Name: Альмінда таблетки по 90 мг, 56 шт.
Brand: Астра Зенека Швеція
SKU: 4501.6820
Price: 794.78 UAH
Availability: InStock

Форма випуску

Астра Зенека Великобританія

Брилінта таблетки по 90 мг, 56 шт.

Є в наявності

тикагрелор

Повні аналоги

Аналоги в інших формах випуску

Аналоги з подібним терапевтичним ефектом

Діюча речовина

Торгівельна назва

Категорія

GTIN

Країна виробник

Імпортний

Дозування

Первинна упаковка

Температура зберігання

Зберігати цей засіб необхідно лише за кімнатної температури від 5 до 25 &deg;С.

Температура хранения

Термін придатності

Код Моріон

Упаковка

Код Optima

Рецептурний відпуск

Препарат відпускається лише за рецептом. При придбанні в аптеці медикаментозного засобу необхідно мати при собі рецепт або витяг з призначенням лікаря на даний препарат, які фармацевт зобов'язаний вимагати у вас для його відпустки. Застосовуватись такі препарати повинні суворо за призначенням лікаря.

Рецептурна відпустка тільки за рецептом

Кількість в упаковці

Спосіб введення

Виробник

Основні

Алергікам

Положення &laquo;З обережністю&raquo; має на увазі, що цей засіб має деякі ризики для здоров'я у цієї категорії людей. Використовувати цей медикамент можна у разі, якщо користь перевищує можливі ризики і лише після попередньої консультації з лікарем.

Алергікам з обережністю

Водіям

Водіям з обережністю

Вагітним

Положення &laquo;Заборонено&raquo; передбачає, що користь від застосування цього препарату для цієї категорії людей набагато нижча від можливих ризиків. Використовувати такий препарат не рекомендується, оскільки це може завдати істотної шкоди здоров'ю.

Вагітним заборонено

Годуючим матерям

Годуючим матерям з обережністю

Дітям

Цей засіб можна застосовувати дітям із зазначеного віку. Однак у будь-якому разі, перед застосуванням рекомендується консультація лікаря. Для дітей віком до 2 років будь-які медикаменти повинні застосовуватися тільки за призначенням лікаря.

Дітям заборонено

Кому можна

Основні властивості

Астра Зенека Швеція

Альмінда

Альмінда таблетки по 90 мг, 56 шт.

Склад

діюча речовина: тикагрелор (ticagrelor); 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 90 мг тикагрелору; допоміжні речовини: маніт (Е 421), кальцію гідрофосфат, натрію крохмальгліколят (тип А), гідроксипропілцелюлоза, магнію стеарат, гіпромелоза 2910, титану діоксид (Е 171), тальк, поліетиленгліколь 400, заліза оксид жовтий (Е 172).

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою. Основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі, жовті, вкриті плівковою оболонкою таблетки з гравіруванням &nbsp;з одного боку та гладкі з іншого.

Фармакотерапевтична група

Антитромботичний засіб. Інгібітори агрегації тромбоцитів, окрім гепарину. Код АТХ B01A C24.

