Name: Династат ліофілізат для розчину для інʼєкцій по 40 мг, 10 шт.
Brand: Пфайзер США
SKU: 7880.6706
Price: 2675.6 UAH
Availability: InStock

Повні аналоги

Аналоги в інших формах випуску

Форма випуску

Пфайзер США

Династат ліофілізат для розчину для ін’єкцій по 40 мг + розчинник по 2 мл, 5 шт.

Династат ліофілізат для розчину для ін'єкцій по 40 мг + розчинник по 2 мл, 5 шт.

Є в наявності

парекоксиб

Аналоги з подібним терапевтичним ефектом

Діюча речовина

Торгівельна назва

Категорія

GTIN

Країна виробник

Кількість в упаковці

Дозування

Код АТС/ATX

Міжнародне найменування

Температура зберігання

Зберігати цей засіб необхідно лише за кімнатної температури від 5 до 25 &deg;С.

Температура хранения

Термін придатності

Спосіб введення

Рецептурний відпуск

Препарат відпускається лише за рецептом. При придбанні в аптеці медикаментозного засобу необхідно мати при собі рецепт або витяг з призначенням лікаря на даний препарат, які фармацевт зобов'язаний вимагати у вас для його відпустки. Застосовуватись такі препарати повинні суворо за призначенням лікаря.

Рецептурна відпустка тільки за рецептом

Первинна упаковка

Код Моріон

Упаковка

Лікарська форма

Виробник

Основні

Алергікам

Положення &laquo;З обережністю&raquo; має на увазі, що цей засіб має деякі ризики для здоров'я у цієї категорії людей. Використовувати цей медикамент можна у разі, якщо користь перевищує можливі ризики і лише після попередньої консультації з лікарем.

Алергікам з обережністю

Діабетикам

Діабетикам з обережністю

Водіям

Водіям з обережністю

Вагітним

Положення &laquo;Заборонено&raquo; передбачає, що користь від застосування цього препарату для цієї категорії людей набагато нижча від можливих ризиків. Використовувати такий препарат не рекомендується, оскільки це може завдати істотної шкоди здоров'ю.

Вагітним заборонено

Годуючим матерям

Годуючим матерям заборонено

Дітям

Цей засіб можна застосовувати дітям із зазначеного віку. Однак у будь-якому разі, перед застосуванням рекомендується консультація лікаря. Для дітей віком до 2 років будь-які медикаменти повинні застосовуватися тільки за призначенням лікаря.

Дітям заборонено

Кому можна

Основні властивості

Династат ліофілізат для розчину для ін'єкцій по 40 мг, 10 шт.

Династат

Династат ліофілізат для розчину для інʼєкцій по 40 мг, 10 шт.

Склад

діюча речовина: парекоксиб (parecoxib); 1 флакон містить 40 мг парекоксибу у вигляді парекоксибу натрію 42,36 мг; допоміжні речовини: натрію гідрофосфат безводний; розчинник: натрію хлорид, вода для ін&rsquo;єкцій.

Ліофілізат для розчину для ін&rsquo;єкцій. Основні фізико-хімічні властивості: тверда речовина від білого до майже білого кольору в закритому прозорому скляному флаконі на 5 мл (40 мг). Розчинник: прозорий безбарвний розчин.

Фармакотерапевтична група

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Коксиби. Код АТХ М01A Н04.&nbsp;

