Name: Абіртрон таблетки по 500 мг, 60 шт.
Brand: Ремедіка Лтд, Кіпр
SKU: 6245.1092
Availability: InStock

Повні аналоги

Аналоги в інших формах випуску

Аналоги з подібним терапевтичним ефектом

абіратерон

Діюча речовина

Торгівельна назва

Категорія

GTIN

Країна виробник

Імпортний

Дозування

Упаковка

Первинна упаковка

Температура зберігання

Зберігати цей засіб необхідно лише за кімнатної температури від 5 до 25 &deg;С.

Температура хранения

Термін придатності

Код Моріон

Рецептурний відпуск

Препарат відпускається лише за рецептом. При придбанні в аптеці медикаментозного засобу необхідно мати при собі рецепт або витяг з призначенням лікаря на даний препарат, які фармацевт зобов'язаний вимагати у вас для його відпустки. Застосовуватись такі препарати повинні суворо за призначенням лікаря.

Рецептурна відпустка тільки за рецептом

Форма випуску

Кількість в упаковці

Спосіб введення

Виробник

Основні

Алергікам

Положення &laquo;З обережністю&raquo; має на увазі, що цей засіб має деякі ризики для здоров'я у цієї категорії людей. Використовувати цей медикамент можна у разі, якщо користь перевищує можливі ризики і лише після попередньої консультації з лікарем.

Алергікам з обережністю

Вагітним

Положення &laquo;Заборонено&raquo; передбачає, що користь від застосування цього препарату для цієї категорії людей набагато нижча від можливих ризиків. Використовувати такий препарат не рекомендується, оскільки це може завдати істотної шкоди здоров'ю.

Вагітним заборонено

Годуючим матерям

Годуючим матерям заборонено

Дітям

Цей засіб можна застосовувати дітям із зазначеного віку. Однак у будь-якому разі, перед застосуванням рекомендується консультація лікаря. Для дітей віком до 2 років будь-які медикаменти повинні застосовуватися тільки за призначенням лікаря.

Дітям заборонено

Кому можна

Основні властивості

Ремедіка Лтд, Кіпр

Абіртрон

Абіртрон таблетки по 500 мг, 60 шт.

Склад

діюча речовина: абіратерону ацетат; 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить абіратерону ацетату 500 мг; допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; натрію кроскармелоза, тип А; повідон; натрію лаурилсульфат; целюлоза мікрокристалічна; кремнію діоксид колоїдний безводний; магнію стеарат; склад оболонки: спирт полівініловий (Е 1203), титану діоксид (Е 171), макрогол (Е 1521), тальк (Е 553b), заліза оксид червоний (Е 172), заліза оксид чорний (Е 172).

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою. Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою фіолетового кольору, овальної форми з гравіюванням &laquo;500&raquo; на одному боці.

Фармакотерапевтична група

Антинеопластичні та імуномодулюючі засоби. Засоби, що застосовуються для гормональної терапії. Антагоністи гормонів та аналогічні засоби. Інші антагоністи гормонів і подібні засоби. Абіратерон. Код АТХ L02B X03.

Фармакодинаміка

Механізм дії Абіратерону ацетат in vivo метаболізується до абіратерону, який є інгібітором біосинтезу андрогену. Зокрема, абіратерон селективно інгібує фермент 17&alpha;-гідроксилазу/C17,20-ліазу (CYP17). Даний фермент необхідний для біосинтезу андрогену у тканинах яєчок, кори надниркових залоз та пухлини простати. CYP17 каталізує перетворення прегненолону та прогестерону до попередників тестостерону, ДГЕА та андростендіону відповідно через 17&alpha;-гідроксилювання та розщеплення зв&rsquo;язку C17,20. Пригнічення CYP17 також призводить до підвищення продукування мінералокортикоїдів наднирковими залозами (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;). Андрогенчутливий рак передміхурової залози відповідає на лікування, яке знижує рівень андрогенів. Однак терапія, спрямована на зниження рівня андрогенів, зокрема застосування агоністів агоністів лютеїнізуючого гормону рилізинг гормону (ЛГРГ) або проведення орхіектомії, знижує продукування андрогенів у яєчках, але не впливає на продукування андрогенів наднирковими залозами або тканинами пухлини. Лікування із застосуванням лікарського засобу Абіртрон знижує сироватковий рівень тестостерону до невизначуваних показників при одночасному застосуванні з агоністами ЛГРГ (або проведення орхіектомії).