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

Фармакокінетика тикагрелору має лінійний характер, а експозиція тикагрелору та його активного метаболіту (AR-C124910XX) приблизно пропорційна дозі до 1260 мг. Абсорбція Тикагрелор всмоктується швидко з медіаною tmax приблизно 1,5 години. Утворення основного циркулюючого метаболіту тикагрелору AR-C124910XX (також активного) відбувається швидко, медіана tmax &ndash; приблизно 2,5 години. Після перорального застосування разової дози 90 мг тикагрелору натще здоровими добровольцями Cmax становила 529 нг/мл, а AUC &ndash; 3451 нг*години/мл. Співвідношення метаболіту та вихідної сполуки дорівнює 0,28 для Cmax і 0,42 для AUC. Фармакокінетика тикагрелору і AR-C124910XX у пацієнтів з ІМ в анамнезі була загалом подібна до такої, що спостерігалася у популяції пацієнтів з ГКС. За результатами популяційного фармакокінетичного аналізу дослідження PEGASUS медіана Cmax тикагрелору становила 391 нг/мл, а AUC &ndash; 3801 нг*години/мл у рівноважному стані при застосуванні у дозі 60 мг. Для тикагрелору у дозі 90 мг Cmax становила 627 нг/мл, а AUC &ndash; 6255 нг*години/мл у рівноважному стані. Розраховано, що середня абсолютна біодоступність тикагрелору становить 36 %. Споживання багатої на жири їжі призводило до зростання AUC тикагрелору на 21 % та зниження Cmax активного метаболіту на 22 %, але не впливало на Cmax тикагрелору або AUC активного метаболіту. Ці зміни мають мінімальне клінічне значення, тому тикагрелор можна застосовувати незалежно від прийому їжі. Тикагрелор та його активний метаболіт є субстратами P-gp. Тикагрелор у вигляді подрібнених таблеток, змішаних з водою, у разі його перорального застосування або введення через назогастральний зонд у шлунок має біодоступність, порівнянну з такою у тикагрелору у вигляді цілих таблеток щодо AUC та Cmax тикагрелору та його активного метаболіту. Початкова експозиція (через 0,5 та 1 годину після застосування дози) у разі прийому подрібнених і змішаних з водою таблеток тикагрелору була вища, ніж початкова експозиція при прийомі цілих таблеток, з, як правило, однаковим профілем концентрацій надалі (через 2&ndash;48 годин). Розподіл Рівноважний об&rsquo;єм розподілу тикагрелору становить 87,5 л. Тикагрелор та його активний метаболіт значним чином зв&rsquo;язуються з білками плазми крові людини (&gt; 99,0 %). Біотрансформація CYP3A4 є основним ферментом, що відповідає за метаболізм тикагрелору та утворення активного метаболіту, а їхня взаємодія з іншими субстратами CYP3A коливається від активації до пригнічення. Основним метаболітом тикагрелору є AR-C124910XX, також активний, про що свідчить зв&rsquo;язування in vitro із тромбоцитарними АДФ-рецепторами P2Y12. Системна експозиція активного метаболіту становить близько 30&ndash;40 % від системної експозиції тикагрелору. Виведення Основним шляхом виведення тикагрелору є печінковий метаболізм. При застосуванні міченого радіоактивним ізотопом тикагрелору середній рівень виведеної радіоактивної мітки становить приблизно 84 % (57,8 % у калі та 26,5 % у сечі). Вміст тикагрелору та активного метаболіту у сечі становив менше 1 % від дози. Основним шляхом виведення активного метаболіту, найбільш ймовірно, є секреція з жовчю. Середній t1/2 тикагрелору становив приблизно 7 годин, активного метаболіту &ndash; 8,5 годин. Особливі групи пацієнтів Пацієнти літнього віку За даними популяційного фармакокінетичного аналізу у пацієнтів літнього віку (віком &ge; 75 років) із ГКС спостерігалися вищі показники експозиції тикагрелору (приблизно на 25 % як для Cmax, так і для AUC) та активного метаболіту, ніж у пацієнтів молодшого віку. Ці відмінності не вважаються клінічно значущими (див. розділ &laquo;Спосіб застосування та дози&raquo;). Діти Дані про застосування тикагрелору дітям із серпоподібноклітинною анемією обмежені (див. розділи &laquo;Спосіб застосування та дози&raquo; і &laquo;Фармакодинаміка&raquo;). У дослідженні HESTIA 3, пацієнти віком від 2 до 18 років із масою тіла від &ge; 12 до &le; 24 кг, від &gt; 24 до &le; 48 кг та &gt; 48 кг отримували тикагрелор у формі дитячих таблеток для розсмоктування по 15 мг у дозах відповідно 15, 30 та 45 мг два рази на добу. За результатами фармакокінетичного аналізу у зазначеній популяції середнє значення AUC тикагрелору коливалося в діапазоні від 1095 нг*годин/мл до 1458 нг*годин/мл, а середнє значення Cmax &ndash; від 143 нг/мл до 206 нг/мл у рівноважному стані. Стать У жінок відзначалися вищі експозиції тикагрелору та активного метаболіту, ніж у чоловіків. Ці відмінності не вважаються клінічно значущими. Порушення функції нирок Експозиція тикагрелору була приблизно на 20 % нижчою, а експозиція активного метаболіту &ndash; приблизно на 17 % вищою у пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну &lt; 30 мл/хв), ніж у пацієнтів з нормальною функцією нирок. У пацієнтів із термінальною стадією НН, які проходять гемодіаліз, значення AUC та Cmax тикагрелору, 90 мг, у разі застосування лікарського засобу у день, коли гемодіаліз не проводився, були на 38 % та 51 % вищими у порівнянні з такими у пацієнтів з нормальною функцією нирок. Подібне збільшення експозиції спостерігалося при застосуванні тикагрелору безпосередньо перед діалізом (49 % та 61 % відповідно), що свідчить про те, що тикагрелор не виводиться з організму за допомогою діалізу. Експозиція активного метаболіту збільшувалася меншою мірою (AUC 13&ndash;14 % та Cmax 17&ndash;36 %). Інгібування агрегації тромбоцитів (ІАГ) тикагрелором не залежало від діалізу у пацієнтів із термінальною стадією ниркової хвороби та було подібним у пацієнтів із нормальною функцією нирок (див. розділ &laquo;Спосіб застосування та дози&raquo;). Порушення функції печінки Cmax та AUC тикагрелору були відповідно на 12 % і 23 % вищими у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого ступеня порівняно із відповідними показниками у здорових добровольців, однак ефект ПАТ тикагрелору був подібним для обох груп. Корекція дозування для пацієнтів з порушенням функції печінки легкого ступеня не потрібна. Застосування тикагрелору пацієнтам з порушенням функції печінки тяжкого ступеня не вивчалося; інформації щодо фармакокінетики у пацієнтів з порушенням функції печінки помірного ступеня немає. У пацієнтів з помірним або вираженим підвищенням одного або декількох лабораторних показників функції печінки на вихідному рівні, плазмові концентрації тикагрелору у середньому були подібними або дещо вищими у порівнянні з такими у пацієнтів без відхилень на вихідному рівні. Корекція дозування для пацієнтів з порушенням функції печінки помірного ступеня не потрібна (див. розділи &laquo;Спосіб застосування та дози&raquo; та &laquo;Особливості застосування&raquo;). Етнічна належність У пацієнтів азійського походження середня біодоступність на 39 % вища, ніж у пацієнтів європеоїдної раси. У пацієнтів негроїдної раси біодоступність тикагрелору була на 18 % нижчою, ніж у пацієнтів європеоїдної раси; у ході дослідження клінічної фармакології, експозиція (Cmax та AUC) тикагрелору у японців була приблизно на 40 % (на 20 % після поправки на масу тіла) вищою, ніж у представників європеоїдної раси. Експозиція лікарського засобу у пацієнтів іспанського або латиноамериканського походження була подібною до такої у пацієнтів європеоїдної раси.

