Name: Доцетаксел Амакса концентрат для розчину для інфузій 20 мг/мл, флакон 8 мл, 1 шт.
Brand: Аквіда ГМБХ, Німеччина
SKU: 3686.7906
Availability: InStock

Повні аналоги

Аналоги в інших формах випуску

Форма випуску

Ебеве Фарма, Австрія

Доцетаксел концентрат для розчину для інфузій по 20 мг/2 мл, 1 шт.

Доцетаксел конц. д/інф. 20мг/2мл фл. №1

Є в наявності

доцетаксел

Аналоги з подібним терапевтичним ефектом

Діюча речовина

Торгівельна назва

Категорія

GTIN

Країна виробник

Представник заявника

Імпортний

Код АТС/ATX

Дозування

Температура зберігання

Зберігати цей засіб необхідно лише за кімнатної температури від 5 до 25 &deg;С.

Температура хранения

Термін придатності

Упаковка

Рецептурний відпуск

Препарат відпускається лише за рецептом. При придбанні в аптеці медикаментозного засобу необхідно мати при собі рецепт або витяг з призначенням лікаря на даний препарат, які фармацевт зобов'язаний вимагати у вас для його відпустки. Застосовуватись такі препарати повинні суворо за призначенням лікаря.

Рецептурна відпустка тільки за рецептом

Кількість в упаковці

Первинна упаковка

Об'єм

Код Моріон

Спосіб введення

Міжнародне найменування

Виробник

Основні

Алергікам

Положення &laquo;З обережністю&raquo; має на увазі, що цей засіб має деякі ризики для здоров'я у цієї категорії людей. Використовувати цей медикамент можна у разі, якщо користь перевищує можливі ризики і лише після попередньої консультації з лікарем.

Алергікам з обережністю

Діабетикам

Діабетикам з обережністю

Водіям

Водіям з обережністю

Вагітним

Вагітним з обережністю

Годуючим матерям

Положення &laquo;Заборонено&raquo; передбачає, що користь від застосування цього препарату для цієї категорії людей набагато нижча від можливих ризиків. Використовувати такий препарат не рекомендується, оскільки це може завдати істотної шкоди здоров'ю.

Годуючим матерям заборонено

Дітям

Цей засіб можна застосовувати дітям із зазначеного віку. Однак у будь-якому разі, перед застосуванням рекомендується консультація лікаря. Для дітей віком до 2 років будь-які медикаменти повинні застосовуватися тільки за призначенням лікаря.

Дітям заборонено

Кому можна

Основні властивості

Аквіда ГМБХ, Німеччина

Доцетаксел

Доцетаксел Амакса концентрат для розчину для інфузій 20 мг/мл, флакон 8 мл, 1 шт.

Склад

діюча речовина: доцетаксел; 1 мл концентрату містить 20 мг доцетакселу; допоміжні речовини: полісорбат 80, етанол безводний, кислота лимонна (Е 330).&nbsp;

Лікарська форма

Концентрат для розчину для інфузій. Основні фізико-хімічні властивості: прозора масляниста рідина від жовтого до жовто-коричневого кольору.

Фармакотерапевтична група

Антинеопластичні засоби. Код АТХ L01C D02.

Фармакодинаміка

Доцетаксел Амакса є антинеопластичним препаратом, механізм дії якого базується на тому, що препарат сприяє накопиченню тубуліну у мікротрубочках клітин та перешкоджає їх розпаду, що веде до значного зниження рівня вільного тубуліну. Зв&rsquo;язування доцетакселу з мікротрубочками не змінює кількість протофіламентів. Дослідження in vitro продемонстрували, що доцетаксел порушує мікротубулярну мережу у клітинах, яка відіграє важливу роль для реалізації життєво важливих функцій клітини як під час мітозу, так і в інтерфазі. Клоногенний аналіз in vitro показав цитотоксичність доцетакселу щодо різних мишачих та людських ліній пухлинних клітин, а також до клітин щойно видалених пухлин людини. Доцетаксел Амакса досягає значних концентрацій у міжклітинній рідині і забезпечує високу тривалість життя клітин. Крім того, доцетаксел виявляє активність щодо деяких (хоча і не до всіх) клітинних ліній, у яких відбувається експресія р-глікопротеїну, що кодується геном медикаментозної полірезистентності. У дослідженнях in vivo виявилося, що дія доцетакселу не залежить від режиму застосування та проявляється широким спектром протипухлинної активності щодо поширених пухлин: як експериментальних пухлин мишей, так і прищеплених людських пухлин.

