Name: Циклоспорин Алкалоїд капс. 50мг №50
Brand: Алкалоїд Македония
SKU: 2963.1034
Availability: InStock

Повні аналоги

Аналоги в інших формах випуску

Новартіс Швейцарія

Сандімун неорал капсули по 100 мг, 50 шт.

Обмежена націнка КЦ

Є в наявності

циклоспорин

Форма випуску

Сандімун Неорал капсули м’які по 50 мг, 50 шт.

Сандімун неорал капс. 50мг №50

Сандімун неорал капсули по 25 мг, 50 шт.

Айвакс, Чеська Республіка

Екворал капсули по 100 мг, 50 шт.

Екворал капс. 100мг №50

Екворал капсули по 25 мг, 50 шт.

Екворал капсули по 50 мг, 50 шт.

Аналоги з подібним терапевтичним ефектом

GTIN

Країна виробник

Міжнародне найменування

Код АТС/ATX

Лікарська форма

Код Моріон

Кількість в упаковці

Виробник

Основні

Основні властивості

Алкалоїд Македония

Циклоспорин Алкалоїд капс. 50мг №50

Склад

діюча речовина: ciclosporin; 1 капсула м'яка містить циклоспорин 50 мг;
допоміжні речовини: етанол безводний; токоферолу ацетат; діетиленгліколю моноетиловий ефір; олеїлмакроголгліцериди; олія рицинова поліетоксильована, гідрогенізована; оболонка капсули: желатин, гліцерин, пропіленгліколь, титану діоксид (E 171).

Капсули м'які.
Основні фізико-хімічні властивості:
капсули по 50 мг: білі м'які капсули, що містять оліїстий розчин від безбарвного до жовтуватого кольору.

Фармакотерапевтична група

Імуносупресанти. Інгібітори кальциневрину.&nbsp;
Код АТХ L04A D01.

Фармакодинаміка

Циклоспорин (також відомий як циклоспорин A) є циклічним поліпептидом, що складається з 11 амінокислот. Циклоспорин є імуносупресивним препаратом, який у тварин збільшує час життя алогенних трансплантатів шкіри, серця, нирок, підшлункової залози, кісткового мозку, тонкої кишки, легенів.
Дослідження показують, що циклоспорин також пригнічує розвиток клітинних реакцій відносно алотрансплантата, шкірних реакцій гіперчутливості уповільненого типу, експериментального алергічного енцефаломієліту, артриту, зумовленого ад'ювантом Фройнда, хвороби &laquo;трансплантат проти хазяїна&raquo; і залежне від Т-лімфоцитів утворення антитіл.
Циклоспорин є селективним імуносупресантом, що інгібує активацію кальційневрину лімфоцитів у фазі G0 або G1 клітинного циклу. Таким чином, запобігає активації
Т-лімфоцитів і, на клітинному рівні, антигензалежному вивільненню лімфокінів, включаючи інтерлейкін-2 (чинник росту Т-лімфоцитів).
Циклоспорин діє на лімфоцити специфічно і оборотно. На відміну від цитостатиків, він не пригнічує гемопоез і не впливає на функцію фагоцитів.
Пацієнти, які отримують циклоспорин, менш сприйнятливі до інфекції, ніж пацієнти, які одержують інші імуносупресанти.
Була доведена ефективність застосування циклоспорину при пересадці кісткового мозку і солідних органів у людини для попередження і лікування відторгнення і хвороби &laquo;трансплантат проти хазяїна&raquo;, а також при лікуванні різних станів, які за своєю природою є аутоімунними або можуть розглядатися як такі.