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

Після внутрішньовенної або внутрішньом&rsquo;язової ін&rsquo;єкції парекоксиб швидко перетворюється на вальдекоксиб, фармакологічно діючу речовину, за допомогою ферментативного гідролізу у печінці. Абсорбція. Експозиція вальдекоксибу після введення одноразових доз препарату Династат, що вимірюється площею під кривою залежності концентрації у плазмі крові від часу (AUC) та піком концентрації (Cmax), є приблизно лінійною у діапазоні клінічних доз. AUC та Cmax після застосування препарату 2 рази на добу є лінійними при введенні до 50 мг внутрішньовенно та 20 мг внутрішньом&rsquo;язово. Рівноважні концентрації у плазмі крові досягалися протягом 4 днів при введенні препарату 2 рази на добу. Після внутрішньовенного та внутрішньом&rsquo;язового введення одноразових доз парекоксибу, що становили 20 мг, Cmax вальдекоксибу досягається приблизно через 30 хвилин та 1 годину відповідно. Після внутрішньовенного та внутрішньом&rsquo;язового введення експозиція вальдекоксибу була подібною, враховуючи показники AUC та Cmax. Після внутрішньовенного або внутрішньом&rsquo;язового введення експозиція парекоксибу була подібною, враховуючи показник AUC. Середня Cmax парекоксибу після внутрішньом&rsquo;язового введення була нижчою порівняно з внутрішньовенним струминним введенням, що пов&rsquo;язане з повільнішою екстравазальною абсорбцією після внутрішньом&rsquo;язового введення. Це зниження не вважалося клінічно важливим, оскільки Cmax вальдекоксибу є порівнянною після внутрішньовенного та внутрішньом&rsquo;язового введення парекоксибу. Розподіл. Об&rsquo;єм розподілу вальдекоксибу після його внутрішньовенного введення становить приблизно 55 літрів. Він зв&rsquo;язується з білками плазми крові приблизно на 98 % у діапазоні концентрацій, що досягаються при застосуванні найвищої рекомендованої дози 80 мг/добу. Вальдекоксиб, але не парекоксиб, інтенсивно розподіляється в еритроцитах. Біотрансформація. Парекоксиб швидко та майже повністю перетворюється на вальдекоксиб та пропіонову кислоту в умовах in vivo з періодом напіввиведення з плазми крові приблизно 22 хвилини. Виведення вальдекоксибу здійснюється за допомогою активного метаболізму у печінці, в якому задіяна велика кількість шляхів метаболізму, включаючи ферменти цитохрому P 450 (CYP) 3A4 та CYP2C9, а також глюкуронідацію (близько 20 %) сульфонамідної групи. У плазмі крові людини був визначений гідроксильований метаболіт вальдекоксибу (за допомогою шляху метаболізму CYP), що діє як інгібітор ЦОГ-2. Цей метаболіт становить близько 10 % концентрації вальдекоксибу; оскільки концентрація цього метаболіту є низькою, не очікується його суттєвої участі у клінічному ефекті після введення терапевтичних доз парекоксибу. Виведення. Вальдекоксиб виводиться за допомогою метаболізму в печінці, при цьому в сечі виявляється менше 5 % незміненого вальдекоксибу. У сечі незмінений парекоксиб не виявляється, і лише сліди препарату виявляються у калі. Близько 70 % дози виділяється з сечею у вигляді неактивних метаболітів. Плазмовий кліренс (CLp) для вальдекоксибу становить близько 6 л/год. Після внутрішньовенного або внутрішньом&rsquo;язового введення парекоксибу період напіввиведення (t1/2) вальдекоксибу становить приблизно 8 годин. Пацієнти літнього віку. Династат вводився 335 пацієнтам літнього віку (65&ndash;96 років) у рамках досліджень фармакокінетики та терапевтичної дії. У здорових добровольців літнього віку уявний пероральний кліренс вальдекоксибу був знижений, що призводило до вищої експозиції вальдекоксибу у плазмі крові приблизно на 40 % порівняно зі здоровими добровольцями молодого віку. З урахуванням маси тіла експозиція вальдекоксибу у плазмі крові у рівноважному стані була на 16 % вищою у жінок літнього віку порівняно з чоловіками літнього віку (див. розділ &laquo;Спосіб застосування та дози&raquo;). Ниркова недостатність.&nbsp; У пацієнтів з нирковою недостатністю різного ступеня тяжкості, яким вводили препарат Династат внутрішньовенно у дозі 20 мг, парекоксиб швидко виводився з плазми крові. Оскільки виведення вальдекоксибу нирками не відіграє важливої ролі у його розподілі, навіть у пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю або пацієнтів, які знаходяться на діалізі, не виявлено жодних змін у кліренсі вальдекоксибу (див. розділ &laquo;Спосіб застосування та дози&raquo;). Печінкова недостатність.&nbsp; Помірна печінкова недостатність не призводила до зниження швидкості або інтенсивності перетворення парекоксибу на вальдекоксиб. У пацієнтів з помірною печінковою недостатністю (7&ndash;9 балів за шкалою Чайлда&ndash;П&rsquo;ю) лікування необхідно розпочинати з половини звичайної рекомендованої дози препарату Династат, а максимальна добова доза має бути зменшена до 40 мг, оскільки у таких пацієнтів експозиція вальдекоксибу є збільшеною у понад 2 рази (130 %). Досліджень з участю пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю не проводилося, тому препарат Династат не рекомендується застосовувати пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю (див. розділи &laquo;Спосіб застосування та дози&raquo; і &laquo;Протипоказання&raquo;).

