністю призначати пацієнтам з порушеннями функцій печінки або нирок.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Під час застосування препарату повідомляли про сонливість, сомноленцію, астенію та запаморочення. У разі виникнення цих явищ пацієнтів мають повідомити про те, що їх фізичні та/або психічні можливості, необхідні для керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами, можуть погіршуватися.&nbsp;

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність. Клінічні дані щодо застосування екземестану вагітним жінкам відсутні. Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність, тому Екземарин протипоказаний для застосування вагітним жінкам. Годування груддю. Невідомо, чи проникає екземестан у грудне молоко. Препарат Екземарин не слід застосовувати жінкам у період годування груддю. Жінки у перименопаузальному періоді або з потенціалом народжувати. Лікар має обговорити необхідність у відповідній контрацепції з жінками, які можуть завагітніти, а також із жінками, які знаходяться у перименопаузальному або нещодавно перейшли у постменопаузальний період, поки їх постменопаузальний статус не стане повністю встановлений (див. розділи &laquo;Протипоказання&raquo; та &laquo;Особливості застосування&raquo;).

Спосіб застосування та дози

Дорослі та пацієнтки літнього віку Екземарин рекомендується приймати по 25 мг 1 раз на добу щоденно, бажано після їди.&nbsp; Для пацієнток із раком молочної залози на ранніх стадіях, лікування за допомогою Екземарину необхідно продовжувати до завершення п&rsquo;ятирічної комбінованої послідовної ад&rsquo;ювантної гормональної терапії (продовження терапії Екземарином після застосування тамоксифену) або до виникнення рецидиву пухлини. У пацієнток з поширеним раком молочної залози лікування Екземарином слід продовжувати, поки прогресія пухлини очевидна. Пацієнткам із недостатністю функції печінки або нирок корекція дози не потрібна.

Діти

Препарат не рекомендується для застосування дітям.

Передозування

Було проведено клінічні дослідження застосування екземестану у разовій дозі до 800 мг &nbsp;здоровим добровольцям жіночої статі та в дозі до 600 мг на добу жінкам у період постменопаузи з поширеним раком молочної залози; дані дослідження свідчать про добру переносимість цих доз. Одноразова доза препарату Екземарин, що може спричинити появу небезпечних для життя симптомів, не встановлена. У дослідах на тваринах летальність реєструвалася після введення одноразової пероральної дози, що еквівалентна відповідно 2000 і 4000 рекомендованої людської дози в мг/м2. Специфічних антидотів при передозуванні не існує; слід проводити симптоматичне лікування. Показане загальне підтримуюче лікування, у тому числі частий моніторинг основних показників життєдіяльності організму та ретельний нагляд за пацієнтами.