Фармакокінетика

Максимальна концентрація у крові (Cmax) досягається впродовж 1-2 годин (Tmax). Абсолютна біодоступність становить 30-60 %. Міжіндивідуальна варіабельна фармакокінетики і варіабельність фармакокінетики циклоспорину в одного і того ж пацієнта становить 10-20 % для AUC і Cmax у здорових добровольців. Циклоспорин можна приймати незалежно від вживання їжі.
Розподіл
Циклоспорин розподіляється переважно поза кров'яним руслом. У крові 33-47 % циклоспорину знаходиться у плазмі, 4-9 % &ndash; у лімфоцитах, 5-12 % &ndash; у гранулоцитах і 41-58% &ndash; в еритроцитах. Зв'язування з білками плазми (переважно ліпопротеїнами) становить приблизно 90 %.
Метаболізм
Циклоспорин піддається біотрансформації з утворенням приблизно 15 метаболітів. Існує декілька шляхів метаболізму.
Виведення
Циклоспорин виводиться переважно з жовчю, і тільки 6 % прийнятої внутрішньо дози виводиться із сечею (причому у незміненому вигляді виводиться тільки 0,1 %).
Величини кінцевого T1/2 циклоспорину дуже варіабельні, що залежить від застосованого методу визначення і досліджуваного контингенту хворих. Кінцевий T1/2 при незміненій функції печінки становить приблизно 6,3 години; у хворих із тяжкими захворюваннями печінки &ndash; приблизно 20,4 години.
Фармакокінетика в особливих груп пацієнтів
Пацієнти літнього віку
Дані про абсорбцію препарату у пацієнтів літнього віку відсутні. Незважаючи на це, розподіл циклоспорину у таких пацієнтів не відрізняється від розподілу у пацієнтів середнього віку.
Діти
У середньому у дітей виведення циклоспорину певною мірою більш швидке, ніж у дорослих. Тому може бути необхідним застосування більш високих доз (відносно маси тіла) для отримання таких самих рівнів препарату у крові.
Ниркова недостатність
Наявність ниркової недостатності не має значного клінічного впливу на фармакокінетику, оскільки виведення циклоспорину головним чином відбувається із жовчю.
Печінкова недостатність
Печінкова недостатність уповільнює виведення циклоспорину. Тому у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки необхідно проводити ретельний моніторинг рівня креатиніну у сироватці та рівня циклоспорину у крові з відповідною корекцією дози.
Нефротичний синдром
Пероральний прийом препарату пацієнтами з нефротичним синдромом не призводить до змін у фармакокінетиці. Корекція дози у таких випадках не потрібна.

Показання

Протипоказання

<ul>
<li>Підвищена чутливість до циклоспорину або до будь-яких допоміжних речовин препарату;</li>
<li>порушення функції нирок, за винятком нефротичного синдрому та ниркової недостатності, коли у зв'язку з захворюванням спостерігається помірне зростання значень початкового рівня креатиніну сироватки крові (не більше 200 мкмоль/л у дорослих та не більше 140 мкмоль/л у дітей), яке поліпшується та лікується так, як це дозволено (не більше 2,5 мг/кг/добу);</li>
<li>недостатньо контрольована артеріальна гіпертензія;</li>
<li>недостатньо контрольовані інфекційні захворювання;</li>
<li>наявність в анамнезі вже відомих або діагностованих злоякісних новоутворень будь-якого типу, за винятком передракових або злоякісних змін шкіри;</li>
<li>одночасне застосування з такролімусом;</li>
<li>одночасне застосування циклоспорину та розувастатину. Терапію із застосуванням статинів слід тимчасово припинити пацієнтам з ознаками або симптомами міопатії, а також пацієнтам у яких наявні фактори ризику розвитку схильності до серйозних уражень нирок, у тому числі ниркової недостатності, а також до гострого некрозу м'язів;</li>
<li>одночасне застосування з лікарськими засобами, що містять Hypericum perforatum (звіробій звичайний);</li>
<li>одночасне застосування з лікарськими засобами, що є субстратами мультилікарського ефлюксного переносника Р-глікопротеїну (Pgp) або органічних аніонів транспортних білків (ОАТБ), для яких підвищення концентрації у плазмі крові пов&rsquo;язане з розвитком серйозних побічних реакцій та/або побічних реакцій, що загрожують життю, наприклад з бозентаном, дабігатрану етексилатом та аліскіреном.</li>
</ul>