Фармакокінетика

Абіратерону ацетат зменшує рівень сироваткового тестостерону та інших андрогенів сильніше, ніж агоністи ЛГРГ або орхіектомія. Це є результатом селективного пригнічення CYP17, необхідного для біосинтезу андрогенів. Специфічний антиген передміхурової залози (ПСА) є біологічним маркером у пацієнтів з раком передміхурової залози. У процесі клінічного дослідження ІІІ фази у пацієнтів після невдало проведеної хіміотерапії із застосуванням таксанів, у пацієнтів, які приймали абіратерону ацетат (38 %), порівняно з пацієнтами, які приймали плацебо (10 %), відзначалося зниження рівня ПСА не менше ніж на 50 % початкового рівня. Фармакокінетика. Фармакокінетику абіратерону та абіратерону ацетату досліджували у здорових добровольців, пацієнтів з метастазуючим раком передміхурової залози та пацієнтів без раку з печінковою або нирковою недостатністю. Абіратерону ацетат швидко метаболізується in vivo до абіратерону, який є інгібітором біосинтезу андрогену. Всмоктування Після перорального застосування абіратерону ацетату натще максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 2 години. Застосування абіратерону ацетату разом із їжею порівняно з прийомом лікарського засобу натще призводить до 10-кратного підвищення AUC та майже до 17-кратного підвищення Cmax абіратерону від середнього системного впливу абіратерону залежно від вмісту жирів у їжі. Тому прийом абіратерону ацетату під час вживання їжі потенційно може призвести до варіювання системної дії лікарського засобу. Отже, Абіртрон не можна приймати з їжею. Лікарський засіб слід застосовувати щонайменше за 1 годину до або через 2 години після їди. Таблетки потрібно ковтати не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини (див. розділ &laquo;Спосіб застосування та дози&raquo;). Розподіл Зв&rsquo;язування 14C-абіратерону з білками плазми людини становить 99,8 %. Об&rsquo;єм розподілу дорівнює 5630 л, вказуючи на те, що абіратерон широко розподіляється в периферичних тканинах. Біотрансформація Після перорального застосування 14C-абіратерону ацетату у вигляді капсул абіратерону ацетат гідролізується до абіратерону, який далі піддається реакціям сульфування, гідроксилювання та окиснення, переважно печінкою. Більша частина циркулюючого радіоактивного препарату (приблизно 92 %) виявляється у формі метаболітів абіратерону. З 15 метаболітів, які можливо виявити, на два основні метаболіти &ndash; абіратерону сульфат та N-оксид абіратерону сульфат &ndash; припадає приблизно по 43 % загальної радіоактивності. Виведення Середній період напіввиведення абіратерону з плазми крові становить приблизно 15 годин, з огляду на дані, отримані у здорових добровольців. Після перорального застосування 1000 мг 14C-абіратерону ацетату приблизно 88 % радіоактивної дози виявлялося у калі та приблизно 5 % &ndash; у сечі. Основними компонентами, які виділяються з калом, є незмінений абіратерону ацетат та абіратерон (приблизно 55 % та 22 % від призначеної дози відповідно). Пацієнти з печінковою недостатністю Фармакокінетику абіратерону ацетату оцінювали у пацієнтів з уже наявною печінковою недостатністю легкого або середнього ступеня (клас A і В за класифікацією Чайлда-П&rsquo;ю відповідно) і у контрольної групи здорових добровольців. Системний вплив абіратерону після одноразового перорального застосування лікарського засобу в дозі 1000 мг підвищувався приблизно на 11 % та 260 % у пацієнтів з уже наявною печінковою недостатністю легкого або середнього ступеня тяжкості відповідно. Середній період напіввиведення абіратерону подовжувався приблизно до 18 годин у пацієнтів з печінковою недостатністю легкого ступеня і приблизно до 19 годин у пацієнтів з печінковою недостатністю середнього ступеня. У ще одному дослідженні фармакокінетику абіратерону оцінювали у 8 пацієнтів з уже наявною печінковою недостатністю тяжкого ступеня (клас С за класифікацією Чайлда‑П&rsquo;ю) та 8 здорових добровольців з нормальною функцією печінки. Порівняно зі здоровими добровольцями, у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки AUC абіратерону збільшувалася на 600 %, а фракція незв&rsquo;язаної діючої речовини ‑ на 80 %. Пацієнтам із печінковою недостатністю легкого ступеня підбір дози не потрібен. Слід з обережністю застосовувати Абіртрон пацієнтам із печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості і лише у разі, якщо користь від лікування значно переважає потенційні ризики (див. розділи &laquo;Особливості застосування&raquo; та &laquo;Спосіб застосування та дози&raquo;). Лікарський засіб не слід застосовувати пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю (див. розділи &laquo;Протипоказання&raquo;, &laquo;Особливості застосування&raquo; та &laquo;Спосіб застосування та дози&raquo;). Пацієнтам, у яких розвивається гепатотоксичність у процесі лікування із застосуванням Абіртрону, може бути потрібне призупинення лікування та корекція дози (див. розділи &laquo;Особливості застосування&raquo; та &laquo;Спосіб застосування та дози&raquo;). Пацієнти з нирковою недостатністю Фармакокінетику абіратерону ацетату порівнювали у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності на постійному гемодіалізі та контрольною групою пацієнтів з нормальною функцією нирок. Системний вплив абіратерону після одноразового перорального застосування лікарського засобу в дозі 1000 мг не підвищувався у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності, які знаходилися на гемодіалізі. При застосуванні лікарського засобу пацієнтам з нирковою недостатністю, включаючи тяжку ниркову недостатність, у зниженні дози немає потреби. Однак слід з обережністю призначати Абіртрон хворим на рак передміхурової залози з нирковою недостатністю тяжкого ступеня, оскільки клінічні дані про застосування Абіртрону таким пацієнтам відсутні.