Побічні реакції

Побічні реакції, зареєстровані протягом клінічних досліджень та досвіду постреєстраційного застосування препарату наведено нижче відповідно до класів систем органів та частоти. Показники частоти визначають наступним чином: дуже часто (&ge;&nbsp;1/10), часто (від &ge;&nbsp;1/100 до &lt;&nbsp;1/10), нечасто (від &ge;&nbsp;1/1000 до &lt;&nbsp;1/100), рідко (від &ge;&nbsp;1/10000 до &lt;&nbsp;1/1000), дуже рідко (&lt;&nbsp;1/10000), частота невідома (не можна встановити на підставі наявних даних). З боку системи крові та лімфатичної системи: дуже часто &ndash; лейкопенія**; часто &ndash; тромбоцитопенія**; частота невідома &ndash; зниження кількості лімфоцитів**. З боку імунної системи: нечасто &ndash; гіперчутливість. Метаболічні розлади: часто &ndash; анорексія. З боку психіки: дуже часто &ndash; депресія, безсоння. З боку нервової системи: дуже часто &ndash; головний біль, запаморочення; часто &ndash; синдром карпального каналу, парестезія; рідко &ndash; сомноленція. З боку судин: дуже часто &ndash; припливи. З боку травного тракту: дуже часто &ndash; біль у животі, нудота; часто&nbsp;&ndash; блювання, діарея, запор, диспепсія. З боку гепатобіліарної системи: дуже часто &ndash; підвищені рівні печінкових ферментів, підвищені рівні білірубіну в крові, підвищені рівні лужної фосфатази в крові; рідко &ndash; гепатит&dagger;, холестатичний гепатит&dagger;. З боку шкіри та підшкірної клітковини: дуже часто &ndash; підвищена пітливість; часто &ndash; алопеція, висипання, кропив&rsquo;янка, свербіж; рідко &ndash; гострий генералізований екзантематозний пустульоз&dagger;. З боку кістково-м&rsquo;язової системи: дуже часто &ndash; біль у суглобах та м&rsquo;язово-скелетний біль*; часто &ndash; перелом, остеопороз. Загальні розлади: дуже часто &ndash; біль, підвищена втомлюваність; часто &ndash; периферичний набряк, астенія. * Включає артралгію та рідше біль у кінцівках, остеоартрит, біль у спині, артрит, міалгію та скутість суглобів. ** У пацієнтів з поширеним раком молочної залози випадки тромбоцитопенії та лейкопенії реєструвалися рідко. Періодичне зниження кількості лімфоцитів спостерігалося приблизно у 20&nbsp;% пацієнтів, які отримували екземестан, зокрема у пацієнтів з уже наявною лімфопенією. Тим не менше, середні значення кількості лімфоцитів у цих пацієнтів з перебігом часу значно не змінювалися та відповідного підвищення частоти вірусних інфекцій не спостерігалося. Ці ефекти не спостерігалися у пацієнтів, які отримували лікування у дослідженнях раку молочної залози ранніх стадій. &dagger; Частота, розрахована за правилом&nbsp;3/X. У таблиці нижче наведено показники частоти попередньо визначених побічних реакцій та захворювань у Міжгруповому дослідженні екземестану у пацієнтів з раком молочної залози ранніх стадій, незалежно від причинної зумовленості, зареєстрованих у пацієнтів, які отримували терапію досліджуваним препаратом та протягом періоду до 30&nbsp;днів після її завершення. &nbsp; 
<div class="table-responsive custom-scroll">
<table class="table" style="border-collapse: collapse; width: 100%;" border="1px" width="100%">
<tbody>
<tr>
<td style="text-align: center;" width="208">Побічні реакції та захворювання</td>
<td style="text-align: center;" width="151">Екземестан (N=2249)</td>
<td style="text-align: center;" width="151">Тамоксифен (N=2279)</td>
</tr>
<tr>
<td width="208">Припливи</td>
<td width="151">491 (21,8 %)</td>
<td width="151">457 (20,1 %)</td>
</tr>
<tr>
<td width="208">Підвищена втомлюваність</td>
<td width="151">367 (16,3 %)</td>
<td width="151">344 (15,1 %)</td>
</tr>
<tr>
<td width="208">Головний біль</td>
<td width="151">305 (13,6 %)</td>
<td width="151">255 (11,2 %)</td>
</tr>
<tr>
<td width="208">Безсоння</td>
<td width="151">290 (12,9 %)</td>
<td width="151">204 (9,0 %)</td>
</tr>
<tr>
<td width="208">Підвищена пітливість</td>
<td width="151">270 (12,0 %)</td>
<td width="151">242 (10,6 %)</td>
</tr>
<tr>
<td width="208">Гінекологічні захворювання</td>
<td width="151">235 (10,5 %)</td>
<td width="151">340 (14,9 %)</td>
</tr>
<tr>
<td width="208">Запаморочення</td>
<td width="151">224 (10,0 %)</td>