Фармакокінетика

Абсорбція. Фармакокінетика доцетакселу вивчалася в дослідженнях I фази у пацієнтів, хворих на рак, після призначення 20&ndash;115 мг/м2 препарату. Фармакокінетичний профіль доцетакселу не залежить від дози і відповідає трикамерній фармакокінетичній моделі з періодами напіввиведення для &alpha;-, &beta;- та &gamma;-фаз 4 хв, 36 хв та 11,1 години, відповідно. Така тривалість цього показника для останньої фази частково зумовлена відносно повільним відтоком з периферійної камери. Розподіл. Після застосування дози 100 мг/м2, що вводилася інфузійно протягом 1 години, середня пікова концентрація препарату у плазмі крові &ndash; 3,7 мкг/мл &ndash; була отримана з відповідною AUC 4,6&nbsp;мкг/мл/годину. Середні показники загального кліренсу та рівноважного об&rsquo;єму розподілу препарату становили, відповідно, 21 л/м2/годину та 113 л. Міжіндивідуальні відмінності загального кліренсу досягали приблизно 50 %. Доцетаксел зв&rsquo;язується з білками плазми крові більш ніж на 95 %. Виведення. За участю трьох хворих на рак було проведено дослідження із застосуванням радіоізотопу 14С-доцетакселу. Після окисного метаболізму трет-бутилової ефірної групи під дією цитохрому Р450 доцетаксел виводився як із сечею, так і з калом протягом 7 днів; екскреція із сечею становила 6 %, з калом &ndash; 75 % кількості введеного радіоізотопу. Приблизно 80 % радіоізотопу, що містився у калі, виводилося протягом перших 48 годин у вигляді одного основного неактивного метаболіту, трьох другорядних метаболітів та дуже малої кількості препарату у незміненому вигляді. Особливі групи пацієнтів Вік та стать. Популяційний аналіз фармакокінетики доцетакселу проводився за участю 577 пацієнтів. Фармакокінетичні показники, що оцінювалися за допомогою цієї моделі, були дуже подібні до тих, які були отримані під час досліджень I фази. На фармакокінетику препарату не впливали ані вік, ані стать пацієнтів. Порушення функції печінки. У невеликої кількості пацієнтів (n=23), у яких за даними біохімічного аналізу крові були легкі та помірні порушення функції печінки (рівні аланінамінотрансферази (АЛТ), аспартатамінотрансферази (АСТ) у &ge;1,5 рази вищі за верхню межу норми (ВМН) разом зі зростанням рівня лужної фосфатази у &ge;2,5 рази вище за ВМН), загальний кліренс препарату знижувався в середньому на 27 % (див. розділ &laquo;Спосіб застосування та дози&raquo;). Затримка рідини в організмі. Кліренс доцетакселу не змінювався у хворих з легкою або помірною затримкою рідини в організмі; даних про кліренс доцетакселу у хворих з тяжкою затримкою рідини в організмі немає. Комбінована терапія Доксорубіцин. При застосуванні у комбінації з іншими препаратами доцетаксел не впливав на кліренс доксорубіцину та рівень доксорубіцину (і його метаболітів) у плазмі крові. Супутнє застосування доцетакселу, доксорубіцину і циклофосфаміду не впливало на фармакокінетику даних лікарських засобів. Капецитабін. Клінічне дослідження I фази, в якому оцінювався вплив капецитабіну на фармакокінетику доцетакселу та навпаки, не виявило ні впливу капецитабіну на фармакокінетику доцетакселу (Cmax та AUC), ні впливу доцетакселу на фармакокінетику відповідного метаболіту капецитабіну &ndash; 5&rsquo;-DFUR (5&rsquo;-дезокси-5-фторуридину). Цисплатин. Кліренс доцетакселу, що застосовувався у комбінації з цисплатином, був подібний до того, що спостерігався при монотерапії доцетакселом. Фармакокінетичний профіль цисплатину, введеного одразу після інфузії доцетакселу, є подібним до того, що спостерігався при монотерапії цисплатином. Цисплатин та 5-фторурацил. Комбіноване застосування доцетакселу, цисплатину та 5-фторурацилу у 12 пацієнтів зі солідними пухлинами не змінювало фармакокінетику жодного з даних лікарських засобів. Преднізон та дексаметазон. Вплив преднізону на фармакокінетику доцетакселу після стандартної премедикації дексаметазоном вивчався у 42 пацієнтів. Не спостерігалося будь-якого впливу преднізону на фармакокінетику доцетакселу.