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Особливості застосування

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Водіям і операторам складних механізмів потрібно враховувати вірогідність розвитку побічних ефектів з боку нервової і кістково-м'язової систем, які можуть знижувати увагу і швидкість реакції.
Препарат містить етанол, який може впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Дослідження на тваринах продемонстрували репродуктивну токсичність. Досвід застосування препарату вагітним жінкам дуже обмежений. У вагітних жінок, які застосовують імуносупресанти після перенесеної трансплантації, у тому числі циклоспорин, або яким призначені схеми лікування, до складу яких входить циклоспорин, існує підвищений ризик передчасних пологів (&lt; 37 тижнів).
Була проведена обмежена кількість спостережень серед дітей віком до 7 років, які піддавалися впливу циклоспорину in utero. Ці діти мали нормальні показники функцію нирок та артеріального тиску.
Проте серед вагітних жінок не проводили досліджень, контрольованих належним чином. Тому циклоспорин не слід застосовувати у період вагітності, окрім випадків, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Під час застосування у період вагітності також слід враховувати наявність етанолу у лікарських формах препарату Циклоспорин Алкалоїд.
Циклоспорин проникає у грудне молоко. Жінкам, які приймають циклоспорин, слід припинити годування груддю через імовірність розвитку серйозних небажаних реакцій, спричинених препаратом, у новонароджених/немовлят, які знаходаться на грудному вигодовуванні. Необхідно прийняти рішення щодо відмови від годування груддю або прийому лікарського засобу, залежно від важливості застосування останнього для матері. Слід враховувати наявність етанолу у лікарських формах препарату Циклоспорин Алкалоїд жінкам у період годування груддю.
Дані щодо впливу циклоспорину на фертильність людини обмежені.

Спосіб застосування та дози

Діти

Проведено клінічні дослідження за участю дітей віком від 1 року. У кількох дослідженнях пацієнти педіатричної популяції потребували призначення і добре переносили вищі дози циклоспорину на одиницю маси тіла, ніж дорослим.
За винятком лікування нефротичного синдрому, адекватного досвіду застосування циклоспорину немає; його застосування дітям до 16 років за не пов'язаними з трансплантацією показаннями, крім нефротичного синдрому, не може бути рекомендованим.

Передозування

Симптомы. Данные по острой передозировке циклоспорина ограничены. При приеме внутрь циклоспорина в дозе до 10 г (около 150 мг/кг) в большинстве случаев отмечались рвота, сонливость, головные боли, тахикардия. В отдельных случаях наблюдались обратимые нарушения функции почек.
Однако при случайной парентеральной передозировке циклоспорина у недоношенных детей в неонатальный период сообщали о развитии тяжелых токсических осложнений. Возможно развитие нефротоксичности, которая, вероятно, обратима при отмене препарата.
Лечение. Симптоматическая и поддерживающая терапия.
Циклоспорин практически не выводится при гемодиализе и гемоперфузии с использованием активированного угля.
Препарат можно вывести из организма только с помощью неспецифических мер, включая промывание желудка. Однако активированный уголь устраняет небольшое количество циклоспорина из энтерогепатической циркуляции. В течение первых часов после приема внутрь препарат можно удалить из организма, вызвав рвоту.