Показання

Абіртрон показаний для застосування у комбінації з преднізоном або преднізолоном для лікування: 
<ul>
<li>вперше діагностованого метастатичного гормонально чутливого раку передміхурової залози високого ризику у дорослих чоловіків у комбінації з андрогенною деприваційною терапією;</li>
<li>метастазуючого кастраційно-резистентного раку передміхурової залози з безсимптомним або м&rsquo;яким перебігом у дорослих чоловіків після незадовільного результату андрогенної блокади та яким хіміотерапія клінічно не показана;</li>
<li>метастазуючого кастраційно-резистентного раку передміхурової залози у дорослих чоловіків, захворювання яких прогресує під час або після попередньої хіміотерапії із застосуванням доцетакселу.</li>
</ul>

Протипоказання

<ul>
<li>Підвищена чутливість до діючої речовини або до допоміжних речовин лікарського засобу.</li>
<li>Лікарський засіб Абіртрон протипоказаний вагітним та жінкам репродуктивного віку.</li>
<li>Тяжка печінкова недостатність (клас С за шкалою Чайлда-П&rsquo;ю) (див. розділи &laquo;Фармакокінетика&raquo;, &laquo;Особливості застосування&raquo; та &laquo;Спосіб застосування та дози&raquo;).</li>
<li>Лікарський засіб Абіртрон з преднізоном або преднізолоном протипоказаний у комбінації з Ra-223.</li>
</ul>