Показання

Лікування гострого болю. Передопераційна (превентивна) аналгезія. Короткотривале лікування післяопераційного болю в дорослих. Сумісне застосування з опіатними аналгетиками для зменшення потреби в опіатах. Рішення щодо призначення селективного інгібітора ЦОГ-2 повинно базуватися на оцінці всіх індивідуальних факторів ризику пацієнта.

Протипоказання

<ul>
<li>Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-яких допоміжних речовин, що входять до складу препарату.&nbsp;</li>
<li>Тяжкі алергічні реакції будь-якого типу на препарат в анамнезі, особливо шкірні реакції, зокрема синдром Стівенса&ndash;Джонсона, реакція на лікарський засіб з еозинофілією та системними симптомами (DRESS синдром), токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема, або встановлена гіперчутливість до сульфонамідів у пацієнтів (див. розділи &laquo;Особливості застосування&raquo; та &laquo;Побічні реакції&raquo;).</li>
<li>Активна пептична виразка або шлунково-кишкова кровотеча.</li>
<li>Наявність у анамнезі бронхоспазму, гострого риніту, носових поліпів, ангіоневротичного набряку, кропив&rsquo;янки або інших типів алергічних реакцій після застосування ацетилсаліцилової кислоти або нестероїдних протизапальних препаратів, включаючи інгібітори ЦОГ-2.</li>
<li>ІІІ триместр вагітності або годування груддю (див. розділ &laquo;Застосування у період вагітності або годування груддю&raquo;).</li>
<li>Тяжка печінкова недостатність (альбумін у сироватці крові &lt; 25 г/л або показник за шкалою Чайлда&ndash;П&rsquo;ю &sup3; 10).</li>
<li>Запальні захворювання кишечнику.</li>
<li>Застійна серцева недостатність (NYHA II&ndash;IV).</li>
<li>Лікування післяопераційного болю при проведенні операції аортокоронарного шунтування (див. розділи &laquo;Побічні реакції&raquo; та &laquo;Фармакодинаміка&raquo;).</li>
<li>Встановлена ішемічна хвороба серця, захворювання периферичних артерій та/або цереброваскулярна хвороба.</li>
</ul>