Показання

Застосування лікарського засобу Альмінда одночасно з ацетилсаліциловою кислотою (АСК) показано для попередження атеротромботичних подій у дорослих пацієнтів з: 
<ul>
<li>гострим коронарним синдромом (ГКС) або</li>
<li>інфарктом міокарда (ІМ) в анамнезі та високим ризиком розвитку атеротромботичних подій (див. розділи &laquo;Спосіб застосування та дози&raquo; і &laquo;Фармакодинаміка&raquo;).</li>
</ul>

Протипоказання

<ul>
<li>Гіперчутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин (див. розділ &laquo;Побічні реакції&raquo;).</li>
<li>Активна патологічна кровотеча.</li>
<li>Внутрішньочерепний крововилив в анамнезі (див. розділ &laquo;Побічні реакції&raquo;).</li>
<li>Порушення функції печінки тяжкого ступеня (див. розділи &laquo;Спосіб застосування та дози&raquo;, &laquo;Особливості застосування&raquo; та &laquo;Фармакокінетика&raquo;).</li>
<li>Одночасне застосування тикагрелору з потужними інгібіторами CYРЗА4 (наприклад кетоконазолом, кларитроміцином, нефазодоном, ритонавіром та атазанавіром) протипоказане, оскільки їх одночасне застосування може призвести до значного збільшення експозиції тикагрелору (див. розділ &laquo;Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій&raquo;).</li>
</ul>