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Вплив їжі на абіратерону ацетат Застосування Абіртрону з їжею значною мірою підвищує всмоктування абіратерону ацетату. Ефективність та безпека застосування лікарського засобу з їжею не встановлені, тому Абіртрон не можна застосовувати разом з їжею (див. розділи &laquo;Фармакокінетика&raquo; та &laquo;Спосіб застосування та дози&raquo;). Вплив інших лікарських засобів на абіратерон У процесі дослідження фармакокінетичних взаємодій з участю здорових добровольців, які спочатку застосовували рифампіцин, потужний індуктор CYP3A4, у дозі 600 мг на добу протягом 6 днів, а потім разову дозу 1000 мг абіратерону ацетату, середній рівень AUC&infin; абіратерону у плазмі крові знижувався на 55 %. Слід уникати застосування сильних індукторів CYP3A4 (наприклад, фенітоїн, карбамазепін, рифампіцин, рифабутин, рифапентин, фенобарбітал, звіробій звичайний Hypericum perforatum), за винятком випадків відсутності терапевтичної альтернативи. В окремому клінічному дослідженні з участю здорових добровольців одночасне застосування кетоконазолу, сильного інгібітора CYP3A4, не мало клінічно важливого впливу на фармакокінетику абіратерону. Вплив абіратерону на інші лікарські засоби Абіратерон є інгібітором печінкових ферментів CYP2D6 та CYP2C8, за допомогою яких відбувається метаболізм лікарських засобів. У процесі дослідження, яке проводили з метою визначення ефектів абіратерону ацетату (з преднізоном) на одноразову дозу субстрату декстрометорфану CYP2D6, AUC декстрометорфану підвищувалася приблизно у 2,9 раза. Значення AUC24 для декстрорфану, активного метаболіту декстрометорфану, підвищувалося на 33 %. Рекомендується з обережністю застосовувати Абіртрон з лікарськими засобами, що активуються або метаболізуються CYP2D6, зокрема з лікарськими засобами, які мають вузький терапевтичний індекс. Тому слід розглянути питання про зниження дози лікарського засобу, який метаболізується CYP2D6 та має вузький терапевтичний індекс. Такими лікарськими засобами, зокрема, є метопролол, пропранолол, дезипрамін, венлафаксин, галоперидол, рисперидон, пропафенон, флекаїнід, кодеїн, оксикодон, трамадол (трьом останнім необхідний CYP2D6 для утворення активних аналгезуючих метаболітів). У процесі дослідження CYP2C8 лікарських взаємодій з участю здорових добровольців при застосуванні піоглітазону з разовою дозою 1000 мг абіратерону ацетату AUC піоглітазону збільшувалася на 46 %, AUC кожного з активних метаболітів піоглітазону M‑III та M‑IV знижувалися на 10 %. Хоча ці результати вказують на відсутність клінічно важливого збільшення системного впливу лікарських засобів, які метаболізуються переважно за допомогою CYP2C8, при одночасному застосуванні їх з абіратероном ацетатом за пацієнтами слід ретельно спостерігати щодо ознак токсичності, пов&rsquo;язаної з одночасним застосуванням субстратів CYP2C8 з вузьким терапевтичним індексом. Приклади лікарських засобів, що метаболізуються CYP2C8, включають піоглітазон та репаглінід (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;). Головні метаболіти абіратерону &ndash; абіратерону сульфат та N-оксид абіратерону сульфат &ndash; in vitro продемонстрували пригнічення транспортера OATP1B1. Як наслідок, це може призвести до підвищення концентрації лікарських засобів, що виводяться за допомогою OATP1B1. Клінічних даних для підтвердження транспортерзалежних взаємодій немає. Лікарські засоби, що подовжують інтервал QT Оскільки андроген-деприваційна терапія може призвести до подовження інтервалу QT, слід з обережністю застосовувати Абіртрон з лікарськими засобами, що можуть подовжувати інтервал QT, або препаратами, що можуть спричиняти шлуночкову тахікардію типу &laquo;пірует&raquo;, такими як антиаритмічні засоби класу IA (наприклад, хінідин, дизопірамід) або класу III (наприклад, аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід), метадон, моксифлоксацин, антипсихотичні препарати (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;). Застосування зі спіронолактоном Спіронолактон зв&rsquo;язується з рецепторами андрогену, що може призвести до підвищення рівня специфічного антигену передміхурової залози (ПСА). Одночасне застосування з Абіртроном не рекомендується.