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Фармакодинамічні взаємодії. Пацієнтам, які отримують варфарин або інші антикоагулянти, слід контролювати антикоагулянтну терапію, особливо у перші кілька днів після початку терапії препаратом Династат, оскільки такі пацієнти мають підвищений ризик розвитку ускладнень у вигляді кровотечі. Тому у пацієнтів, які отримують пероральні антикоагулянти, необхідно ретельно контролювати протромбіновий час міжнародного нормалізованого відношення, особливо у перші кілька днів після початку терапії парекоксибом або після зміни дози цього препарату (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;).&nbsp; Династат не впливає на пригнічення агрегації тромбоцитів, опосередковане ацетилсаліциловою кислотою, або показники часу кровотечі. Результати клінічних досліджень вказують на те, що Династат можна застосовувати з низькою дозою ацетилсаліцилової кислоти (&pound; 325 мг). У проведених дослідженнях продемонстровано, що, як і для інших нестероїдних протизапальних препаратів, при одночасному застосуванні низької дози ацетилсаліцилової кислоти підвищується ризик розвитку виразок у шлунково-кишковому тракті або інших шлунково-кишкових ускладнень порівняно із застосуванням парекоксибу як монотерапії (див. розділ &laquo;Фармакодинаміка&raquo;).&nbsp; Одночасне застосування парекоксибу та гепарину не впливало на фармакодинаміку гепарину (активований частковий тромбопластиновий час) порівняно із застосуванням гепарину як монотерапії. Пригнічення простагландинів нестероїдними протизапальними препаратами, у тому числі інгібіторами ЦОГ-2, може зменшувати вплив інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ), антагоністів ангіотензину-ІІ, бета-блокаторів і діуретиків. Таку взаємодію слід враховувати для пацієнтів, які приймають парекоксиб одночасно з інгібіторами АПФ, антагоністами ангіотензину-ІІ, бета-блокаторами та діуретиками. У пацієнтів літнього віку, пацієнтів зі зниженим об&rsquo;ємом циркулюючої крові (зокрема тих, хто отримує терапію діуретиками) або порушенням функції нирок одночасне застосування нестероїдних протизапальних препаратів, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2, з інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту або антагоністами ангіотензину-ІІ може призводити до подальшого погіршення функції нирок, включаючи можливий розвиток гострої ниркової недостатності. Ці ефекти зазвичай є оборотними.&nbsp; Отже, слід бути обережними при одночасному застосуванні цих препаратів. Пацієнти повинні пити достатню кількість води; необхідність контролювати функцію нирок слід оцінювати на початку одночасного лікування препаратами і періодично у процесі лікування. Вважається, що одночасне застосування нестероїдних протизапальних препаратів та циклоспорину або такролімусу підвищує нефротоксичну дію циклоспорину і такролімусу через вплив нестероїдних протизапальних препаратів на простагландини нирок. При одночасному застосуванні парекоксибу та будь-якого з цих лікарських засобів необхідно ретельно контролювати функцію нирок. Династат можна застосовувати одночасно з опіатними аналгетиками. У клінічних дослідженнях при одночасному застосуванні з парекоксибом суттєво зменшувалася добова доза опіатів, що вводилися при необхідності. Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику парекоксибу (або його активний метаболіт вальдекоксиб). Парекоксиб швидко гідролізується з утворенням активного метаболіту вальдекоксибу. Згідно з результатами досліджень, у людей метаболізм вальдекоксибу переважно здійснюється ізоферментами 2C9 та CYP3A4. При одночасному застосуванні препарату з флуконазолом (переважно інгібітор CYP2C9) експозиція вальдекоксибу у плазмі крові (AUC та Cmax) збільшується (на 62 % та 19 % відповідно), що вказує на необхідність зниження дози парекоксибу пацієнтам, які отримують терапію флуконазолом.