Показання

Рак молочної залози. Доцетаксел Амакса в комбінації з доксорубіцином та циклофосфамідом призначений для ад&rsquo;ювантної терапії хворих з:
<ul>
<li>операбельним раком молочної залози з ураженням лімфовузлів;</li>
<li>операбельним раком молочної залози без ураження лімфовузлів.</li>
</ul>
Хворим з операбельним раком молочної залози без ураження лімфовузлів ад&rsquo;ювантну терапію потрібно проводити, якщо пацієнти підлягають хіміотерапії відповідно до прийнятих міжнародних критеріїв для первинної терапії ранніх стадій раку молочної залози. Доцетаксел Амакса в комбінації з доксорубіцином призначений для лікування пацієнтів з місцевопрогресуючим або метастатичним раком молочної залози, які раніше не отримували цитотоксичну терапію даного захворювання. Доцетаксел Амакса як монотерапія призначений для лікування пацієнтів з місцевопрогресуючим або метастатичним раком молочної залози після неефективної цитотоксичної терапії, яка включала антрациклін або алкілувальні засоби. Доцетаксел Амакса в комбінації з трастузумабом призначений для лікування пацієнтів з метастатичним раком молочної залози з підвищеною експресією HER-2 пухлинними клітинами, які раніше не одержували хіміотерапію з приводу метастазів. Доцетаксел Амакса в комбінації з капецитабіном призначений для лікування пацієнтів з місцевопрогресуючим або метастатичним раком молочної залози після неефективної цитотоксичної хіміотерапії, яка включала антрациклін. Недрібноклітинний рак легенів. Доцетаксел Амакса призначений для лікування пацієнтів з місцевопрогресуючим або метастатичним недрібноклітинним раком легенів після неефективної хіміотерапії. Доцетаксел Амакса в комбінації з цисплатином призначений для лікування пацієнтів з неоперабельним, місцевопрогресуючим або метастатичним недрібноклітинним раком легенів, якщо попередня хіміотерапія з приводу цього стану не проводилася. Рак передміхурової залози. Доцетаксел Амакса в комбінації з преднізоном або преднізолоном показаний для лікування пацієнтів з метастатичним, стійким до кастрації раком передміхурової залози. Доцетаксел Амакса у комбінації з андроген-деприваційною терапією (АДТ), з преднізоном або преднізолоном чи без них, показаний для лікування пацієнтів із метастатичним гормоночутливим раком передміхурової залози. Аденокарцинома шлунку. Доцетаксел Амакса в комбінації з цисплатином та 5-фторурацилом призначений для лікування пацієнтів з метастатичною аденокарциномою шлунку, включаючи аденокарциному гастроезофагеального відділу, які попередньо не одержували хіміотерапію з приводу метастазів. Рак голови та шиї. Доцетаксел Амакса в комбінації з цисплатином та 5-фторурацилом призначений для індукційної терапії хворих з місцевопрогресуючою плоскоклітинною карциномою голови та шиї.