Особливості застосування

Артеріальна гіпертензія, гіпокаліємія та затримка рідини і серцева недостатність через надлишок мінералокортикоїдів. Абіратерону ацетат може спричинити артеріальну гіпертензію, гіпокаліємію та затримку рідини в організмі (див. розділ &laquo;Побічні реакції&raquo;) внаслідок підвищення рівня мінералокортикоїдів, що є результатом пригнічення CYP17. Одночасне застосування кортикостероїдів пригнічує активність адренокортикотропного гормону (АКТГ), що призводить до зниження частоти та ступеня тяжкості цих побічних ефектів. Слід з обережністю застосовувати лікарський засіб при лікуванні пацієнтів, у яких загострення основного захворювання може проявлятися підвищенням артеріального тиску, гіпокаліємією (на тлі прийому серцевих глікозидів) або затримкою рідини, наприклад при серцевій недостатності, тяжкій або нестабільній стенокардії, нещодавно перенесеному інфаркті міокарда або шлуночковій аритмії, та пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю. Абіртрон слід з обережністю застосовувати пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями в анамнезі. З досліджень ІІІ фази із застосуванням абіратерону ацетату виключали пацієнтів із неконтрольованою гіпертензією, клінічно значущими захворюваннями серця, про що свідчать інфаркт міокарда або артеріальні тромботичні явища протягом останніх 6 місяців, тяжка або нестабільна стенокардія, серцева недостатність ІІІ або ІV ступеня за шкалою NYHA (дослідження з участю пацієнтів, яким попередньо застосовували хіміотерапію) або серцева недостатність від ІІ до IV ступеня (дослідження з участю пацієнтів з уперше діагностованим раком передміхурової залози або яким хіміотерапія клінічно не показана), значення фракції викиду лівого шлуночка ˂ 50 %. З досліджень з участю пацієнтів з уперше діагностованим раком передміхурової залози або яким хіміотерапія клінічно не показана, виключали пацієнтів з фібриляцією передсердь та іншими видами серцевих аритмій, що потребували медичного втручання. Безпека застосування лікарського засобу для пацієнтів із фракцією викиду лівого шлуночка ˂50 % або серцевою недостатністю ІІІ або ІV ступеня за шкалою NYHA (дослідження з участю пацієнтів, яким попередньо застосовували хіміотерапію) чи серцевою недостатністю від ІІ до IV ступеня (дослідження з участю пацієнтів з уперше діагностованим раком передміхурової залози або яким хіміотерапія клінічно не показана) не встановлена (див. розділ &laquo;Побічні реакції&raquo;). Перед початком лікування пацієнтів зі значним ризиком виникнення застійної серцевої недостатності (наприклад, із серцевою недостатністю, неконтрольованою гіпертензією або ішемічною хворобою серця в анамнезі) слід провести оцінку серцевої діяльності (наприклад, за допомогою ехокардіограми). Слід пролікувати серцеву недостатність та оптимізувати серцеву функцію перед початком терапії лікарським засобом Абіртрон. Необхідно контролювати артеріальну гіпертензію, гіпокаліємію та затримку рідини. Впродовж лікування слід вимірювати артеріальний тиск, рівень калію, затримку рідини (збільшення маси тіла, периферичний набряк) та інші прояви застійної серцевої недостатності кожні 2 тижні протягом перших трьох місяців та у подальшому кожного місяця, відхилення слід коригувати. У пацієнтів, у яких спостерігалася гіпокаліємія на тлі застосування лікарського засобу Абіртрон, спостерігалося подовження інтервалу QT. При клінічно значущих відхиленнях функції серця слід