&nbsp; При одночасному застосуванні препарату з кетоконазолом (переважно інгібітор CYP3A4) експозиція вальдекоксибу у плазмі крові (AUC та Cmax) збільшується (на 38 % та 24 % відповідно), проте зазвичай немає потреби у корекції дози пацієнтам, які отримують кетоконазол. Вплив ферментативної індукції не вивчався. Метаболізм вальдекоксибу може збільшуватися при одночасному застосуванні з індукторами ферментів, зокрема рифампіцином, фенітоїном, карбамазепіном або дексаметазоном. Вплив парекоксибу (або його активного метаболіту вальдекоксибу) на фармакокінетику інших лікарських засобів. Лікування вальдекоксибом (40 мг 2 рази на добу протягом 7 днів) призводило до підвищення концентрацій декстрометорфану (субстрат CYP2D6) у плазмі крові у 3 рази. Тому при одночасному застосуванні препарату Династат та лікарських засобів, що переважно метаболізуються за допомогою CYP2D6 та мають вузьке терапевтичне вікно (наприклад флекаїнід, пропафенон, метопролол), необхідно дотримуватися обережності. Експозиція омепразолу (субстрат CYP 2C19) у плазмі крові при застосуванні у дозі 40 мг 1 раз на добу збільшувалася на 46 % після введення вальдекоксибу у дозі 40 мг 2 рази на добу протягом 7 днів, тоді як експозиція вальдекоксибу у плазмі крові не змінювалася. Ці результати вказують на те, що хоча вальдекоксиб не метаболізується CYP2C19, він може пригнічувати цей ізофермент. Тому необхідно з обережністю застосовувати препарат Династат разом з лікарськими засобами, що, як відомо, є субстратами CYP2C19 (такими як фенітоїн, діазепам або іміпрамін). У двох дослідженнях фармакокінетичної взаємодії пацієнти з ревматоїдним артритом, які отримували стабільну тижневу дозу метотрексату (5&ndash;20 мг на тиждень у одноразовій дозі перорально або внутрішньом&rsquo;язово), приймали вальдекоксиб перорально (10 мг 2 рази на добу або 40 мг 2 рази на добу); при цьому вплив на рівноважні плазмові концентрації метотрексату не проявлявся або був незначним. Проте рекомендується з обережністю застосовувати метотрексат одночасно з нестероїдними протизапальними препаратами, тому що прийом нестероїдних протизапальних препаратів може призвести до підвищення рівня метотрексату у плазмі крові. При одночасному застосуванні парекоксибу та метотрексату слід здійснювати належний контроль токсичності, пов&rsquo;язаної з метотрексатом. Одночасне застосування вальдекоксибу та літію призводило до значного зниження кліренсу літію у сироватці крові (25 %) та ниркового кліренсу (30 %) з вищою на 34 % експозицією препарату у сироватці крові порівняно із застосуванням літію як монотерапії. На початку та при зміні терапії парекоксибом у пацієнтів, які отримують літій, необхідно ретельно контролювати концентрацію літію у сироватці крові. Одночасне застосування вальдекоксибу та глібенкламіду (субстрат CYP3A4) не впливало на фармакокінетику (експозицію) або фармакодинаміку (рівні глюкози та інсуліну у крові) глібенкламіду. Ін&rsquo;єкційні анестетики. Одночасне внутрішньовенне застосування парекоксибу у дозі 40 мг та пропофолу (субстрат CYP2C9) або мідазоламу (субстрат CYP3A4) не впливало на фармакокінетику (метаболізм та експозицію) або фармакодинаміку (вплив на електроенцефалографію, психомоторні тести та пробудження після седації) при внутрішньовенному введенні пропофолу або мідазоламу. Крім того, одночасне застосування вальдекоксибу суттєво клінічно не впливало на метаболізм мідазоламу, опосередкований CYP3A4, у печінці та кишечнику при застосуванні цього препарату перорально.&nbsp; Внутрішньовенне застосування парекоксибу в дозі 40 мг суттєво не впливало на фармакокінетику фентанілу або алфентанілу (субстрати CYP3A4) при їх введенні внутрішньовенно. Інгаляційні анестетики. Формальних досліджень взаємодії не проводилося. У дослідженнях при оперативних втручаннях, під час яких парекоксиб вводили до операції, у пацієнтів, які отримували парекоксиб та інгаляційні анестетики оксид азоту та ізофлуран, не спостерігалося ознак фармакодинамічної взаємодії (див. розділ &laquo;Фармакодинаміка&raquo;).