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Тикагрелор переважно є субстратом CYP3A4 і помірним інгібітором CYP3A4. Тикагрелор також є субстратом P-глікопротеїну (P-gp) та слабким інгібітором P-gp і може підвищувати експозицію субстратів P-gp. Вплив лікарських засобів та інших засобів на тикагрелор Інгібітори CYP3A4 
<ul>
<li>Потужні інгібітори CYP3A4: одночасне застосування кетоконазолу і тикагрелору призводило до підвищення Cmax&nbsp;та AUC тикагрелору у 2,4 та 7,3 раза відповідно. Cmax&nbsp;та AUC активного метаболіту знижувалися на 89 % та 56 % відповідно. Очікується, що інші потужні інгібітори CYP3A4 (кларитроміцин, нефазодон, ритонавір та атазанавір) чинитимуть такий же вплив, а тому одночасне застосування потужних інгібіторів CYP3A4 з тикагрелором протипоказане (див. розділ &laquo;Протипоказання&raquo;).</li>
<li>Помірні інгібітори CYP3A4: одночасне застосування дилтіазему з тикагрелором призводило до збільшення Cmax&nbsp;тикагрелору на 69 % і AUC у 2,7 раза, а також до зниження Cmax&nbsp;активного метаболіту на 38 %, при цьому його AUC залишалася незміненою. Впливу тикагрелору на плазмові рівні дилтіазему не спостерігалося. Очікується, що інші помірні інгібітори CYP3A4 (наприклад ампренавір, апрепітант, еритроміцин та флуконазол) чинитимуть такий же вплив, а тому їх можна застосовувати одночасно з тикагрелором.</li>
<li>Після щоденного споживання грейпфрутового соку у великих кількостях (3&times;200 мл) спостерігалося збільшення експозиції тикагрелору у 2 рази. Не очікується, що таке збільшення експозиції матиме клінічне значення для більшості пацієнтів.</li>
</ul>
 Індуктори CYP3A4 Одночасне застосування рифампіцину з тикагрелором призводило до зниження Cmax&nbsp;та AUC тикагрелору на 73 % та 86 % відповідно. Cmax&nbsp;активного метаболіту залишалася незміненою, тоді як AUC знижувалася на 46 %. Очікується, що інші індуктори CYP3A (наприклад фенітоїн, карбамазепін та фенобарбітал) також будуть призводити до зниження експозиції тикагрелору. Одночасне застосування тикагрелору з потужними індукторами CYP3A може призводити до зниження експозиції та ефективності тикагрелору, а тому їх одночасне застосування з тикагрелором не рекомендується. Циклоспорин (інгібітор P-gp та CYP3A) Одночасне застосування циклоспорину (600 мг) і тикагрелору призводило до підвищення Cmax&nbsp;та AUC тикагрелору у 2,3 та 2,8 раза відповідно. У присутності циклоспорину AUC активного метаболіту зростала на 32 %, а Cmax&nbsp;знижувалася на 15 %. Дані щодо одночасного застосування тикагрелору з іншими діючими речовинами, що також є потужними інгібіторами P-gp та помірними інгібіторами CYРЗА4 (наприклад з верапамілом, хінідином) і можуть зумовлювати зростання експозиції тикагрелору, відсутні. Якщо комбінації неможливо уникнути, одночасне застосування цих лікарських засобів слід здійснювати з обережністю. Інші Дослідження клінічної фармакологічної взаємодії показали, що одночасне застосування тикагрелору з гепарином, еноксапарином та АСК чи десмопресином не впливає на фармакокінетику тикагрелору або його активного метаболіту, або на АДФ-індуковану агрегацію тромбоцитів порівняно із застосуванням тільки тикагрелору. За наявності клінічних показань лікарські засоби, що впливають на гемостаз, слід з обережністю застосовувати у комбінації з тикагрелором. У пацієнтів з ГКС, які отримували морфій, спостерігалася затримка і зменшення експозиції пероральних інгібіторів P2Y12, у тому числі тикагрелору та його активних метаболітів (зменшення впливу тикагрелору на 35 %). Ця взаємодія може бути пов&rsquo;язана зі зниженою моторикою шлунково-кишкового тракту (ШКТ) та застосовуватися до інших опіоїдних засобів. Клінічна значимість такої взаємодії невідома, але дані вказують на можливе зниження ефективності тикагрелору у пацієнтів, які отримують тикагрелор і морфій одночасно. Для пацієнтів з ГКС, яким застосування морфію не можна відкласти, а швидке інгібування P2Y12&nbsp;вважається життєво важливим, може бути розглянуто можливість застосування інгібітора P2Y12&nbsp;із парентеральним введенням. Вплив тикагрелору на інші лікарські засоби Лікарські засоби, що метаболізуються CYP3A4 
<ul>
<li>Симвастатин:&nbsp;одночасне застосування тикагрелору із симвастатином збільшувало Cmax&nbsp;симвастатину на 81 % і AUC на 56 %, а також збільшувало Cmax&nbsp;симвастатинової кислоти на 64 % та AUC на 52 % (в окремих випадках відзначалося збільшення у 2&ndash;3 рази). Одночасне застосування тикагрелору із симвастатином у дозах понад 40 мг на добу, може спричинити побічні ефекти симвастатину, що слід порівнювати з очікуваною користю. Впливу симвастатину на плазмові рівні тикагрелору не спостерігалося. Тикагрелор може мати подібний вплив на ловастатин. Одночасне застосування тикагрелору із симвастатином або ловастатином у дозах понад 40 мг не рекомендується.</li>