проводити відповідну терапію та у разі необхідності розглянути доцільність припинення лікування препаратом (див. розділ &laquo;Спосіб застосування та дози&raquo;). Гепатотоксичність та печінкова недостатність. У процесі клінічних досліджень повідомляли про випадки вираженого підвищення рівня печінкових ферментів, що потребувало відміни лікування або коригування дози лікарського засобу (див. розділ &laquo;Побічні реакції&raquo;). Слід контролювати рівні сироваткових трансаміназ перед застосуванням лікарського засобу Абіртрон, а також кожні 2 тижні протягом перших 3 місяців лікування, а потім &ndash; щомісяця. У разі розвитку клінічних симптомів або ознак, що вказують на розвиток гепатотоксичності, слід негайно визначити рівень сироваткових трансаміназ. Якщо рівень аланінамінотрансферази (АЛТ) або аспартатамінотрансферази (АСТ) перевищує верхній поріг норми більше ніж у 5 разів, лікування Абіртроном слід негайно припинити та провести ретельну оцінку функції печінки. Відновити лікування із застосуванням зниженої дози Абіртрону можна лише за умови нормалізації функції печінки у пацієнта до початкового рівня (див. розділ &laquo;Спосіб застосування та дози&raquo;). У разі розвитку тяжкої гепатотоксичності (рівень АЛТ або АСТ у 20 разів перевищує верхню межу норми) лікарський засіб слід відмінити і надалі уникати призначення абіратерону. Пацієнти з вірусним гепатитом в активній фазі не брали участі у клінічних дослідженнях, тому немає даних щодо застосування Абіртрону цій групі пацієнтів. Немає даних щодо безпеки та ефективності застосування багаторазових доз абіратерону ацетату пацієнтам із помірною або тяжкою печінковою недостатністю (клас В або С за шкалою Чайлда-П&rsquo;ю). Слід з обережністю застосовувати Абіртрон пацієнтам з помірною печінковою недостатністю і лише у разі, якщо користь від лікування значно переважає потенційні ризики (див. розділи &laquo;Фармакокінетика&raquo; та &laquo;Спосіб застосування та дози&raquo;). Не слід застосовувати Абіртрон пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю (див. розділи &laquo;Фармакокінетика&raquo;, &laquo;Протипоказання&raquo; та &laquo;Спосіб застосування та дози&raquo;). У постмаркетинговий період рідко повідомляли про випадки гострої печінкової недостатності та фульмінантного гепатиту, деякі з них мали летальний наслідок (див. розділ &laquo;Побічні реакції&raquo;). Відміна кортикостероїдів та локалізація стресових ситуацій У разі відміни преднізону або преднізолону слід ретельно контролювати стан пацієнта щодо проявів недостатності кори надниркових залоз. Якщо прийом Абіртрону продовжується після відміни кортикостероїдів, слід відслідковувати стан пацієнта щодо надлишку мінералокортикоїдів. Якщо пацієнт переніс тяжку стресову ситуацію, йому можуть бути показані підвищені дози преднізону або преднізолону впродовж та після стресової ситуації. Щільність кісток. У чоловіків з метастазуючим раком простати (кастраційно-резистентний рак передміхурової залози) можливе зниження щільності кісткової тканини. Застосування Абіртрону в комбінації з глюкокортикостероїдами може посилити цей ефект. Попереднє застосування кетоконазолу Можна очікувати більш низькі показники чутливості до абіртрону у пацієнтів, які раніше отримували кетоконазол. Гіперглікемія. Застосування глюкокортикоїдів може збільшувати гіперглікемію, тому пацієнтам із цукровим діабетом слід часто вимірювати рівень цукру в крові. Гіпоглікемія Повідомлялося про