Особливості застосування

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Пацієнтам, у яких спостерігається запаморочення, вертиго або сонливість після застосування препарату Династат, необхідно утримуватися від керування транспортними засобами або роботи з іншими автоматизованими системами.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Застосування в період вагітності.&nbsp; Вважається, що парекоксиб спричиняє тяжкі вади розвитку при його застосуванні під час ІІІ триместру вагітності, оскільки, як і інші лікарські засоби з відомим пригніченням простагландинів, він може призводити до дострокового закриття артеріальної протоки або до слабкості (чи відсутності) скорочення матки (див. розділ &laquo;Протипоказання&raquo; та &laquo;Фармакодинаміка&raquo;). Застосування нестероїдних протизапальних засобів під час ІІ та ІІІ триместрів вагітності може спричинити порушення функції нирок плода, що може призвести до зменшення об&rsquo;єму амніотичної рідини або олігогідрамніону в тяжких випадках. Такі ефекти можуть виникати відразу після початку лікування і зазвичай є оборотними. Вагітним жінкам, які застосовують нестероїдні протизапальні засоби, необхідно уважно контролювати об&rsquo;єм амніотичної рідини.&nbsp; Застосування препарату Династат протипоказане у ІІІ триместрі вагітності (див. розділ &laquo;Протипоказання&raquo;). Відсутні адекватні дані, отримані при застосуванні парекоксибу вагітним жінкам або у період пологів. Проте пригнічення синтезу простагландинів може негативно впливати на перебіг вагітності. Дані, отримані в епідеміологічних дослідженнях, свідчать про наявність підвищеного ризику переривання вагітності після застосування інгібіторів синтезу простагландинів у ранній період вагітності. Продемонстровано, що у тварин застосування інгібіторів синтезу простагландинів, зокрема парекоксибу, призводить до підвищення пре- та постімплантаційної загибелі плода та ембріофетальної летальності (див. розділ &laquo;Фармакодинаміка&raquo;). Під час І та ІІ триместрів вагітності Династат не слід застосовувати без очевидної необхідності. Застосування в період годування груддю. Одноразове введення дози парекоксибу жінкам, які годують груддю, після кесаревого розтину призводило до проникнення відносно невеликої кількості парекоксибу та його активного метаболіту вальдекоксибу в грудне молоко, і це спричиняло отримання новонародженим відносно низької дози (близько 1 % материнської дози з корекцією на масу тіла). Династат не слід застосовувати жінкам, які годують груддю (див. розділ &laquo;Протипоказання&raquo;). Вплив на репродуктивну функцію. Застосування препарату Династат, як і будь-яких лікарських засобів з відомим пригніченням циклооксигенази/синтезу простагландинів, не рекомендується жінкам, які намагаються завагітніти (див. розділ &laquo;Протипоказання&raquo; та &laquo;Фармакодинаміка&raquo;). Беручи до уваги механізм дії, застосування нестероїдних протизапальних препаратів може затримувати або запобігати розриву оваріальних фолікулів, що було пов&rsquo;язано з оборотним безпліддям у окремих жінок. Для жінок, які мають труднощі із зачаттям або які проходять обстеження з приводу безпліддя, необхідно розглянути можливість відміни нестероїдних протизапальних препаратів, включаючи препарат Династат.