<li>Аторвастатин:&nbsp;одночасне застосування аторвастатину та тикагрелору збільшувало Cmax&nbsp;аторвастатинової кислоти на 23 % і AUC на 36 %. Подібне збільшення AUC та Cmax&nbsp;було відзначено у всіх метаболітів аторвастатинової кислоти. Таке збільшення не вважають клінічно значущим.</li>
<li>Не можна виключити подібний вплив на інші статини, що метаболізуються CYP3A4. Учасники дослідження PLATO, які отримували тикагрелор, приймали різні статини, і у 93 % таких пацієнтів жодних проблем з безпекою застосування статинів не виникало.</li>
</ul>
 Тикагрелор є слабким інгібітором CYP3A4. Одночасне застосування тикагрелору і субстратів CYP3A4 з вузьким терапевтичним індексом (наприклад цизаприду або алкалоїдів ріжків) не рекомендується, оскільки тикагрелор може збільшувати експозицію цих лікарських засобів. Субстрати P-gp (у тому числі дигоксин та циклоспорин) Одночасне застосування тикагрелору збільшувало Cmax&nbsp;дигоксину на 75 %, а AUC &ndash; на 28 %. Середні мінімальні рівні дигоксину збільшувалися приблизно на 30 % при одночасному застосуванні тикагрелору, а у деяких випадках спостерігалося максимальне збільшення у 2 рази. У присутності дигоксину Cmax&nbsp;та AUC тикагрелору та його активного метаболіту залишалися незміненими. Тому у разі одночасного застосування P-gp-залежних лікарських засобів з вузьким терапевтичним індексом, таких як дигоксин, і тикагрелор рекомендується належний клінічний та/або лабораторний моніторинг. Впливу тикагрелору на концентрацію циклоспорину у крові не спостерігалося. Вплив тикагрелору на інші субстрати P-gp не вивчали. Лікарські засоби, що метаболізуються CYP2С9 Одночасне застосування тикагрелору з толбутамідом не змінювало плазмових рівнів обох лікарських засобів, що свідчить про те, що тикагрелор не є інгібітором CYP2C9, а тому малоймовірно, що лікарський засіб впливатиме на CYP2C9-опосередкований метаболізм таких лікарських засобів, як варфарин і толбутамід. Розувастатин Тикагрелор може впливати на виведення нирками розувастатину, посилюючи ризик накопичення останнього. Хоча точний механізм невідомий, у деяких випадках одночасне застосування тикагрелору та розувастатину призводило до погіршення функції нирок, підвищення рівня креатинфосфокінази (КФК) та рабдоміолізу. Пероральні контрацептиви Одночасне застосування тикагрелору і левоноргестрелу та етинілестрадіолу збільшувало експозиції етинілестрадіолу приблизно на 20 %, але не змінювало фармакокінетики левоноргестрелу. Не очікується клінічно значущого впливу на ефективність перорального контрацептиву у разі одночасного застосування левоноргестрелу та етинілестрадіолу з тикагрелором. Лікарські засоби, здатні спричиняти брадикардію Оскільки спостерігалися випадки переважно безсимптомної асистолії шлуночків і брадикардії, слід з обережністю застосовувати тикагрелор одночасно з лікарськими засобами, що здатні спричиняти брадикардію (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;). Однак у дослідженні PLATO не спостерігалося клінічно значущих побічних реакцій (ПР) після одночасного застосування одного чи кількох лікарських засобів, здатних спричиняти брадикардію (наприклад, 96 % пацієнтів одночасно отримували бета-блокатори, 33 % &ndash; блокатори кальцієвих каналів дилтіазем і верапаміл та 4 % &ndash; дигоксин). Інша супутня терапія У ході клінічних досліджень тикагрелор часто застосовували разом з АСК, інгібіторами протонної помпи (ІПП), статинами, бета-блокаторами, інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ) та блокаторами рецепторів ангіотензину (БРА) протягом тривалого часу, як того потребували супутні стани пацієнтів; а також з гепарином, низькомолекулярним гепарином і внутрішньовенним введенням інгібіторів GpIIb/IIIa, протягом нетривалого періоду (див. розділ &laquo;Фармакодинаміка&raquo;). Ознак клінічно значущих небажаних взаємодій з цими лікарськими засобами не спостерігалося. Одночасне застосування тикагрелору з гепарином, еноксапарином або десмопресином не впливало на активований частковий тромбопластиновий час (аЧТЧ), активований час згортання (АЧЗ) або на результати кількісного визначення фактора Ха. Однак через можливі фармакодинамічні взаємодії слід з обережністю застосовувати тикагрелор одночасно з лікарськими засобами, здатними впливати на гемостаз. У зв&rsquo;язку з повідомленнями про патологічні шкірні кровотечі на фоні застосування селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) (наприклад пароксетину, сертраліну та циталопраму) рекомендується з обережністю застосовувати СІЗЗС з тикагрелором, оскільки це може підвищити ризик кровотечі.