випадки гіпоглікемії при застосуванні абіртрону разом з преднізоном/преднізолоном пацієнтам із ризиком розвитку цукрового діабету, які отримували піоглітазон або репаглінід (див. розділ &laquo;Взаємодія з лікарськими засобами та інші види взаємодій&raquo;); тому слід контролювати рівень цукру в крові хворих на цукровий діабет. Застосування з хіміотерапією. Безпека та ефективність одночасного застосування Абіртрону з цитотоксичною хіміотерапією не встановлені. Потенційні ризики. У чоловіків з метастазуючим кастраційно-резистентним раком простати, включаючи тих, хто проходить терапію лікарським засобом Абіртрон, можуть виникати анемія та сексуальна дисфункція. Вплив на скелетно-м&rsquo;язову систему. Повідомлялось про випадки міопатії та рабдоміолізу у пацієнтів, які застосовували абіратерону ацетат. У деяких пацієнтів розвивався рабдоміоліз, здебільшого такі явища виникали протягом перших 6 місяців терапії та зникали після відміни лікарського засобу. Слід бути обережними при одночасному застосуванні Абіртрону та лікарських засобів, асоційованих із розвитком міопатії/рабдоміолізу. Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Слід уникати одночасного застосування Абіртрону з потужними індукторами CYP3A4, за винятком випадків, коли відсутня терапевтична альтернатива через ризик зниження системного впливу абіратерону (див. розділ &laquo;Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій&raquo;). Комбінація абіратерону та преднізону/преднізолону з Ra-223. Через підвищений ризик переломів та тенденцію до підвищеної летальності у пацієнтів з раком передміхурової залози без симптомів або з мало вираженими симптомами, що спостерігались у клінічних дослідженнях, лікування абіратероном та преднізоном/преднізолоном у комбінації з Ra-223 протипоказане. Не рекомендується розпочинати подальше лікування Ra-223 менше ніж через 5 днів після останнього прийому лікарського засобу Абіртрон у комбінації з преднізоном/преднізолоном. Допоміжні речовини. До складу Абіртрону входить лактоза. У разі встановлення непереносимості цукрів необхідно проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб. 1 таблетка Абіртрону 250 мг містить 6,8 мг натрію, а 1 таблетка Абіртрону 500 мг містить 13,6 мг натрію, тому пацієнтам, які застосовують натрій-контрольовану дієту, слід бути обережними при застосуванні лікарського засобу.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Абіртрон не впливає або проявляє незначний вплив на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Жінки репродуктивного віку. Дані щодо застосування Абіртрону вагітним жінкам відсутні. Даний лікарський засіб протипоказаний жінкам, які потенційно можуть завагітніти. Контрацепція у чоловіків та жінок. Дані про наявність абіратерону або його метаболітів у спермі відсутні. Слід використовувати презерватив при статевому контакті з вагітною жінкою. Якщо пацієнт живе статевим життям із жінкою репродуктивного віку, то слід використовувати презерватив у комбінації з іншими ефективними методами контрацепції. Дослідження на тваринах продемонстрували наявність репродуктивної токсичності. Вагітність. Абіртрон не показаний для застосування жінками. Абіратерону ацетат протипоказаний вагітним та жінкам, які потенційно можуть завагітніти. Період лактації. Абіртрон не слід застосовувати жінкам протягом періоду лактації. Фертильність. Абіртрон впливав на фертильність тварин під час досліджень, але цей вплив був оборотним.