Побічні реакції

Багато побічних ефектів, пов'язаних із застосуванням циклоспорину, дозозалежні і оборотні при зменшенні дози. Спектр побічних ефектів у цілому однаковий при різних показаннях, хоча частота і тяжкість побічних ефектів може варіювати. У пацієнтів, які перенесли трансплантацію, через більш високу дозу і більшу тривалість лікування побічні ефекти виникають частіше і зазвичай більш виражені, ніж у хворих з іншими показаннями.
Резюме профілю безпеки
До основних небажаних реакцій, відзначених у ході клінічних досліджень та пов&rsquo;язаних із застосуванням циклоспорину, належать порушення функції нирок, тремор, гірсутизм, артеріальна гіпертензія, діарея, анорексія, нудота та блювання.
Інфекції та інвазії
У пацієнтів, які отримують імуносупресивну терапію, у тому числі циклоспорин, або яким призначені схеми лікування, до яких включено циклоспорин, зростає ризик розвитку вірусних, бактеріальних, грибкових та паразитарних інфекцій. Можливий розвиток генералізованих та локальних інфекцій, а також загострення інфекційних захворювань, які були до початку лікування. Реактивація поліомавірусних інфекцій може призвести до розвитку нефропатії (PVAN), пов'язаної з поліомавірусом, або прогресуючої мультифокальної лейкоенцефалопатії, пов'язаної з JC-І вірусом (PML). Повідомлялося про серйозні та/або летальні випадки.
Частота виникнення побічних ефектів: дуже часто (&sup3;1/10), часто (&sup3;1/100 до &lt;1/10), нечасто (&sup3;1/1000 до &lt;1/100), рідко (&sup3;1/10000 до &lt;1/1000), дуже рідко (&lt;1/10000), частота невідома (не можна визначити на основі наявних даних).
Були зареєстровані такі побічні реакції:
дуже часто: інфекції верхніх та нижніх дихальних шляхів, включаючи бронхіоли, інфекції сечовивідних шляхів, цитомегаловірусна інфекція;
часто: сепсис, герпесна та грибкова інфекції.
Новоутворення доброякісні, злоякісні та невизначеної етіології (включаючи кісти та поліпи).
У пацієнтів, які застосовують імуносупресивні препарати, у тому числі циклоспорин, або яким призначені схеми лікування, до яких включено циклоспорин, зростає ризик розвитку лімфом або лімфопроліферативних розладів та інших злоякісних новоутворень, особливо шкіри. Частота розвитку злоякісних новоутворень збільшується зі зростанням інтенсивності та тривалості терапії. Деякі злоякісні пухлини можуть бути летальними.
Були зареєстровані такі побічні реакції:
дуже часто: папіломи шкіри, базальноклітинна та плоскоклітинна карцинома шкіри, дерматоз Боуена, лімфопроліферативні захворювання. Часто: себорейний кератоз, меланома.
З боку системи кровотворення і лімфатичної системи
Часто: лейкопенія.
Нечасто: анемія, тромбоцитопенія.
Рідко: мікроангіопатична гемолітична анемія, гемолітичний уремічний синдром.
Невідомо*: тромботична мікроангіопатія, тромботична тромбоцитопенічна пурпура.
З боку ендокринної системи
Нечасто: у деяких пацієнтів були зареєстровані лімфопроліферативні захворювання і злоякісні новоутворення, частота і тривалість яких подібна до таких у пацієнтів, які проходили традиційне імуносупресивне лікування.
Рідко: порушення менструального циклу, гінекомастія.
З боку обміну речовин і харчування
Дуже часто: втрата апетиту, гіперліпідемія, гіперхолестеринемія.
Часто: анорексія, гіперурикемія, гіперкаліємія, гіпомагніємія, гіперглікемія.
З боку нервової системи
Дуже часто: тремор, головний біль.
Часто: парестезії, судоми.
Нечасто: ознаки енцефалопатії, включаючи синдром оборотної задньої енцефалопатії, такі як судоми, загальмованість, дезорієнтація, сповільненість реакцій, збудження, порушення сну, зорові розлади, кіркова сліпота, кома, парези, атаксія мозочка.