Особливості застосування

Ризик кровотечі Застосування тикагрелору пацієнтам з відомим підвищеним ризиком кровотечі слід зважувати, враховуючи користь від лікарського засобу у профілактиці атеротромботичних подій (див. розділи &laquo;Побічні реакції&raquo; та &laquo;Фармакодинаміка&raquo;). За наявності клінічних показань тикагрелор слід з обережністю застосовувати таким групам пацієнтів: 
<ul>
<li>Пацієнтам зі схильністю до кровотечі (наприклад, у зв&rsquo;язку з нещодавніми травмами чи хірургічними втручаннями, розладами згортання крові, активною або нещодавно перенесеною шлунково-кишковою кровотечею) або з підвищеним ризиком травматизму. Застосування тикагрелору протипоказане пацієнтам з активною патологічною кровотечею, із ВЧК в анамнезі та пацієнтам з порушенням функції печінки тяжкого ступеня (див. розділ &laquo;Протипоказання&raquo;).</li>
<li>Пацієнтам, які одночасно (впродовж 24 годин після застосування тикагрелору) застосовують лікарські засоби, здатні підвищувати ризик кровотечі (наприклад нестероїдні протизапальні лікарські засоби (НПЗЛЗ), пероральні антикоагулянти та/або фібринолітичні засоби).</li>
</ul>
Переливання тромбоцитарної маси не нівелювало антитромбоцитарний ефект тикагрелору у здорових добровольців і, ймовірно, не буде ефективним для лікування пацієнтів із кровотечею. Оскільки одночасне застосування тикагрелору з десмопресином не призводило до зменшення часу кровотечі за методом шаблону, малоймовірно, що десмопресин буде ефективним для лікування клінічної кровотечі (див. розділ &laquo;Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій&raquo;). Застосування антифібринолітичних засобів (амінокапронової кислоти або транексамової кислоти) та/або рекомбінантного фактора VIІа може підвищити гемостаз. Застосування тикагрелору можна поновити після того, як причина кровотечі буде встановлена та контрольована. Хірургічне втручання Пацієнтам необхідно порадити, щоб вони повідомляли лікарям і стоматологам, що приймають тикагрелор, до планування будь-якого хірургічного втручання та перед застосуванням будь-якого нового лікарського засобу. У дослідженні PLATO у пацієнтів, яким проводилося АКШ, у групі тикагрелору, випадків кровотечі було більше, ніж у групі клопідогрелю, у разі припинення терапії за 1 добу до операції, але великі кровотечі спостерігалися з такою ж частотою, як і в групі клопідогрелю, у разі припинення терапії за 2 або більше діб до оперативного втручання (див. розділ &laquo;Побічні реакції&raquo;). Якщо пацієнт потребує планового хірургічного втручання і антитромбоцитарний ефект є небажаним, застосування тикагрелору слід припинити за 5 діб до операції (див. розділ &laquo;Фармакодинаміка&raquo;). Пацієнти, які перенесли ішемічний інсульт Пацієнтів з ГКС, які перенесли ішемічний інсульт, можна лікувати тикагрелором до 12 місяців (дослідження PLATO). У дослідження PEGASUS не включали пацієнтів з ІМ в анамнезі, які перенесли ішемічний інсульт. Тому через відсутність даних лікування тривалістю понад один рік таким пацієнтам не рекомендується. Порушення функції печінки Застосування тикагрелору протипоказане пацієнтам з порушенням функції печінки тяжкого ступеня (див. розділи &laquo;Спосіб застосування та дози&raquo; і &laquo;Протипоказання&raquo;). Досвід застосування тикагрелору пацієнтам з порушенням функції печінки середнього ступеня обмежений, а тому рекомендується з обережністю застосовувати лікарський засіб таким пацієнтам (див. розділи &laquo;Спосіб застосування та дози&raquo; та &laquo;Фармакокінетика&raquo;). Пацієнти з ризиком брадикардії За результатами холтерівського ЕКГ моніторування, виявлено підвищення частоти епізодів переважно безсимптомної асистолії шлуночків під час лікування тикагрелором у порівнянні з клопідогрелем. Пацієнтів з підвищеним ризиком брадикардії (наприклад пацієнтів без кардіостимулятора із синдромом слабкості синусового вузла, атріовентрикулярною блокадою 2-го чи 3-го ступеня або синкопе, зумовленим брадикардією) не включали в основні дослідження, в яких оцінювали безпеку та ефективність застосування тикагрелору. Тому у зв&rsquo;язку з обмеженим клінічним досвідом тикагрелор слід з обережністю застосовувати таким пацієнтам (див. розділ &laquo;Фармакодинаміка&raquo;). Одночасне застосування тикагрелору з лікарськими засобами, здатними спричиняти брадикардію, потребує обережності. Однак у дослідженні PLATO не спостерігалося ознак клінічно значущих побічні реакції (ПР) після одночасного застосування одного чи більше лікарських засобів, здатних спричиняти брадикардію (наприклад, 96 % пацієнтів приймали бета-блокатори, 33 % &ndash; блокатори кальцієвих каналів дилтіазем і верапаміл та 4 % &ndash; дигоксин) (див. розділ &laquo;Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій&raquo;). Під час холтерівського додаткового дослідження у рамках дослідження PLATO епізоди асистолії шлуночків тривалістю &ge; 3 секунд протягом гострої фази ГКС частіше спостерігалися при застосуванні тикагрелору, ніж клопідогрелю. Збільшення частоти виявлених за допомогою холтерівського моніторингу епізодів шлуночкової асистолії при застосуванні тикагрелору було більш вираженим у пацієнтів з ХСН, ніж у загальній популяції дослідження під час гострої фази ГКС, але цієї різниці вже через один місяць лікування тикагрелором або порівняно з клопідогрелем не спостерігалося. Небажаних клінічних наслідків, пов&rsquo;язаних з такою розбіжністю (у тому числі синкопе або виникнення необхідності встановлення кардіостимулятора), у цій популяції пацієнтів не спостерігалося (див. розділ &laquo;Фармакодинаміка&raquo;). У післяреєстраційний період у пацієнтів, які приймали тикагрелор, повідомлялося про випадки брадіаритмії та атріовентрикулярної блокади (див. розділ &laquo;Побічні реакції&raquo;), переважно у пацієнтів