Протипоказання

Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин препарату. Вихідний рівень нейтрофілів &lt;1500 клітин/мм3. Тяжкі порушення функції печінки (див. розділи &laquo;Особливості застосування&raquo; та &laquo;Спосіб застосування та дози&raquo;). Слід враховувати також протипоказання для застосування інших лікарських засобів, які призначаються в комбінації з доцетакселом. Особливі заходи безпеки. Доцетаксел Амакса є антинеопластичною речовиною; як і з іншими потенційно токсичними сполуками, слід проявляти обережність при поводженні з препаратом та приготуванні розчину доцетакселу. Рекомендується використовувати рукавички. При потраплянні концентрату доцетакселу, відновленого розчину або розчину для інфузій на шкіру слід негайно та ретельно промити уражену ділянку водою з милом. При потраплянні концентрату доцетакселу, відновленого розчину або розчину для інфузій на слизові оболонки слід негайно та ретельно промити уражену ділянку водою. Підготовка до внутрішньовенного введення Приготування розчину для інфузій НЕ ЗАСТОСОВУВАТИ інші лікарські засоби, що містять доцетаксел та складаються з 2 флаконів (концентрат та розчинник), з даним лікарським засобом. Доцетаксел Амакса, концентрат для розчину для інфузій, НЕ ПОТРЕБУЄ розведення розчинником та відразу готовий для додавання до інфузійного розчину. Кожен флакон призначений для одноразового використання та повинен бути використаний негайно. Якщо флакони зберігаються у холодильнику, перед використанням коробки з Доцетакселом Амакса, концентратом для розчину для інфузій, повинні постояти протягом 5 хвилин при температурі 20&ndash;25&nbsp;&deg;С. Для одержання дози, необхідної для одного пацієнта, може бути використано більше одного флакона препарату Доцетаксел Амакса. Необхідну кількість доцетакселу асептично вилучають за допомогою каліброваного шприца з голкою 21 калібру. Необхідний об&rsquo;єм доцетакселу повинен бути введений за допомогою однієї ін&rsquo;єкції (одне натискання) в інфузійний мішок або пляшку 250 мл, що містить 5 % розчин глюкози або 9&nbsp;мг/мл (0,9 %) розчин хлориду натрію для інфузій. Якщо потрібна доза перевищує 190 мг доцетакселу, слід використовувати більший об&rsquo;єм рідини для інфузії, щоб концентрація доцетакселу не перевищувала 0,74 мг/мл. Коливальними рухами перемішують вміст інфузійного пакета чи флакона. Інфузійний пакет із розчином повинен бути використаний протягом 8 годин при температурі нижче 25 &deg;С, включаючи одну годину тривалості інфузії. Хоча час контакту є дуже коротким, як запобіжний захід рекомендуються виключно ПВХ-трубки та засоби введення. Як і всі парентеральні препарати, Доцетаксел Амакса потрібно візуально оглянути перед використанням. Розчини, що містять забруднення або осад, слід утилізувати. Будь-який невикористаний препарат або відходи повинні проходити утилізацію відповідно до вимог місцевого законодавства.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Кількість спирту, що міститься в даному лікарському засобі, може змінити дію інших лікарських засобів. Дослідження in vitro продемонстрували, що метаболізм доцетакселу може змінюватись при одночасному введенні препаратів, які індукують, пригнічують або метаболізуються під дією цитохрому Р450-3A (можуть пригнічувати фермент конкурентним способом), таких як циклоспорин, кетоконазол, еритроміцин. Як результат, необхідно з обережністю призначати одночасне лікування цими препаратами, оскільки існує потенційна можливість значущої взаємодії. При застосуванні у комбінації з інгібіторами CYP3A4 частота побічних реакцій на доцетаксел може підвищитись в результаті уповільнення метаболізму. При неможливості уникнення застосування у комбінації з потужними інгібіторами CYP3A4 (такими як кетоконазол, ітраконазол, кларитроміцин, індинавір, нефазодон, нелфінавір, ритонавір, саквінавір, телітроміцин і вориконазол) потрібно гарантувати ретельне клінічне спостереження. Під час застосування потужних інгібіторів CYP3A4 доцільно коригувати дозу доцетакселу (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;). У фармакокінетичному дослідженні за участю 7 пацієнтів одночасне введення доцетакселу та потужного інгібітора CYP3A4 кетоконазолу призвело до значного зниження кліренсу доцетакселу на 49 %. Фармакокінетичні властивості доцетакселу при наявності преднізону досліджувались за участю пацієнтів з метастатичним раком передміхурової залози. Доцетаксел метаболізується CYP3A4, а преднізон, як відомо, індукує CYP3A4. Не спостерігалось жодного значущого впливу преднізону на фармакокінетичні показники доцетакселу. Доцетаксел Амакса демонструє високий рівень зв&rsquo;язування з білками плазми крові (&gt;95 %). Хоча потенційна взаємодія доцетакселу in vivo з одночасно призначеними лікарськими засобами формально не досліджувалась, взаємодія in vitro з препаратами, які демонструють високий ступінь зв&rsquo;язування з білками, такими як еритроміцин, дифенгідрамін, пропранолол, пропафенон, фенітоїн, саліцилати, сульфаметоксазол і натрію вальпроат, не впливала негативно на зв&rsquo;язування доцетакселу з білками. Крім того, дексаметазон не впливав на зв&rsquo;язування доцетакселу з білками. Доцетаксел не впливав на зв&rsquo;язування з білками &nbsp;дигітоксину. Супутнє застосування доцетакселу, доксорубіцину і циклофосфаміду не впливало на фармакокінетику цих лікарських засобів. Обмежені дані, одержані в неконтрольованому дослідженні, давали змогу припустити взаємодію між доцетакселом і карбоплатином. При комбінації з доцетакселом кліренс карбоплатину був приблизно на 50 % більшим за величини, про які раніше повідомляли при застосуванні карбоплатину як монотерапії.