<td width="151">200 (8,8 %)</td>
</tr>
<tr>
<td width="208">Нудота</td>
<td width="151">200 (8,9 %)</td>
<td width="151">208 (9,1 %)</td>
</tr>
<tr>
<td width="208">Остеопороз</td>
<td width="151">116 (5,2 %)</td>
<td width="151">66 (2,9 %)</td>
</tr>
<tr>
<td width="208">Вагінальна кровотеча</td>
<td width="151">90 (4,0 %)</td>
<td width="151">121 (5,3 %)</td>
</tr>
<tr>
<td width="208">Інший первинний рак</td>
<td width="151">84 (3,6 %)</td>
<td width="151">125 (5,3 %)</td>
</tr>
<tr>
<td width="208">Блювання</td>
<td width="151">50 (2,2 %)</td>
<td width="151">54 (2,4 %)</td>
</tr>
<tr>
<td width="208">Порушення зору</td>
<td width="151">45 (2,0 %)</td>
<td width="151">53 (2,3 %)</td>
</tr>
<tr>
<td width="208">Тромбоемболія</td>
<td width="151">16 (0,7 %)</td>
<td width="151">42 (1,8 %)</td>
</tr>
<tr>
<td width="208">Остеопорозний перелом</td>
<td width="151">14 (0,6 %)</td>
<td width="151">12 (0,5 %)</td>
</tr>
<tr>
<td width="208">Інфаркт міокарда</td>
<td width="151">13 (0,6 %)</td>
<td width="151">4 (0,2 %)</td>
</tr>
</tbody>
</table>
</div>
 У Міжгруповому дослідженні екземестану частота явищ ішемії міокарда у групах лікування екземестаном та тамоксифеном становила 4,5&nbsp;% та 4,2&nbsp;% відповідно. Жодних значущих відмінностей для будь-яких окремих серцево-судинних явищ, у тому числі артеріальної гіпертензії (9,9&nbsp;% порівняно з 8,4&nbsp;%), інфаркту міокарда (0,6&nbsp;% порівняно з 0,2&nbsp;%) та серцевої недостатності (1,1&nbsp;% порівняно з 0,7&nbsp;%) не спостерігалося. У Міжгруповому дослідженні екземестану застосування екземестану супроводжувалося вищою частотою гіперхолестеринемії порівняно з застосуванням тамоксифену (3,7&nbsp;% порівняно з 2,1&nbsp;%). В окремому подвійному сліпому рандомізованому дослідженні серед жінок у період постменопаузи з раком молочної залози ранніх стадій у групі низького ризику, які отримували лікування екземестаном (N=73) або плацебо (N=73) протягом 24&nbsp;місяців, застосування екземестану асоціювалося зі зниженням рівнів холестерину ЛПВЩ у плазмі крові в середньому на 7&ndash;9&nbsp;% порівняно з підвищенням на 1&nbsp;% у групі плацебо. Також спостерігалося зниження рівнів аполіпопротеїну&nbsp;A1 на 5&ndash;6&nbsp;% у групі лікування екземестаном порівняно зі зниженням на 0&ndash;2&nbsp;% у групі плацебо.&nbsp;Вплив на всі інші проаналізовані параметри ліпідів (рівні загального холестерину, холестерину ЛПНЩ, тригліцеридів, аполіпопротеїну-B і ліпопротеїну-а) був аналогічним у двох групах лікування.&nbsp;Клінічна значущість цих результатів невідома. У Міжгруповому дослідженні екземестану виразка шлунка спостерігалася з більшою частотою у групі лікування екземестаном порівняно з групою лікування тамоксифеном (0,7&nbsp;% порівняно з &lt;&nbsp;0,1&nbsp;%). Більшість пацієнтів, які застосовували екземестан і мали виразку шлунка, також одночасно застосовували нестероїдні протизапальні препарати та/або застосовували їх раніше. Повідомлення про підозрювані побічні реакції. Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є важливим заходом. Це дозволяє здійснювати безперервний моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні лікарського засобу. Лікарів просять повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції.

Умови зберігання

Не потребує спеціальних умов зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці.&nbsp;

По 10 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, у блістері з полівінілхлоридної плівки та фольги алюмінієвої. &nbsp;По 3 блістери у пачці з картону.

Категорія відпуску

ЕйГен Фарма Лімітед.&nbsp;

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Вестсайд Бізнес Парк, Олд Кілмеаден Роуд, Ватерфорд, Ірландія.

Джерело інструкції

Інструкцію лікарського засобу взято з офіційного джерела — <a href='http://www.drlz.com.ua/' target='_blank'>Державного реєстру лікарських засобів України</a>.

Екземарин табл. п/о 25мг №30

Не підлягає поверненню та обміну

Згідно законодавства України: Лікарські засоби та вироби медичного призначення належної якості, відпущені з аптек та їх структурних підрозділів, поверненню не підлягають