із ГКС, у яких ішемія серця та прийом супутніх лікарських засобів, що знижують частоту серцевих скорочень або впливають на серцеву провідність, є потенційними чинниками, що ускладнюють перебіг захворювання. Перед корекцією лікування необхідно оцінити клінічний стан пацієнта та супутні лікарські засоби як потенційні причини. Задишка У пацієнтів, які отримували тикагрелор, спостерігали задишку. Задишка зазвичай була легкою або помірно вираженою і часто минала без необхідності припинення лікування. У пацієнтів з бронхіальною астмою (БА)/хронічним обструктивним захворюванням легень (ХОЗЛ) абсолютний ризик розвитку задишки при застосуванні тикагрелору може бути підвищеним. Слід з обережністю застосовувати тикагрелор пацієнтам з БА та/або ХОЗЛ в анамнезі. Механізм розвитку цього явища не з&rsquo;ясований. Якщо пацієнт повідомляє про появу, більшу тривалість або посилення задишки, слід провести повне обстеження, а у разі наявності непереносимості лікарського засобу слід припинити лікування тикагрелором. Детальну інформацію див. у розділі &laquo;Побічні реакції&raquo;. Центральне апное уві сні Повідомлялося про центральне апное уві сні, включаючи дихання Чейна &ndash; Стокса, у післяреєстраційний період у пацієнтів, які приймали тикагрелор. Якщо є підозра на центральне апное уві сні, слід розглянути можливість подальшого клінічного обстеження. Підвищення рівня креатиніну Під час лікування тикагрелором може підвищуватися рівень креатиніну. Механізм розвитку цього явища не з&rsquo;ясований. Слід перевіряти функцію нирок згідно зі стандартами медичної практики. У пацієнтів з ГКС рекомендується також перевірити функцію нирок через місяць після початку лікування тикагрелором, приділяючи особливу увагу пацієнтам віком &ge; 75 років, пацієнтам з порушенням функції нирок помірного/тяжкого ступеня, а також тим, хто одночасно застосовує БРА. Підвищення рівня сечової кислоти Під час лікування тикагрелором може виникати гіперурикемія (див. розділ &laquo;Побічні реакції&raquo;). При лікуванні пацієнтів з гіперурикемією або подагричним артритом в анамнезі слід дотримуватися обережності. Застосування тикагрелору пацієнтам із сечокислою нефропатією не рекомендується. Тромботична тромбоцитопенічна пурпура (ТТП) Протягом застосування тикагрелору дуже рідко повідомляли про випадки тромботичної тромбоцитопенічної пурпури (ТТП), що характеризується тромбоцитопенією та мікроангіопатичною гемолітичною анемією, пов&rsquo;язаною з результатами неврологічного обстеження, порушенням функції нирок або лихоманкою. ТТП є потенційно летальним станом, який потребує невідкладного лікування з використанням плазмаферезу. Вплив на результати аналізу функції тромбоцитів для діагностики гепариніндукованої тромбоцитопенії (ГІТ) У тесті гепариніндукованої активації тромбоцитів (ГІАТ), що використовується для діагностування ГІТ, антитіла до комплексу антитромбоцитарний фактор 4/гепарин у сироватці крові пацієнта активують тромбоцити здорових донорів у присутності гепарину. У пацієнтів, які отримували тикагрелор, повідомлялося про хибнонегативні результати аналізів функції тромбоцитів (зокрема, тест ГІАТ і не тільки) для діагностування ГІТ. Це зумовлено пригніченням тикагрелором P2Y12-рецепторів тромбоцитів здорового донора у тесті сироватки/плазми пацієнта. Для інтерпретації результатів аналізу функції тромбоцитів на діагностування ГІТ необхідна інформація про одночасне лікування тикагрелором. У пацієнтів, у яких розвинулася ГІТ, необхідно провести оцінку співвідношення користь/ризик продовження лікування тикагрелором, враховуючи як протромботичний стан ГІТ, так і підвищений ризик виникнення кровотечі при одночасному лікуванні антикоагулянтними засобами та тикагрелором. Інше Зважаючи на залежність між підтримувальною дозою АСК та відносною ефективністю тикагрелору порівняно з клопідогрелем, що спостерігалася у дослідженні PLATO, одночасне застосування тикагрелору та високих підтримувальних доз АСК (&gt; 300 мг) не рекомендується (див. розділ &laquo;Фармакодинаміка&raquo;). Лікарський засіб Альмінда містить менше 1 ммоль (23 мг)/дозу натрію, тобто практично вільний від натрію. Передчасне припинення лікування Передчасне припинення застосування будь-якого антитромбоцитарного засобу, в тому числі лікарського засобу Альмінда, може призвести до підвищення ризику СС смерті, ІМ або інсульту внаслідок основного захворювання пацієнта. Тому передчасної відміни лікування слід уникати.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Тикагрелор не впливає або впливає незначною мірою на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами. Повідомляли про випадки запаморочення та сплутаності свідомості під час лікування тикагрелором. Тому пацієнтам, в яких з&rsquo;являються ці симптоми, слід бути обережними під час керування транспортними засобами або роботи з іншими механізмами.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Жінки репродуктивного віку Жінкам репродуктивного віку слід застосовувати відповідні засоби контрацепції, щоб уникнути вагітності під час лікування тикагрелором. Вагітність Дані щодо застосування тикагрелору вагітним жінкам відсутні або обмежені. У ході досліджень на тваринах було відзначено репродуктивну токсичність. Тикагрелор не рекомендується для застосування під час вагітності. Годування груддю Дані досліджень фармакодинаміки/токсикології у тварин свідчать, що тикагрелор та його активний метаболіт виділяються у грудне молоко. Неможливо виключити ризик для новонародженої/грудної дитини. Рішення щодо припинення годування груддю або припинення/відмови від лікування тикагрелором необхідно приймати, враховуючи користь грудного годування для дитини та користь терапії для жінки. Репродуктивна функція Тикагрелор не впливав на фертильність самців та самок тварин.