Спосіб застосування та дози

Лікарський засіб слід приймати натще (щонайменше через 2 години після їди, а також слід уникати вживання їжі протягом 1 години після застосування Абіртрону). Таблетку приймати цілою, не розжовуючи та не подрібнюючи. Рекомендовано запивати водою. Рекомендована доза абіратерону становить 1000 мг (4 таблетки по 250 мг або 2 таблетки по 500 мг) як одноразова добова доза. Застосування лікарського засобу разом з їжею збільшує системний вплив абіратерону. Дозування преднізону або преднізолону. Для лікування вперше діагностованого раку передміхурової залози рекомендована доза преднізону або преднізолону становить 5 мг на добу. Лікарський засіб застосовувати у комбінації з преднізоном або преднізолоном. Рекомендована доза преднізону або преднізолону становить 10 мг на добу. Пацієнтам, яким не проводили хірургічну кастрацію, слід продовжувати медичну кастрацію аналогом ГнРГ упродовж лікування Абіртроном. Перед початком лікування із застосуванням абіратерону слід провести контроль рівня сироваткових трансаміназ, а також контролювати їх рівень кожні 2 тижні впродовж перших 3 місяців лікування, а потім - кожного місяця. Щомісячно слід контролювати рівень артеріального тиску, сироваткового калію та затримку рідини. Пацієнтів із високим ризиком застійної серцевої недостатності слід контролювати кожні 2 тижні протягом перших 3 місяців лікування, а потім - кожного місяця (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;). У пацієнтів з гіпокаліємією в анамнезі або у яких розвивається гіпокаліємія під час лікування Абіртроном, слід підтримувати рівень калію &ge;4,0 мМ. Пацієнтам, у яких розвивається токсичність &ge;3 рівня, включаючи артеріальну гіпертензію, гіпокаліємію, набряк та немінералокортикоїдну токсичність, лікування слід припинити та вжити відповідних лікувальних заходів. Лікування Абіртроном можна відновлювати лише після того, як симптоми токсичності знизяться до рівня 1 або зникнуть. У разі пропуску добової дози як Абіртрону, так і преднізону або преднізолону лікування слід відновити наступного дня, застосовуючи звичайну добову дозу. Гепатотоксичність. Лікування слід негайно призупинити до нормалізації функції печінки у пацієнтів, у яких на тлі лікування розвивається гепатотоксичність (рівень АЛТ або АСТ перевищує норму більше ніж у п&rsquo;ять разів) (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;). Відновлення лікування можливе після нормалізації рівня функції печінки зі зниженої дози лікарського засобу &ndash; 500 мг (2 таблетки) 1 раз на добу. У таких пацієнтів слід проводити контроль рівня сироваткових трансаміназ протягом 3 місяців лікування та щомісячно у подальшому. Якщо прояви гепатотоксичності з&rsquo;являються при прийомі зниженої дози 500 мг на добу, лікування слід припинити. Якщо у пацієнта на тлі прийому лікарського засобу розвивається тяжка гепатотоксичність (рівень АЛТ або АСТ перевищує верхню межу норми у 20 разів), лікування абіратероном слід відмінити та у подальшому не відновлювати. Печінкова недостатність. Пацієнтам із печінковою недостатністю класу А за класифікацією Чайлда-П&rsquo;ю в анамнезі коригування дози не потрібне. Було продемонстровано, що середня печінкова недостатність (клас В за шкалою Чайлда-П&rsquo;ю) збільшувала системний вплив абіратерону, що застосовували перорально у дозі 1000 мг 1 раз на добу, у 4 рази. Немає даних щодо клінічної безпеки та ефективності застосування багаторазових доз абіратерону ацетату пацієнтам із середньою або тяжкою печінковою недостатністю (клас В або С за шкалою Чайлда-П&rsquo;ю). Не можна передбачити коригування дози. Слід ретельно зважити можливість застосування Абіртрону пацієнтам із середньою печінковою недостатністю: користь від лікування повинна значно переважати над потенційним ризиком. Абіртрон не можна застосовувати пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю. Ниркова недостатність. Пацієнти з нирковою недостатністю не потребують корекції дози абіратерону. Немає клінічного досвіду застосування лікарського засобу пацієнтам із раком простати та тяжкою нирковою недостатністю. Слід бути обережними при застосуванні абіратерону даній категорії пацієнтів.

Діти

Лікарський засіб не призначений для застосування дітям.

Передозування

Досвід передозування лікарським засобом Абіртрон обмежений. Спеціального антидоту не існує. Лікування. У разі передозування прийом Абіртрону слід призупинити і призначити симптоматичне лікування та моніторинг на випадок аритмії, гіпокаліємії та симптомів затримки рідини. Також слід провести оцінку функції печінки.

Побічні реакції

Умови зберігання

Для лікарського засобу не вимагається спеціальних умов зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці.

По 10 таблеток вкритих плівковою оболонкою у блістері; по 6 блістерів в картонній коробці.

Категорія відпуску

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

вул. Ахарнон, Лімасол Індастріал Естейт, будівля 5-гормони та кортикостероїди, будівля 10-антинеопластичні та імуномодулюючі препарати, Лімасол, 3056 Кіпр

Джерело інструкції

Інструкцію лікарського засобу взято з офіційного джерела — <a href='http://www.drlz.com.ua/' target='_blank'>Державного реєстру лікарських засобів України</a>.

Не підлягає поверненню та обміну

Згідно законодавства України: Лікарські засоби та вироби медичного призначення належної якості, відпущені з аптек та їх структурних підрозділів, поверненню не підлягають