Особливості застосування

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Дослідження щодо впливу на здатність керувати транспортними засобами та використовувати інші механізми не проводились. Кількість спирту, що міститься в доцетакселі, може порушувати здатність пацієнтів керувати автотранспортом та працювати з іншими механізмами (див. розділи &laquo;Особливості застосування&raquo; та &laquo;Побічні реакції&raquo;). Таким чином, пацієнтів слід попередити про потенційний вплив вмісту спирту в лікарському засобі та побічних ефектів цього лікарського засобу на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами, а також не рекомендувати їм керувати автотранспортом або іншими механізмами, якщо в них виникають ці побічні реакції під час лікування.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність. Даних про застосування доцетакселу вагітним жінкам немає. В експериментах на тваринах доцетаксел виявляв ембріотоксичний та фетотоксичний вплив; крім того, у пацюків застосування препарату призвело до зниження фертильності. Доцетаксел може заподіяти шкоду плоду при застосуванні вагітним жінкам, тому препарат не слід призначати жінкам у період вагітності, за винятком випадків, коли існує нагальна потреба. Жінкам репродуктивного віку, які одержують доцетаксел, рекомендовано запобігати вагітності, а у разі її виникнення слід негайно повідомити лікаря. Ефективні методи контрацепції необхідно використовувати протягом усього періоду лікування. Фертильність. У процесі доклінічних досліджень доцетаксел чинив генотоксичну дію і впливав на фертильність дослідних тварин-самців. Таким чином, чоловікам, які отримують доцетаксел, рекомендується застосовувати належні засоби контрацепції протягом періоду лікування і впродовж 6 місяців після завершення лікування та розглянути можливість консервації сперми перед початком лікування. Годування груддю. Доцетаксел є ліпофільною субстанцією, однак невідомо, чи проникає він у грудне молоко. Через можливий розвиток побічних реакцій у немовлят необхідно припинити годування груддю під час терапії доцетакселом.