Спосіб застосування та дози

Дозування Пацієнтам, які приймають лікарський засіб Альмінда, слід також щодня приймати АСК у підтримуючій дозі 75&ndash;150 мг, якщо для цього немає особливих протипоказань. Гострий коронарний синдром Лікування лікарським засобом Альмінда необхідно починати з разової навантажувальної дози 180 мг (дві таблетки по 90 мг) та надалі приймати по 90 мг двічі на добу. Рекомендована тривалість лікування лікарським засобом Альмінда у дозі 90 мг у пацієнтів з ГКС становить 12 місяців за відсутності клінічних показань для передчасного припинення лікування (див. розділ &laquo;Фармакодинаміка&raquo;). Інфаркт міокарда в анамнезі Рекомендована доза лікарського засобу Альмінда для пацієнтів з ІМ в анамнезі, перенесеним не менш як рік тому, та високим ризиком розвитку атеротромботичних подій у разі необхідності тривалого лікування становить 60 мг 2 двічі на добу (див. розділ &laquo;Фармакодинаміка&raquo;). Для пацієнтів з ГКС з високим ризиком атеротромботичних подій лікування можна починати без перерви &ndash; як продовження терапії після первинного лікування лікарським засобом Альмінда, 90 мг, або іншим інгібітором рецепторів аденозиндифосфату (АДФ), яке тривало один рік. Лікування також можна починати протягом періоду до 2 років після перенесеного ІМ або протягом одного року після закінчення попереднього курсу лікування інгібітором АДФ-рецепторів. Дані щодо ефективності та безпеки застосування тикагрелору при продовженні лікування понад 3 роки обмежені. У разі необхідності переходу з іншого лікарського засобу на лікарський засіб Альмінда першу дозу лікарського засобу Альмінда слід прийняти через 24 години після застосування останньої дози іншого антитромбоцитарного лікарського засобу. Пропуск дози Слід також уникати пропусків прийому лікарського засобу. Якщо пацієнт пропустив дозу лікарського засобу Альмінда, йому слід прийняти лише одну таблетку (наступну дозу) у призначений час. Особливі групи пацієнтів Пацієнти літнього віку Корекція дози пацієнтам літнього віку не потрібна (див. розділ &laquo;Фармакодинаміка&raquo;). Порушення функції нирок Корекція дози пацієнтам з порушенням функції нирок не потрібна (див. розділ &laquo;Фармакодинаміка&raquo;). Порушення функції печінки Застосування тикагрелору пацієнтам з порушенням функції печінки тяжкого ступеня не досліджували, а тому застосування лікарського засобу таким пацієнтам протипоказане (див. розділ &laquo;Протипоказання&raquo;). Інформація стосовно застосування лікарського засобу пацієнтам з порушенням функції печінки середнього ступеня обмежена. Корекція дози не рекомендується, але застосовувати тикагрелор слід з обережністю (див. розділи &laquo;Особливості застосування&raquo; та &laquo;Фармакокінетика&raquo;). Корекція дози пацієнтам з порушенням функції печінки легкого ступеня не потрібна (див. розділ &laquo;Фармакокінетика&raquo;). Спосіб застосування Для перорального застосування. Лікарський засіб Альмінда можна застосовувати незалежно від прийому їжі. Для пацієнтів, які не можуть проковтнути таблетку цілою, таблетку можна подрібнити в порошок, змішати з половиною склянки води і відразу випити. Склянку необхідно промити, використавши ще пів склянки води і випити вміст склянки. Суміш також можна вводити через назогастральний зонд (СН8 або більше). Важливо промити назогастральний зонд водою після введення суміші.

Діти

Безпека та ефективність застосування тикагрелору дітям (віком до 18 років) не встановлені. Немає релевантних даних щодо застосування тикагрелору дітям із серпоподібноклітинною анемією (див. розділ &laquo;Фармакологічні властивості&raquo;).

Передозування

Тикагрелор добре переноситься в разових дозах до 900 мг. Шлунково-кишкова токсичність була дозолімітуючою у дослідженні з наростаючими разовими дозами. Іншими клінічно значущими ПР, що можуть виникати у разі передозування є задишка та епізоди шлуночкової асистолії (див. розділ &laquo;Побічні реакції&raquo;). У разі передозування можуть виникати вищезазначені потенційні ПР, тому слід розглянути можливість ЕКГ-моніторингу. Дотепер антидот для тикагрелору невідомий; тикагрелор не виводиться за допомогою діалізу (див. розділ &laquo;Фармакокінетика&raquo;). Лікування передозування слід проводити згідно з місцевими стандартами медичної практики. Очікуваним наслідком надмірного дозування тикагрелору є подовження тривалості ризику кровотечі у зв&rsquo;язку з пригніченням тромбоцитів. Малоймовірно, що переливання тромбоцитарної маси буде ефективним методом лікування пацієнтів із кровотечею (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;). У разі виникнення кровотечі слід вжити інших відповідних підтримувальних заходів.

Побічні реакції

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30 &deg;С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

По 14 таблеток у блістері. По 1 або 4 блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску

АстраЗенека АБ/AstraZeneca AB.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Гертуневеген, Содертал&rsquo;є, 152 57, Швеція/Gartunavagen, Sodertalje, 152 57, Sweden.

Джерело інструкції

Інструкцію лікарського засобу взято з офіційного джерела — <a href='http://www.drlz.com.ua/' target='_blank'>Державного реєстру лікарських засобів України</a>.

Не підлягає поверненню та обміну

Згідно законодавства України: Лікарські засоби та вироби медичного призначення належної якості, відпущені з аптек та їх структурних підрозділів, поверненню не підлягають

Аналоги і замінники для Альмінда таблетки по 90 мг, 56 шт.