Спосіб застосування та дози

Дозування. Лікування гострого болю. Рекомендована доза &ndash; 40 мг, що вводиться внутрішньовенно або внутрішньом&rsquo;язово, з подальшим введенням, якщо необхідно, 20 мг або 40 мг кожні 6&ndash;12 годин, але не перевищуючи дозу 80 мг/добу. Оскільки ризик розвитку серцево-судинних захворювань при застосуванні специфічних інгібіторів ЦОГ-2 може підвищуватися при збільшенні дози та тривалості лікування, необхідно проводити якнайкоротший курс терапії та застосовувати найнижчу ефективну добову дозу. Однак доцільність цих даних для короткотривалого застосування парекоксибу в післяопераційний період не було оцінено.&nbsp; Клінічний досвід лікування препаратом Династат протягом понад 3 дні обмежений (див. розділ &laquo;Фармакодинаміка&raquo;).&nbsp; Попередження або ослаблення післяопераційного болю. Рекомендованою дозою є 40 мг препарату, що вводиться внутрішньовенно або внутрішньом&rsquo;язово (але краще внутрішньовенно) за 30&ndash;45 хвилин до хірургічного втручання. Післяопераційне тривале введення препарату Династат може бути необхідним для досягнення аналгетичного ефекту. Сумісне застосування з опіатними аналгетиками. Опіатні аналгетики можуть застосовуватися разом з препаратом Династат у дозах, що викладені вище. У всіх клінічних звітах зазначають, що парекоксиб застосовували з фіксованим інтервалом часу, тоді як опіати приймали за потребою. У ході клінічних досліджень добова потреба в опіатах була значно зменшена (20&ndash;40 %) при сумісному застосуванні з парекоксибом. Оптимальний ефект досягається при застосуванні препарату Династат перед введенням опіатів. Пацієнти літнього віку. Загалом коригувати дозу для пацієнтів літнього віку (&ge; 65 років) не потрібно. Проте пацієнтам літнього віку, які важать менше 50 кг, лікування слід розпочинати з половини звичайної рекомендованої дози препарату Династат, а максимальну добову дозу зменшити до 40 мг (див. розділ &laquo;Фармакокінетика&raquo;). Печінкова недостатність. Клінічний досвід застосування препарату пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю (&ge;10 балів за шкалою Чайлда&ndash;П&rsquo;ю) відсутній, тому його застосування цим пацієнтам протипоказане (див. розділи &laquo;Протипоказання&raquo; та &laquo;Фармакокінетика&raquo;). Зазвичай пацієнтам з легкою печінковою недостатністю (5&ndash;6 балів за шкалою Чайлда&ndash;П&rsquo;ю) немає потреби у корекції дози. Пацієнтам з помірною печінковою недостатністю (7&ndash;9 балів за шкалою Чайлда&ndash;П&rsquo;ю) лікування препаратом Династат необхідно розпочинати з обережністю та застосовувати спочатку половину звичайної рекомендованої дози, а максимальна добова доза має бути зменшена до 40 мг. Ниркова недостатність. Лікування парекоксибом пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну &lt;30 мл/хв) або пацієнтів, які можуть мати схильність до затримки рідини, необхідно розпочинати з найнижчої рекомендованої дози (20 мг) з обов&rsquo;язковим ретельним контролем функції нирок пацієнта (див. розділи &laquo;Особливості застосування&raquo; та &laquo;Фармакокінетика&raquo;). Ґрунтуючись на даних оцінки фармакокінетики, у пацієнтів з легкою та помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 30&ndash;80 мл/хв) немає потреби у корекції дози. Спосіб застосування. Проводити внутрішньовенну струминну ін&rsquo;єкцію можна швидко та безпосередньо у вену або у встановлену систему для внутрішньовенного введення. Внутрішньом&rsquo;язову ін&rsquo;єкцію необхідно проводити повільно та вводити препарат глибоко у м&rsquo;яз. Для ознайомлення з інструкціями щодо відновлення лікарського засобу перед введенням див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;. Якщо препарат Династат у розчині комбінується з іншими лікарськими засобами, може виникати преципітація, тому Династат не можна змішувати з будь-яким іншим лікарським засобом як при відновленні, так і під час ін&rsquo;єкції. Якщо ту саму систему для внутрішньовенного введення пацієнтам застосовували для введення іншого лікарського засобу, необхідно належним чином промивати її розчином з відомою сумісністю до та після ін&rsquo;єкції препарату Династат. Після відновлення відповідними розчинниками Династат можна вводити лише внутрішньовенно або внутрішньом&rsquo;язово, або у систему для внутрішньовенного введення, що містить такі речовини:
<ul>
<li>натрію хлорид 9 мг/мл (0,9 %), розчин для ін&rsquo;єкцій/інфузій;&nbsp;</li>
<li>глюкоза 50 мг/мл (5 %), розчин для інфузій;&nbsp;</li>
<li>натрію хлорид 4,5 мг/мл (0,45 %) та глюкоза 50 мг/мл (5 %), розчин для ін&rsquo;єкцій/інфузій&nbsp;</li>
</ul>
або
<ul>
<li>Рінгер-лактатний розчин для ін&rsquo;єкцій.&nbsp;</li>
</ul>
Проводити ін&rsquo;єкцію у систему для внутрішньовенного введення, що містить глюкозу 50 мг/мл (5 %) у Рінгер-лактатному розчині для ін&rsquo;єкцій або інші рідини для внутрішньовенного введення, що не зазначені вище, не рекомендується, оскільки це може призвести до випаду осаду в розчині.