Рідко: моторна поліневропатія.
Дуже рідко: набряк диска зорового нерва, включаючи сосок зорового нерва, вторинний відносно доброякісної внутрішньочерепної гіпертензії.
Невідомо*: мігрень.
З боку серцево-судинної системи
Дуже часто: підвищення артеріального тиску.
З боку травної системи
Часто: анорексія, нудота, блювання, дискомфорт та біль у животі, діарея, гіперплазія ясен, пептична виразка.
З боку печінки і жовчовивідних шляхів
Часто: порушення функції печінки.
Рідко: панкреатит.
Невідомо*: гепатотоксичність та ураження печінки, включаючи холестаз, жовтяницю, гепатит, печінкову недостатність, інколи &ndash; з летальним наслідком.
З боку шкіри і придатків
Дуже часто: гірсутизм;
Часто: гіпертрихоз, акне.
Нечасто: алергічні висипання.
З боку скелетно-м'язової системи і сполучної тканини
Часто: м'язові спазми, міалгії.
Рідко: м'язова слабкість, міопатія.
З боку нирок і сечовивідних шляхів
Дуже часто: порушення функції нирок.
Порушення організму в цілому.
Часто: підвищена втомлюваність, пірексія.
Нечасто: набряки, збільшення маси тіла.
* - Побічні реакції, виявлені під час постмаркетингового спостереження референтного препарату, для яких частота невідома через відсутність точного показника чисельності популяції.
Інші небажані побічні реакції за даними післяреєстраційного спостереження.
Надходили запитані та спонтанні повідомлення про випадки гепатотоксичності та ураження печінки, у тому числі холестазу, жовтяниці, гепатиту та печінкової недостатності, у пацієнтів, які приймали циклоспорин. У більшості повідомлень йшлося про пацієнтів, які мали суттєві супутні захворювання, основні патологічні стани та інші фактори ризику, включаючи інфекційні ускладнення та одночасне лікування препаратами з гепатотоксичним потенціалом. У деяких випадках, переважно у пацієнтів із трансплантатами, повідомляли про летальні наслідки.
Гостра та хронічна нефротоксичність
У пацієнтів, які застосовують інгібітори кальциневрину, включаючи циклоспорин та схеми лікування, що містять циклоспорин, підвищений ризик виникнення гострої або хронічної нефротоксичності. Дані повідомлення надходили при проведенні клінічних випробувань та при післяреєстаційному застосуванні референтного препарату. Повідомляли про порушення іонного гемостазу, такі як гіперкаліємія, гіпомагнезіємія, гіпоурикемія. У деяких випадках повідомляли про виникнення хронічних морфологічних змін, таких як артеріолярний гіаліноз, тубулярна атрофія, інтерстиціальний фіброз.
Діти
Клінічні дослідження включали дітей віком від 1 року, у яких при застосуванні стандартних доз циклоспорину виявлений профіль безпеки, подібний до такого для дорослих.

Термін придатності

3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 &deg;С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка

Первинна: по 5 капсул у блістері з фольги алюмінієвої.
Вторинна: по 10 блістерів у картонній коробці.

Категорія відпуску

АЛКАЛОЇД АД Скоп&rsquo;є.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Бульвар Олександра Македонського, 12, Скоп&rsquo;є, 1000, Республіка Північна Македонія&nbsp;

Підлягає поверненню та обміну

Підлягає поверненню та обміну протягом 14 днів

	Сандімун неорал капсули по 100 мг, 50 шт. 1635.50грн	1635.50грн
	Сандімун Неорал капсули м’які по 50 мг, 50 шт. Форма випуску: Капсули 997.90грн	997.90грн
	Сандімун неорал капсули по 25 мг, 50 шт. 563.30грн	563.30грн
	Екворал капсули по 100 мг, 50 шт. Форма випуску: Капсули 1951.00грн	1951.00грн
	Екворал капсули по 25 мг, 50 шт. Форма випуску: Капсули 593.30грн	593.30грн
	Екворал капсули по 50 мг, 50 шт. Форма випуску: Капсули 1012.00грн	1012.00грн