Спосіб застосування та дози

Діти

Доцетаксел Амакса не рекомендований для застосування дітям через обмежену кількість доказових даних щодо безпеки і/або ефективності застосування препарату для цієї категорії хворих. Результати досліджень щодо ефективності та безпеки застосування доцетакселу для лікування дітей не отримані. Безпеку та ефективність застосування доцетакселу для лікування карциноми носоглотки у дітей віком від 1 місяця до 18 років дотепер не встановлено. Відповідне застосування доцетакселу для терапії раку молочних залоз, недрібноклітинного раку легенів, раку простати, раку шлунка, раку голови та шиї, не включаючи менш диференційовану карциному носоглотки ІІ та ІІІ типів, у пацієнтів дитячого віку відсутнє.

Передозування

Існує кілька повідомлень про випадки передозування препарату. Антидот, який можна було б застосувати при передозуванні доцетакселу, невідомий. У paзі передозування пацієнта необхідно перевести у спеціалізоване відділення i ретельно контролювати показники життєдіяльності. У разі передозування можна очікувати підсилення побічних реакцій. Насамперед передбачається розвиток таких розладів, як супресія функції кісткового мозку, периферичні нейротоксичні порушення та запалення слизових оболонок. Після встановлення факту передозування потрібно якнайшвидше ввести пацієнту терапевтичні дози Г-КСФ. Якщо є необхідність, вживають інших необхідних симптоматичних заходів.

Побічні реакції

Запечатаний флакон зберігається: по 8 мл - 2 роки. Після відкриття флакона Флакон призначений для одноразового використання. З мікробіологічної точки зору продукт повинен бути використаний негайно. Якщо продукт не використаний негайно, за час та умови його зберігання відповідає користувач. Термін зберігання зазвичай становить не більше 24 годин при температурі від 2 до 8 &deg;С. Хімічна та фізична стабільність зберігалась протягом 4 тижнів при температурі від 2 до 8 &deg;С. Після додавання препарату в розчин для інфузій З мікробіологічної точки зору препарат слід використати негайно. Якщо препарат не був використаний негайно, за час та умови його зберігання відповідає користувач. Термін зберігання зазвичай становить не більше 24 годин при температурі від 2 до 8 &deg;С, якщо розведення не здійснювалось у контрольованих перевірених асептичних умовах. Хімічна та фізична стабільність зберігалась при використанні поліолефінових пакетів протягом 72 годин при температурі від 2 до 8 &deg;С та протягом 8 годин при температурі 25 &deg;С. Розчин для інфузій є високонасиченим, тому з часом може кристалізуватись. У разі кристалізації розчин не можна використовувати, його потрібно утилізувати.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від світла при температурі не вище 25 &deg;С. Зберігати в недоступному для дітей місці. Не заморожувати.

По 8 мл у флаконі; по 1 флакону в картонній коробці.

Категорія відпуску

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Кайзер-Вільгельм-Штр. 89, 20355 Гамбург, Німеччина/Kaiser-Wilhelm-Str. 89, 20355 Hamburg, Germany.

Джерело інструкції

Інструкцію лікарського засобу взято з офіційного джерела — <a href='http://www.drlz.com.ua/' target='_blank'>Державного реєстру лікарських засобів України</a>.

Доцетаксел Амакса 20 мг/мл фл. 8 мл №1

Не підлягає поверненню та обміну

Згідно законодавства України: Лікарські засоби та вироби медичного призначення належної якості, відпущені з аптек та їх структурних підрозділів, поверненню не підлягають