Діти

Безпеку та ефективність застосування парекоксибу дітям віком до 18 років не встановлено. Доступні дані відсутні, тому цим пацієнтам не рекомендується застосовувати парекоксиб.

Передозування

Повідомлялося, що передозування парекоксибом супроводжувалося розвитком побічних реакцій, що були описані також і для рекомендованих доз парекоксибу. У разі передозування пацієнтам слід проводити симптоматичне та підтримуюче лікування. Вальдекоксиб не видаляється під час гемодіалізу. Внаслідок високого ступеня зв&rsquo;язування вальдекоксибу з білками діурез або підлуговування сечі можуть бути неефективними.

Побічні реакції

Короткий огляд профілю безпеки. Найчастішою побічною реакцією при застосуванні препарату Династат є нудота. Найтяжчі реакції спостерігалися нечасто або рідко і включали серцево-судинні події, зокрема інфаркт міокарда та тяжку артеріальну гіпотензію, а також явища гіперчутливості, наприклад анафілаксію, ангіоневротичний набряк і тяжкі шкірні реакції. Після операції аортокоронарного шунтування пацієнти, яким ввели препарат Династат, мають вищий ризик розвитку побічних реакцій, зокрема серцево-судинних/тромбоемболічних подій (включаючи інфаркт міокарда, інсульт/транзиторну ішемічну атаку, тромбоемболію легеневої артерії та тромбоз глибоких вен; див. розділи &laquo;Протипоказання&raquo; та &laquo;Фармакодинаміка&raquo;), глибоких післяопераційних інфекцій та ускладнень у вигляді порушення загоєння рани у ділянці груднини.&nbsp; Перелік побічних реакцій. У 28 плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях із залученням пацієнтів, які отримували парекоксиб (N=5402), повідомлялося про перераховані нижче побічні реакції. Повідомлення, отримані у післямаркетинговий період, перераховані з позначкою &laquo;частота невідома&raquo;, оскільки ретроспективно на основі наявних даних не можна визначити частоту. У кожній групі залежно від частоти побічні реакції зазначено із використанням термінології MedDRA та подано у порядку зменшення їх тяжкості. Частота побічних реакцій: дуже часто (&sup3;1/10), часто (від &sup3;1/100 до &lt;1/10), нечасто (від &sup3;1/1000 до &lt;1/100), рідко (від &sup3;1/10000 до &lt; 1/1000), частота невідома. Інфекції та інвазії. Часто: фарингіт, альвеолярний остеїт (суха лунка); нечасто: патологічні серозні виділення з рани у ділянці груднини, інфікування рани. З боку системи крові та лімфатичної системи. Часто: післяопераційна анемія; нечасто: тромбоцитопенія. З боку імунної системи. Рідко: анафілактоїдна реакція. З боку обміну речовин, метаболізму. Часто: гіпокаліємія; нечасто: гіперглікемія, анорексія. Розлади з боку психіки. Часто: збудження, безсоння. З боку нервової системи. Часто: гіпестезія, запаморочення; нечасто: цереброваскулярний розлад. З боку органів слуху та вестибулярного апарату. Нечасто: біль у вухах. З боку серця. Нечасто: інфаркт міокарда, брадикардія; частота невідома: судинний колапс, застійна серцева недостатність, тахікардія. З боку судин. Часто: артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія; нечасто: артеріальна гіпертензія (погіршення), ортостатична гіпотензія. З боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння. Часто: дихальна недостатність; нечасто: тромбоемболія легеневої артерії; частота невідома: задишка. З боку шлунково-кишкового тракту. Дуже часто: нудота; часто: біль у животі, блювання, запор, диспепсія, метеоризм; нечасто: виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, сухість у роті, патологічні звуки у шлунково-кишковому тракті; рідко: панкреатит, езофагіт, набряк навколо рота (периоральний набряк). З боку шкіри та підшкірної тканини. Часто: свербіж, гіпергідроз; нечасто: екхімоз, висипання, кропив&rsquo;янка; частота невідома: синдром Стівенса&ndash;Джонсона, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит. З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини. Часто: біль у спині; нечасто: артралгія. З боку сечовидільної системи. Часто: олігурія; рідко: гостра ниркова недостатність; частота невідома: ниркова недостатність. Загальні розлади та реакції у місці введення. Часто: периферичні набряки; нечасто: астенія, біль у місці ін&rsquo;єкції, реакції у місці ін&rsquo;єкції; частота невідома: реакції гіперчутливості, зокрема анафілаксія та ангіоневротичний набряк. Дослідження. Часто: збільшення вмісту креатиніну у крові; нечасто: підвищення рівня креатинфосфокінази, лактатдегідрогенази та АСТ у крові, підвищення рівня АЛТ та азоту сечовини крові. Ушкодження, отруєння та ускладнення процедур. Нечасто: ускладнення після процедури (шкірні). Опис окремих побічних реакцій. Після виходу препарату на ринок повідомлялося про випадки токсичного епідермального некролізу, що були пов&rsquo;язані із застосуванням вальдекоксибу, чого не можна виключити при застосуванні парекоксибу (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;). Крім того, повідомлялося про бронхоспазм і гепатит як поодинокі тяжкі побічні реакції, що були пов&rsquo;язані із застосуванням нестероїдних протизапальних препаратів і які не можна виключити при застосуванні препарату Династат. Звітування про підозрювані побічні реакції. Звітування про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу здійснювати безперервний моніторинг співвідношення користь/ризик застосування лікарського засобу. Медичних працівників просять звітувати про будь-які підозрювані побічні реакції.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30 &deg;С у недоступному для дітей місці.&nbsp;

По 10 флаконів з ліофілізатом у картонній коробці.

Категорія відпуску

Пфайзер Менюфекчуринг Бельгія НВ.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Рейксвег 12, Пуурс, 2870, Бельгія.

Джерело інструкції

Інструкцію лікарського засобу взято з офіційного джерела — <a href='http://www.drlz.com.ua/' target='_blank'>Державного реєстру лікарських засобів України</a>.

Не підлягає поверненню та обміну

Згідно законодавства України: Лікарські засоби та вироби медичного призначення належної якості, відпущені з аптек та їх структурних підрозділів, поверненню не підлягають